WikiSort.ru - Не сортированное

ПОИСК ПО САЙТУ | о проекте
Милнаципран
Milnacipranum

Милнаципран
Химическое соединение
ИЮПАК (1R*,2S*)-2-(аминометил)-N,N-диэтил-1-фенилциклопропан-1-карбоксамид
Брутто-формула C15H22N2O
Молярная масса 246,348 г/моль
CAS 92623-85-3
PubChem 65833
DrugBank 04896
Классификация
Фармакол. группа антидепрессанты[1]
АТХ N06AX17
Фармакокинетика
Биодоступн. 85%
Связывание с белками плазмы 13%
Метаболизм печень
Период полувывед. 8 часов
Экскреция почки
Лекарственные формы
капсулы 25, 50 мг[2]
Другие названия
«Иксел»[2]
 Милнаципран на Викискладе

Милнаципран — лекарственное средство, антидепрессант группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина. Обладает более выраженной норадренергической, чем серотонинергической активностью, в малых дозах более близок по фармакологическому профилю к ребоксетину (чистому СИОЗН), чем к СИОЗСН. Не обладает седативными свойствами; для милнаципрана характерен сильно выраженный стимулирующий, энергизирующий эффект[3], что сближает его с такими антидепрессантами, как имипрамин[4]. Используется для лечения больных с депрессией, сопровождающейся заторможенностью, гиперсомнией, апатией и тоской.

Фармакодинамика

Милнаципран является ингибитором обратного захвата норадреналина и серотонина в соотношении 3:1. Действие на серотонин объясняет антидепрессивное действие, действием на норадреналин, возможно, объясняется эффективность в лечении хронической боли. Милнаципран не действует на постсинаптические H1, α-1, D1, D2, мускариновые, бензодиазепиновые, опиоидные рецепторы, чем объясняется отсутствие многих побочных эффектов, свойственных другим антидепрессантам[5][6][7].

В клинических испытаниях с участием более чем 1000 пациентов он показал активность, аналогичную имипрамину[8], хотя и не активнее кломипрамина. Мета-анализ 6 исследований не показал различия между милнаципраном и СИОЗС[9].

Как и у других антидепрессантов, должно пройти от 1 до 4 недель для получения положительной динамики.

Фармакокинетика

Милнаципран хорошо абсорбируется из ЖКТ, биодоступность 85 %, приём пищи не влияет на скорость и степень абсорбции. Cmax достигается через 2 часа. Период полувыведения 8 часов. Не увеличивается при заболеваниях печени, почек и пожилом возрасте. Метаболизируется главным образом конъюгацией с глукуроновой кислотой и в неизменном виде почками (через почки 90 %). Не взаимодействует с CYP.

Показания и дозировка

Милнаципран используют при лечении:

При депрессии рекомендуется применять 50 мг 2 раза в день, желательно во время еды (после 1—4 дней приёма в дозе 50 мг). У пациентов с болезнями почек следует применять меньшие дозы.

После купирования симптомов депрессивного расстройства необходим приём милнаципрана в течение не менее 9 месяцев для профилактики рецидива.

При фибромиалгии суточная доза составляет 100—200 мг.

При лечении резистентных депрессий для достижения большего количества ремиссий, чем при использовании одного препарата, милнаципран может применяться в комбинации с другими антидепрессантами. Например, в сочетании с бупропионом[источник не указан 1097 дней], обладающим, как и милнаципран, стимулирующими, энергизирующими свойствами. Либо вместе с миртазапином, который дает противоположный, седативный эффект.

Противопоказания

Назначения милнаципрана нужно избегать:

  • в случае известной гиперчувствительности (абсолютное противопоказание);
  • пациентам до 15 лет (нет достаточных клинических данных);
  • в случае сопутствующего лечения необратимыми и обратимыми ингибиторами МАО, сердечными гликозидами и 5-HT1D-агонистами (суматриптан) (абсолютное противопоказание).

Относительные противопоказания: обструкция мочевыводящих путей любого происхождения, миокардиопатия, наличие в прошлом судорожных припадков[4].

С осторожностью назначают:

Милнаципран нельзя применять во время беременности, поскольку он может проникать через плацентарный барьер. Достоверных исследований на животных и людях по этой проблеме не проводилось. Во время приёма милнаципрана нельзя кормить грудью, так как он выделяется с молоком, а данных о влиянии на новорождённого нет.

Лекарственное взаимодействие

Побочные эффекты

Милнаципран чаще других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина вызывает обострение тревоги, возбуждение, бессонницу, тахикардию в начале лечения. Однако благодаря своему относительно слабому серотонинергическому действию реже других препаратов этой группы даёт сексуальные побочные эффекты: аноргазмию, снижение либидо, торможение эякуляции[3].

