Теофиллин | |
---|---|
| |
| |
Общие | |
Систематическое наименование |
1,3-диметил-7H-пурин-2,6-дион |
Традиционные названия | теофиллин |
Хим. формула | C7H8N4O2 |
Физические свойства | |
Состояние | твёрдое |
Молярная масса | 180,164 г/моль |
Термические свойства | |
Т. плав. | 268 °C |
Классификация | |
Рег. номер CAS | 58-55-9 |
PubChem | 2153 |
Рег. номер EINECS | 200-385-7 |
SMILES | |
InChI | |
ChEBI | 28177 |
ChemSpider | 2068 |
Приводятся данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иного. |
Теофилли́н (от лат. Thea — чайный куст и греч. phyllon — лист), также известный как 1,3-диметилксантин — метилксантин, лекарство, использующееся при терапии респираторных заболеваний, таких как хроническая обструктивная болезнь лёгких и астма, выпускается под различными торговыми наименованиями. Является производным семейства ксантинов, структурно и фармакологически похож на теобромин и кофеин. Небольшое количество теофиллина производится в печени, как продукт метаболизма в ней кофеина[1].
Бронхолитическое средство, производное пурина;
Замедленное высвобождение действующего вещества из таблеток ретард обеспечивает достижение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3—5 ч после приема и его сохранение в течение 10—12 ч, так что эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток поддерживаются при приеме препарата 2 раза в день.
Использование теофиллина осложняется его взаимодействием с различными лекарственными препаратами, главным образом с циметидином (cimetidine) и фенитоином (phenytoin), а также тем, что у него низкий терапевтический индекс, поэтому его использование должно контролироваться непосредственными измерениями концентрации теофиллина в сыворотке крови для избежания проявления токсичных эффектов. Он также может вызвать тошноту, диарею, увеличить ЧСС, аритмию и возбуждение ЦНС (головные боли, бессонница, раздражимость, головокружение и предобморочное состояние).[2][3] При особо высоких токсичных концентрациях могут возникнуть судороги.[4] Его токсичность потенциируется эритромицином, циметидином и фторхинолонами, такими как, например, ципрофлоксацин. Токсического уровня в плазме можно достичь принимая препарат с жирной пищей, эффект называется сброс дозы.[5] Токсичность теофиллина может купироваться бета-блокаторами. Кроме припадков, важным побочным эффектом препарата являются тахиаритмии.[6]
Теофиллин содержится в бобах какао. В литературе сообщается о содержании вещества в концентрации до 3,7 мг/г в какао-бобах сорта Criollo.[7]
Следовые количества теофиллина также находятся в заваренном чае, хотя это количество равно только 1 мг/л,[8] что значительно меньше, чем его терапевтическая доза.
При внутривенном введении биодоступность теофиллина 100 %, также как и у всех препаратов, вводимых внутривенно.
Теофиллин распределяется в межклеточной жидкости, в плаценте, в молоке и ЦНС. Объем распределения составляет 0,5 л/кг. Связывается с белками на 40 %. Объем распределения может быть увеличенным у новорожденных, а также у пациентов, страдающих от цирроза или недостаточного питания. В то же время, объем распределения может уменьшиться у пациентов с избыточным весом.
Метаболизм теофиллина происходит главным образом в печени (до 70 %). Препарат подвергается N-демителированию посредством цитохрома P450 1A2. Скорость метаболизма может достигнуть насыщения (потерять зависимость от концентрвции субстрата) даже при терапевтических дозах препарата. Таким образом, даже малое увеличение дозы может вызвать заметное повышение концентрации препарата в сыворотке. Метилирование до кофеина также важно при приеме препарата новорожденными. Курящие пациенты и люди с заболеваниями печени метаболизируют лекарство по-разному. Как ТГК, так и никотин могут увеличивать скорость метаболизма теофиллина.[9]
Теофиллин выводится в неизменном виде с мочой (до 10 %). Клиренс препарата увеличивается при следующих условиях: у детей в возрасте 1 до 12 лет, подростки от 12 до 16, взрослые курильщики, молодые курильщики, цистический фиброз, гипертиреоиодизм. Клиренс препарата уменьшается: у пожилых, при острой сердечной недостаточности, циррозе, гипотиреоиодизме, вирусной лихорадке.
Время полувыведения различается: 30 часов у новорожденных, 24 часа у грудничков, 3,5 часа у детей в возрасте от 1 до 9 лет, 8 часов у взрослых некурящих, 5 часов у взрослых курильщиков, 24 часа у людей с пораженной печенью, 12 часов у пациентов с застойной сердечной недостаточностью класса I—II, 24 часа у пациентов с застойной сердечной недостаточностью класса III—IV, 12 часов у пожилых.
Данная страница на сайте WikiSort.ru содержит текст со страницы сайта "Википедия".
Если Вы хотите её отредактировать, то можете сделать это на странице редактирования в Википедии.
Если сделанные Вами правки не будут кем-нибудь удалены, то через несколько дней они появятся на сайте WikiSort.ru .