WikiSort.ru - Не сортированное

ПОИСК ПО САЙТУ | о проекте
Пипофезин
Pipofezinum

Пипофезин
Химическое соединение
ИЮПАК 2-(4-Метил-1-пиперазинил)-10-метил-3,4-диазафеноксазина дигидрохлорид
Брутто-формула C16H19N5O
Молярная масса 297,36 г/моль
CAS 24886-52-0
PubChem 159977
Классификация
Фармакол. группа антидепрессанты
МКБ-10 F32.032.0, F32.132.1
Фармакокинетика
Метаболизм печень
Период полувывед. 16 часов
Экскреция почки
Лекарственные формы
таблетки по 25 мг
Способ введения
перорально
Другие названия
«Азафен»

Пипофези́н — антидепрессант трициклической структуры.

Наименование присвоено разработчиком — ВНИХФИ как производное от слова «диазафеноксазин». Позднее ВОЗ зарегистрировала действующее вещество азафена под МНН пипофезин.

История

Азафен разработан в СССР во Всесоюзном научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте имени Серго Орджоникидзе (ныне ОАО «ЦХЛС-ВНИХФИ»). Азафен разрешён к медицинскому применению приказом Минздрава СССР от 01.06.1970 № 356. Приказом Минздрава России от 23.01.1998 № 17 включён в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств. В новой редакции Перечня, утверждённого распоряжением Правительства России от 29.03.2007 № 376-р, азафен присутствует под международным непатентованным наименованием пипофезин. В 2007 году получено регистрационное удостоверение Росздравнадзора на новую лекарственную форму пролонгированного действия — таблетки с модифицированным высвобождением «Азафен МВ».

Физические и химические свойства

Кристаллический порошок желтовато-зеленоватого цвета. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте, pH 1,25 % раствора 2,5—3,0.

Фармакологическое действие

Оказывает антидепрессивное (тимолептическое) и седативное действие. Механизм действия связан с неизбирательным ингибированием обратного нейронального захвата серотонина и норадреналина, что приводит к увеличению их концентраций и купированию симптомов депрессии. По фармакологическим свойствам близок к имипрамину, ослабляет депримирующие эффекты резерпина, усиливает действие фенамина и 5-окситриптофана, но в отличие от имипрамина (и амитриптилина) не обладает холинолитической активностью. Ингибирующего влияния на МАО не оказывает. Не оказывает кардиотоксического действия.

Фармакокинетика

Быстро и полно всасывается в ЖКТ. Биодоступность — около 80 %, Tmax — 2 часа, Cmax — 3—4 часа (111 нг/мл). Связь с белками плазмы — 90 %. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — 16 часов. Выводится из организма в основном почками.

Показания к применению

Пипофезин нашёл широкое применение при лечении различных депрессий. Его назначают при астено- и тревожно-депрессивных состояниях, депрессивной фазе биполярного аффективного расстройства, инволюционной депрессии, депрессиях органического генеза, соматогенно обусловленных депрессиях, реактивных депрессиях, депрессивных состояниях, развивающихся при длительном лечении нейролептиками, а также при астенодепрессивных состояниях невротического характера. Может применяться в качестве «долечивающего» средства после лечения другими, более мощными препаратами.

Препарат особенно эффективен при депрессиях лёгкой и средней тяжести; при глубоких депрессиях может применяться в сочетании с другими трициклическими антидепрессантами. Пипофезин при необходимости можно назначать в сочетании с нейролептиками.

В связи с хорошей переносимостью, достаточно сильной антидепрессивной активностью и седативным действием пипофезин широко применяется при болезнях, сопровождающихся депрессивными и невротическими состояниями. Имеются данные об эффективности пипофезина для лечения депрессивных состояний у больных с ишемической болезнью сердца.[источник не указан 66 дней]

С успехом используют пипофезин для лечения неглубоких алкогольных депрессий, протекающих как с тревогой, так и с заторможенностью.

Противопоказания

Гиперчувствительность, печёночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, состояние после инсульта, инфекционные заболевания, сахарный диабет, первый триместр беременности и период лактации[1], одновременный приём ингибиторов МАО. Нет сведений о применении пипофезина у детей[1].

Способ применения и дозировки

Таблетки азафена назначают внутрь (после еды) в дозе 0,025—0,05 г (25—50 мг) в 2 приёма (утром после завтрака и днём после обеда). Затем дозу постепенно увеличивают на 25—50 мг в сутки (в 3—4 приёма). Обычно терапевтическая доза составляет 0,15—0,2 г (150—200 мг) в сутки. При необходимости увеличивают суточную дозу до 0,4 г (400 мг). Курс лечения продолжается до 1 года, но не менее 1—1,5 месяца. По достижении терапевтического эффекта дозы постепенно понижают и переходят на поддерживающую терапию (25—75 мг в сутки).