Побочными эффектами милнаципрана являются также тремор[10][11], дизурические явления[3], головная боль[12], желудочно-кишечные расстройства[4] (тошнота, рвота), головокружение[11], потливость, боли в яичке. Частота побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и антихолинергических побочных действий достоверно ниже, чем при использовании трициклических антидепрессантов[3].

Отмечены случаи гипертонии и гипотонии; повышение активности печёночных трансаминаз[10]. Инверсия аффекта (мания или гипомания), которая может возникнуть в результате приёма милнаципрана, требует прекращения лечения. Также отмечены случаи возникновения бреда. Несмотря на то, что милнаципран не обладает выраженным седативным эффектом, он благоприятно влияет на сон[источник не указан 1178 дней] у пациентов с депрессией (продолжительность и качество). У ажитированных пациентов с суицидальными мыслями добавляют транквилизаторы.

Примечания

  1. ↑ Милнаципран. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (17.06.2001). Проверено 28 октября 2008. Архивировано 15 марта 2012 года.
  2. 1 2 Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Милнаципран, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы» (недоступная ссылка). Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (24.07.2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Проверено 28 октября 2008. Архивировано 22 августа 2011 года.
  3. 1 2 3 4 Быков Ю. В., Беккер Р. А., Резников М. К. Резистентные депрессии. Практическое руководство. — Киев: Медкнига, 2013. — 400 с. — ISBN 978-966-1597-14-2.
  4. 1 2 3 Бажин А.А. Справочник по психофармакологии. — СПб.: СпецЛит, 2009. — 64 с. — 1000 экз. — ISBN 978-5-299-00399-4.
  5. ↑ Moret C, Charveron M, Finberg JP, Couzinier JP, Briley M (1985). “Biochemical profile of midalcipran (F 2207), 1-phenyl-1-diethyl-aminocarbonyl-2-aminomethyl-cyclopropane (Z) hydrochloride, a potential fourth generation antidepressant drug”. Neuropharmacology. 24 (12): 1211—9. DOI:10.1016/0028-3908(85)90157-1. PMID 3005901.
  6. ↑ Briley M, Prost JF, Moret C (1996). “Preclinical pharmacology of milnacipran”. International clinical psychopharmacology. 11 Suppl 4: 9—14. PMID 8923122.
  7. ↑ Puozzo C, Panconi E, Deprez D (2002). “Pharmacology and pharmacokinetics of milnacipran”. International clinical psychopharmacology. 17 Suppl 1: S25—35. PMID 12369608.
  8. ↑ Leinonen E, Lepola U, Koponen H, Mehtonen OP, Rimon R (1997). “Long-term efficacy and safety of milnacipran compared to clomipramine in patients with major depression”. Acta Psychiatrica Scandinavica. 96 (6): 497—504. DOI:10.1111/j.1600-0447.1997.tb09953.x. PMID 9421348.
  9. ↑ Papakostas GI, Fava M (2007). “A meta-analysis of clinical trials comparing milnacipran, a serotonin--norepinephrine reuptake inhibitor, with a selective serotonin reuptake inhibitor for the treatment of major depressive disorder”. European neuropsychopharmacology: the journal of the European College of Neuropsychopharmacology. 17 (1): 32—6. DOI:10.1016/j.euroneuro.2006.05.001. PMID 16762534.
  10. 1 2 Щекина Е. Г. Побочные эффекты современных антидепрессантов // Провизор. — 2007. — Вып. 23.
  11. 1 2 Подкорытов В. С., Чайка Ю. Ю. Депрессии. Современная терапия. — Харьков: Торнадо, 2003. — 352 с. — ISBN 966-635-495-0.
  12. ↑ Минутко В.Л. Депрессия. — Москва: ГЭОТАР-Медиа, 2006. — 320 с. — 2000 экз. — ISBN 5-9704-0205-2.

Ссылки

Данная страница на сайте WikiSort.ru содержит текст со страницы сайта "Википедия".

Если Вы хотите её отредактировать, то можете сделать это на странице редактирования в Википедии.

Если сделанные Вами правки не будут кем-нибудь удалены, то через несколько дней они появятся на сайте WikiSort.ru .



Текст в блоке "Читать" взят с сайта "Википедия" и доступен по лицензии Creative Commons Attribution-ShareAlike; в отдельных случаях могут действовать дополнительные условия.

Другой контент может иметь иную лицензию. Перед использованием материалов сайта WikiSort.ru внимательно изучите правила лицензирования конкретных элементов наполнения сайта.

2019-2024
WikiSort.ru - проект по пересортировке и дополнению контента Википедии