WikiSort.ru - Не сортированное

Пирлиндол
Pirlindole
Пирлиндол
Химическое соединение
ИЮПАК	1,10-триметилен-8-метил-1,2,3,4-тетрагидропиразино[1,2а]-индола гидрохлорид
Брутто-формула	C15H18N2
Молярная масса	262,78 г/моль
CAS	60762-57-4
PubChem	115141
DrugBank	09244
Классификация
Фармакол. группа	Антидепрессант
АТХ	N06AX
Фармакокинетика
Период полувывед.	12 ч
Лекарственные формы
таблетки по 25 и 50 мг
Способ введения
перорально
Другие названия
пиразидол

Пирлиндол (пиразидол) — оригинальный российский антидепрессант, обратимый селективный ингибитор моноаминоксидазы типа А. Сходными по структуре и спектру действия антидепрессантами являются тетриндол и инказан. По утверждению российских авторов, отличается регулирующим влиянием на ЦНС (проявляет активирующее действие у больных с апатическими, анергическими депрессиями и седативное действие у больных с ажитированными состояниями)^[1]. Кроме того, утверждается, что пирлиндол обладает также ноотропной активностью и улучшает познавательные (когнитивные) функции^[2]. Структурно пирлиндол имеет сходство с серотонином^[3].

Применяется в психиатрической практике в странах СНГ, на Западе этот препарат не используется. Пирлиндол имеет слабую доказательную базу (существуют лишь единичные небольшие РКИ) и практически неизвестен в западных странах. Слабость доказательной базы и ненадёжность терапевтического эффекта, а также неоправданно большая стоимость высоких доз пирлиндола (невыгодное соотношение стоимости и эффективности) ограничивают его использование в клинической практике^[4].

Уступает амитриптилину по антидепрессивному действию^[5].

Общая информация

Пирлиндол является ингибитором МАО второго поколения, в отличие от применявшихся ранее необратимых ингибиторов (например, ниаламида).

В нейрохимическом механизме действия пирлиндола основную роль играет его влияние на содержание и обмен в ЦНС нейромедиаторных моноаминов. Следует учитывать разную степень ингибирования пирлиндолом дезаминирования разных моноаминов. Он сильно блокирует дезаминирование серотонина и норадреналина и относительно мало влияет на дезаминирование тирамина, что создаёт меньше предпосылок для развития «сырного» синдрома. Пирлиндол частично ингибирует также и обратный захват моноаминов^[4], что сближает его в определённой степени с трициклическими антидепрессантами. В совокупности применение пирлиндола приводит к значительной активации процессов синаптической передачи нервного возбуждения в ЦНС.

Фармакологически пирлиндол характеризуется ослаблением депрессивных эффектов резерпина, потенцированием действия фенамина, леводопы, 5-HT. Потенцирует также действие барбитуратов, алкоголя^[6]. В отличие от трициклических антидепрессантов, пирлиндол не оказывает антихолинергического действия^{[источник не указан 706 дней]}.

Назначают пирлиндол больным биполярным аффективным расстройством, шизоаффективным расстройством, шизофренией с выраженным депрессивным компонентом, инволюционной депрессией, большой и малой депрессией, дистимией. Препарат особенно показан при депрессиях с психомоторной заторможенностью, а также при депрессиях, сопровождающихся тревожно-депрессивными и тревожно-бредовыми компонентами, анестетической, ипохондрической и неврозоподобной симптоматикой.

Больным алкоголизмом, особенно в период алкогольной абстиненции, пирлиндол назначают для уменьшения депрессивных и тревожно-депрессивных состояний.

При необходимости можно сочетать пирлиндол с другими антидепрессантами^{[источник не указан 706 дней]} (за исключением неселективных ингибиторов МАО), антипсихотиками, транквилизаторами, нормотимиками, ноотропами.

Хорошая переносимость позволяет применять пирлиндол у больных с сопутствующими соматическими заболеваниями. Имеются данные об использовании пирлиндола при лечении депрессивных состояний у больных со стенокардией.

Нельзя назначать пирлиндол одновременно с антидепрессантами — неселективными ингибиторами МАО. После применения неселективных ингибиторов МАО пирлиндол можно назначать через 2 недели. Кроме того, пирлиндол не сочетается с СИОЗС, кломипрамином, венлафаксином, нефазодоном^[6].

В связи с антимоноаминоксидазной активностью препарата следует учитывать возможность повышенной реакции на адреналин и другие симпатомиметические амины в случае их введения больному во время приёма пирлиндола. При отсутствии острой необходимости введение этих препаратов во время лечения пирлиндолом не рекомендуется.

Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при печёночной и почечной недостаточности, заболеваниях кроветворной системы, в период беременности и кормления грудью, детям до 15 лет^[6].

Пирлиндол обычно хорошо переносится^{[источник не указан 706 дней]}. Отсутствие холинолитического действия позволяет применять его у больных, которым противопоказаны антидепрессанты, обладающие холинолитической активностью (при глаукоме, аденоме предстательной железы и др.), такие как амитриптилин, имипрамин и др. В редких случаях при повышенной чувствительности могут наблюдаться небольшая сухость во рту, потливость, тремор рук, тахикардия, тошнота, головокружение. Эти явления быстро проходят при уменьшении дозы. У пациентов с параноидным синдромом пирлиндол может вызывать его обострение^[6].

Примечания

Литература

• Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. — М.: Новая Волна, 2005. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.
• Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд. — М.: Новая волна, 2012. — С. 96—97. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.

Ссылки

• Дубницкая Э. Б., Волель Б. А. Терапия депрессий непсихотического уровня (опыт применения пиразидола: эффективность и безопасность) // Психиатрия и психофармакотерапия. — 2003. — Т. 05, № 3.
• Морозов П. В. Пиразидол — эффективный отечественный антидепрессант // Психиатрия и психофармакотерапия. — 2002. — Т. 04, № 6.

Для улучшения этой статьи желательно: Проставив сноски, внести более точные указания на источники.