WikiSort.ru - Не сортированное

ПОИСК ПО САЙТУ | о проекте

Психостимуляторы (стимуляторы) — психотропные вещества, активизирующие психическую и, в меньшей степени — физическую активность организма. Они стимулируют высшие психические функции, ускоряют процесс мышления, быстро снимают усталость, сонливость и вялость, повышают мотивацию и работоспособность, повышают общительность, улучшают настроение, улучшают способность к восприятию внешних раздражителей (ускоряют ответные реакции, обостряют слух и зрение, возможность цветоразличения), повышают двигательную активность и мышечный тонус, улучшают координацию движений, повышают выносливость и немного физическую силу[1]. Многие из препаратов этой группы способны вызывать наркотическое привыкание и пристрастие. К группе психостимулятов могут относиться как лекарственные препараты, так и общедоступные средства (чай, кофе, табак, Кока-кола, Пепси), а также запрещённые во многих странах вещества (кокаин, катинон, метамфетамин, амфетамин, однако амфетамины находят ограниченное применение в медицине в западных странах).

Препараты других фармакологических групп, например, некоторые антидепрессанты, ноотропы, адаптогены (к примеру, женьшень, пантокрин, элеутерококк) и проч., также могут оказывать психостимулирующее воздействие.

Механизм действия

Психостимуляторы высвобождают катехоламины из нервных окончаний и блокируют их обратный нейрональный захват путём подавления моноаминоксидазы[2]. Механизм действия связывают с непрямым адреномиметическим действием психостимуляторов, из-за которого усиливаются возбудительные процессы в головном мозге[3].

Стимулирующее действие кофеина основано на торможении активности фермента фосфодиэстеразы, разрушающего цАМФ и цГМФ, что приводит к их накоплению в клетках и вызывает адреналино-подобные эффекты.

Стимулирующее действие мезокарба и фепрозиднина связано с высвобождением норадреналина из везикул пресинаптических окончаний и активацией норадренергической системы[1].

Препараты

Декседрин спансулы по 5, 10 и 15 мг
Таблетки дезоксина по 5 мг
Риталин SR (метилфенидат) 20 мг, лекарственная форма с замедленным высвобождением

В России и СССР в медицинской практике ранее применялись производные сиднонимина: мезокарб («сиднокарб») и фепрозиднин («сиднофен»). Сиднонимины не вызывают двигательного возбуждения, повышения давления и тахикардии, не дают привыкания[4]. В СССР амфетамин выпускался для медицинских целей под торговым наименованием «фенамин», а метамфетамин под наименованием «первитин» (до 1975 года).

В настоящее время в западных странах в клинической практике отдельно используется только правовращающий изомер амфетамина — декстроамфетамин («декседрин»), действующий мощнее левовращающего[5]:381. Однако соли левамфетамина встречаются в препарате аддералл[en], в котором, помимо него, содержатся ещё различных соли декстроамфетамина[5]:382. Аддералл XR — пролонгированная форма препарата (XR от англ. Extended Release «с пролонгированным действием»). Аддералл химически состоит из нескольких равных частей (по массе) солей амфетамина: амфетамина аспартата моногидрата (12,5 % левамфетамин, 12,5 % декстроамфетамин), амфетамина сульфата (12,5 % левамфетамин, 12,5 % декстроамфетамин), декстроамфетамина сульфата (25 %) и декстроамфетамина сахарата (25 %)[6].

D-метамфетамин выпускается на западе в форме с немедленным высвобождением под торговым наименованием «дезоксин»[7]. Форма метамфетамина с замедленным высвобождением действует более длительно, чем Риталин SR (метилфенидат) и декседрин в спансулах (декстроамфетамин)[5]:383.

Метилфенидат выпускается в форме с немедленным высвобождением, и содержит рацемическую смесь D,L-метилфенидата; длительность действия — 3—4 часа. D-метилфенидат (торговое название — «фокалин») действует в 2 раза мощнее рацемического риталина. Риталин SR — L-метилфенидат с замедленным высвобождением. В июле 2000 года выпущена длительно действующая форма метилфенидата — «концерта», которая действует 12 часов[5]:383. Риталин LA (англ. long action — длительного действия) отличается тем, что первая половина дозы высвобождается быстро, а вторая — медленно. Другая форма с длительным действием — Метадат CD, выпускаемая Celltech Pharmaceuticals, действует 8 часов.

Терапевтический эффект пемолина слабее амфетаминов и метилфенидата, согласно данным двойного слепого исследования с плацебо-контролем[8], однако данный препарат реже приводит к формированию токсикомании. Пемолин более не применяется в США из-за отзыва разрешения использования от FDA (из-за возможной гепатотоксичности), но в некоторых других странах он доступен.

В США также одобрено FDA использование лиздексамфетамина для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности и компульсивного переедания. В США лиздексамфетамина димезилат распространяется под торговым наименованием «вивансе» (Vyvanse)[9], в Бразилии — «венвансе» (Venvanse), в Великобритании и ряде других европейских стран — «элвансе» (Elvanse), в Ирландии — «тивенсе» (Tyvense).

На апрель 2015 года в США одобрены FDA для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности следующие психостимуляторы: аддералл, аддералл XR, фокалин, фокалин XR, концерта, дейтрана, дезоксин, декседрин, метадат CD, метилин, риталин, риталин SR, квилливант XR (англ. Quillivant XR), вивансе, а также страттера (атомоксетин; не относится к психостимуляторам и является симпатомиметиком центрального действия)[10].

