Кломипрамин | |
---|---|
Clomipraminum | |
Кломипрамин | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | 3-(3-chloro-10,11-dihydro-5H-dibenzo[b, f]azepin-5-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine |
Брутто-формула | C19H23ClN2 |
Молярная масса | 314,9 |
CAS | 303-49-1 |
PubChem | 2801 |
DrugBank | APRD00253 |
Классификация | |
АТХ | N06AA04 |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | Примерно 50 % при пероральном приёме |
Метаболизм | Печень |
Период полувывед. |
Кломипрамин порядка 35 часов Десметилкломипрамин (наиболее активный метаболит) около 50 часов |
Экскреция | Почками |
Лекарственные формы | |
таблетки и драже по 10 и 25 мг, таблетки пролонгированного действия по 75 мг, ампулы по 2 мл 2,5 % раствора (25 мг) | |
Способ введения | |
перорально, внутримышечно, внутривенно | |
Другие названия | |
Анафранил (Anafranil), Гидифен, Кломинал, Клофранил, Маронил (Maronil), Hydiphen, Klomipramin, Monochlorimipramine, Neoprex | |
Кломипрамин (англ. Clomipramine) — трициклический антидепрессант, близкий по действию к имипрамину, но сильнее блокирующий обратный захват серотонина. Также оказывает α-адреноблокирующее и противогистаминное действие. Оказывает выраженное тимолептическое действие с более слабым, чем у имипрамина, стимулирующим компонентом. По структуре отличается от имипрамина только наличием в молекуле атома хлора.
Применяют при разных формах депрессий, в том числе при глубоких, затяжных формах. Эффект наступает относительно быстро (на 3—5-й день)[1].
Назначают обычно по 0,025 г (25 мг) 3 раза в день, при необходимости повышая дозу до 50 мг и более 3 раза в день. При тяжёлых депрессиях вводят в вену (медленно) 25—50 мг — до 200 мг. По достижении терапевтического эффекта переходят на приём препарата внутрь.
Противопоказания в основном такие же, как для имипрамина. К ним относят, в частности, закрытоугольную глаукому, гипертрофию предстательной железы, сердечную аритмию и колебания сосудистого тонуса[2].
Основные побочные действия — антихолинергические явления (расстройства аккомодации, запоры, задержка мочи, сухость во рту, спутанность), ортостатическая гипотензия, реже кардиотоксические эффекты (необходим мониторинг ЭКГ), снижение порога судорожной активности[2]. В отличие от имипрамина, кломипрамин обычно не усиливает страха и тревоги. Как и антидепрессанты группы СИОЗС, может приводить к развитию сексуальной дисфункции[3].
Возможны ажитация, обострение параноидной симптоматики, инверсия фазы, то есть развитие мании или гипомании, атаксия, мышечные подёргивания, состояние спутанности, диспепсия, аллергические реакции, повышение массы тела[4].
При приёме кломипрамина может возникнуть антихолинергический синдром[5]. При сочетании кломипрамина с некоторыми другими антидепрессантами (препаратами группы ИМАО[6], препаратами группы СИОЗС[7]), а также иногда при монотерапии кломипрамином[8] возможно развитие серотонинового синдрома[6][7][8].
В случаях внутривенного капельного введения кломипрамина следует проводить тщательный мониторинг артериального давления, поскольку ортостатические коллапсы в этих случаях часты, особенно в первые часы после инфузионной терапии[2].
Препарат не сочетается с необратимыми ИМАО, резерпином[4]. При сочетании с ИМАО может вызвать выраженное возбуждение, гипотонический криз, лихорадку, мышечные спазмы, судороги, кому[9]:400. Не рекомендуется сочетать с флувоксамином и с клозапином. Повышает концентрацию антидепрессантов СИОЗС[4]. Усиливает эффект адреномиметиков, может усиливать эффект адреналина, антигистаминных препаратов, обладающих седативным действием, антитромботических средств, антагонистов витамина K, атропина, биперидена, изопреналина, норадреналина, препаратов для общей анестезии, противопаркинсонических средств, хинидина, этанола и этанолсодержащих препаратов, эфедрина. Приём хинидина в сочетании с кломипрамином не рекомендуется. Кломипрамин может ослаблять эффект бетанидина, клонидина, резерпина (вплоть до прекращения этого эффекта), ослаблять эффект метилдопы[9]:399—401.
Сочетание кломипрамина с препаратами, угнетающими ЦНС, может приводить к опасной заторможенности, как и сочетание кломипрамина с опиоидными анальгетиками[9]:121. При сочетании кломипрамина с леводопой может повышаться артериальное давление, с прокаинамидом, хинидином или тиреотропными средствами — возникать нарушения сердечного ритма, при сочетании с гормональными контрацептивами усиливается депрессия, при сочетании с дисульфирамом может возникать делирий. Сочетание с препаратами лития может приводить к снижению судорожного порога[9]:400.
Карбамазепин, фенитоин, никотин снижают концентрацию кломипрамина в плазме крови; циметидин, эстрогены повышают его концентрацию[9]:400.
Данная страница на сайте WikiSort.ru содержит текст со страницы сайта "Википедия".
Если Вы хотите её отредактировать, то можете сделать это на странице редактирования в Википедии.
Если сделанные Вами правки не будут кем-нибудь удалены, то через несколько дней они появятся на сайте WikiSort.ru .