После установления оптимальной суточной дозы с использованием таблеток «азафен» по 25 мг, назначают таблетки с модифицированным высвобождением «Азафен MB» по 150 мг 1 раз (утром) или 2 раза (утром и вечером) с учётом эффективности и переносимости.

Пипофезин обычно хорошо переносится. В отличие от имипрамина не вызывает у больных шизофренией обострения психотической симптоматики (бред, галлюцинации), не усиливает тревогу и страх. Препарат не вызывает нарушений сна, и больные могут принимать его в вечернее время; как правило, приём пипофезина улучшает сон. Препарат не обладает кардиотоксическими свойствами. Отсутствие выраженных побочных явлений позволяет назначать препарат больным с соматическими заболеваниями и лицам пожилого возраста.

В связи с хорошей переносимостью пипофезин более удобен, чем более мощные трициклические антидепрессанты — имипрамин, кломипрамин и амитриптилин, для использования в амбулаторной практике. По причине почти полного отсутствия холинолитического действия азафен можно назначать больным глаукомой и при других заболеваниях, при которых противопоказано применение препаратов, обладающих холинолитической активностью, в том числе имипрамина и амитриптилина.

Побочные действия

При приёме пипофезина возможны (редко) головокружение, тошнота, рвота, аллергические реакции[1]. После уменьшения дозы эти явления быстро проходят. Редко — преимущественно в начале терапии или при высоких дозах — присутствуют такие чаще всего слабо выраженные побочные эффекты, как слабость, усталость, сонливость, нарушение концентрации внимания, тахикардия, головная боль, сухость во рту, тремор, головокружение, снижение полового влечения[2][3]. Обладает седативным действием; характерные для других трициклических антидепрессантов холинолитические и кардиотоксические побочные эффекты отсутствуют[4]. В редких случаях возможно увеличение массы тела[1].

Взаимодействие с другими препаратами

Усиливает эффекты антикоагулянтов, этанола, антигистаминных препаратов, барбитуратов[1] и других лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Снижает эффективность противоэпилептических препаратов[5]:517. Азафен, как и другие трициклические антидепрессанты, не следует назначать совместно с необратимыми ингибиторами МАО и с резерпином[1]. После применения необратимых ингибиторов МАО пипофезин можно назначать через 1—2 недели.

Хранение

Хранение: список Б. В сухом, защищённом от света месте.

Производитель

С 1970 года азафен производился на объединении Мосхимфармпрепараты им. Н. А. Семашко. В середине 90-х из-за отсутствия сырья препарат не нарабатывался. С 2005 года по исключительной лицензии ОАО «ЦХЛС-ВНИХФИ» азафен вновь производится ЗАО «Макиз-Фарма» на предприятии в г. Москва, с 2007 года входит в холдинг «ШТАДА СНГ» (STADA CIS).

Примечания

  1. 1 2 3 4 5 6 Подкорытов В. С., Чайка Ю. Ю. Депрессии. Современная терапия. — Харьков: Торнадо, 2003. — 352 с. — ISBN 966-635-495-0.
  2. ↑ Тювина Н. А., Прохорова С. В., Крук Я. В. Эффективность азафена при лечении депрессивного эпизода легкой и средней степени тяжести (рус.) // Психиатрия и психофармакотерапия. — 2005. — Т. 7, № 4.
  3. ↑ Иванец Н. Н., Винникова М. А., Мохначев С. О., Бойко Е. О., Гуревич Г. Л., Пинская Н. В. Результаты слепого плацебо-контролируемого клинического исследования отечественного препарата азафен (пипофезин) (рус.) // Психиатрия и психофармакотерапия. — 2007. — Т. 9, № 2. Архивировано 7 ноября 2011 года.
  4. ↑ Топчий Н. В. Депрессивные расстройства в практике поликлинического врача (рус.) // Кардиология, Гастроэнтерология, Ревматология. — 2005. — Т. 10, № 105. (недоступная ссылка)
  5. ↑ Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001. — 784 с. — 5000 экз. — ISBN 996-96421-0-Х.

Ссылки


Данная страница на сайте WikiSort.ru содержит текст со страницы сайта "Википедия".

Если Вы хотите её отредактировать, то можете сделать это на странице редактирования в Википедии.

Если сделанные Вами правки не будут кем-нибудь удалены, то через несколько дней они появятся на сайте WikiSort.ru .



Текст в блоке "Читать" взят с сайта "Википедия" и доступен по лицензии Creative Commons Attribution-ShareAlike; в отдельных случаях могут действовать дополнительные условия.

Другой контент может иметь иную лицензию. Перед использованием материалов сайта WikiSort.ru внимательно изучите правила лицензирования конкретных элементов наполнения сайта.

2019-2024
WikiSort.ru - проект по пересортировке и дополнению контента Википедии