Психостимуляторы, использующиеся в медицине (в основном в психиатрической практике):

Международное наименование Торговое наименование Формы выпуска и дозировки
Метамфетамин Дезоксин Таблетки: 5 мг
Дексамфетамин Декседрин Таблетки: 5; 10 мг
Декседрин Спансулы Спансулы: 5; 10; 15 мг
Левамфетамин + дексамфетамин Аддералл Таблетки: 5; 7,5; 10; 12,5; 15; 20; 30 мг
Аддералл XR Капсулы: 5; 10; 15; 20; 25; 30 мг
Лиздексамфетамин Вивансе Капсулы: 20; 30; 40; 50; 60; 70 мг
Венвансе Капсулы: 30; 50; 70 мг
Элвансе Капсулы: 20; 30; 40; 50; 60; 70 мг
Тивенсе Капсулы: 30; 50; 70 мг
Метилфенидат Риталин Таблетки: 5; 10; 20 мг
Риталин SR Таблетки: 20 мг
Риталин LA Капсулы: 10; 20; 30; 40 мг
Квилливант XR Пероральная суспензия 25 мг/5 мл
Метилин Жевательные таблетки: 2,5; 5; 10 мг
Раствор для приёма внутрь: 5 мг/5 мл, 10 мг/5 мл
Метадат ER Таблетки: 10; 20 мг
Метадат CD Капсулы: 10; 20; 30 мг
Концерта Таблетки: 18; 27; 36; 54 мг
Дейтрана Трансдермальный пластырь: 10; 15; 20; 30 мг
Дексметилфенидат Фокалин Таблетки: 2,5; 5; 10 мг
Фокалин XR Капсулы: 5; 10; 20 мг
Модафинил Провигил Таблетки: 100; 200 мг
Мезокарб Сиднокарб
(ранее в РФ)
Таблетки: 5; 10 мг
Фепрозиднин Сиднофен
(ранее в РФ)
Таблетки: 5 мг
Пемолин Бетанамин
(Япония)
Таблетки: 10; 25; 50 мг
Цилерт
(Израиль)
Таблетки: 18,75; 37,5; 75 мг
Церактив
(Чили)
Таблетки: 37,5 мг

Показания к применению

В психиатрии психостимуляторы чаще всего применяются для терапии синдрома дефицита внимания и гиперактивности[2]. Помимо этого, они эффективны при амотивационных состояниях и нарколепсии[2]. При адинамической депрессии, чаще всего встречаемой при шизофрении, психостимуляторы могут сочетаться с антидепрессантами[2]. Также показанием к применению являются апато-абулические, ступорозные и субступорозные состояния; невротические расстройства с заторможенностью; астенические состояния, сопровождаемые вялостью, апатией, сонливостью.

Показанием к применением психостимуляторов также является снижение способности к концентрации внимания, повышенная психическая утомляемость, снижение физической работоспособности и быстрая интеллектуальная истощаемость при нейроинфекциях, интоксикациях, черепно-мозговых травмах, нарушениях мозгового кровообращения, перенесённых соматических заболеваниях[11]. Также психостимуляторы эффективны при астено-ипохондрических и астено-депрессивных синдромах и алкогольном абстинентном синдроме после отнятия алкоголя[11].

Могут применяться для повышения настроения и интереса к жизни у тяжёлых соматических больных c апатией и социальной отгороженностью[12].

Психостимуляторы также могут применяться для снижения потребности в приёме наркотических анальгетиков у больных раком в терминальной стадии[12]. Они также противодействуют чрезмерному седативному эффекту анальгетиков.

Кофеин применяется для устранения сонливости, повышения психической и физической работоспособности, а также при отравлениях препаратами, угнетающими центральную нервную систему и гипотонии[4].

СДВГ

Food and Drug Administration рекомендует применение психостимуляторов при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ). Чаще всего при СДВГ используются дексамфетамин, метилфенидат, как наиболее валидизированные и изученные препараты для применения у детей. Польза данных лекарственных средств при СДВГ была подтверждена в более 170 исследованиях[5]:493. 75 % детей с гиперкинетическими расстройствами психостимуляторы оказывают умеренный или выраженный терапевтический эффект[13][14].

Эффективность метамфетамина, метилфенидата и декстроамфетамина в формах с постепенным высвобождением не вполне доказана[5]:494.

В 1990-е годы 90 % страдающим СДВГ детям в США выписывались психостимуляторы[15][5]:493.

Нарколепсия

Психостимуляторы используются для купирования симптомов дневной сонливости и эпизодов засыпания при нарколепсии[12]. Против каталепсии они не эффективны.

Депрессия

Иногда психостимуляторы используются офф-лейбл для лечения клинической депрессии и биполярного аффективного расстройства, в частности, для лечения атипичной депрессии и резистентной депрессии[16][17][18][19][20].

Расстройства шизофренического спектра

Негативные симптомы шизофрении при применении амфетамина исчезают статистически значимо, но не полностью[21].

А. В. Снежневский в «Руководстве по психиатрии» рекомендовал применять психостимуляторы при малопрогредиентной шизофрении (ныне — шизотипическом расстройстве), в клинической картине которой преобладают апатия, вялость, снижение инициативы, трудность сосредоточения, концентрации внимания и жалобы на повышенную усталость[22]. Также назначение психостимуляторов рекомендуется при ремиссиях шизофрении астенического круга с нерезко выраженной редукцией энергетического потенциала и другими негативными симптомами[22].

У больных шизофренией в состоянии ремиссии психостимуляторы оказывают мягкий стимулирующий эффект[5]:396.

Низкие дозы психостимуляторов также применялись для устранения слабости и седации при шизофрении, вызванными типичными антипсихотиками и клозапином, при этом обострения психоза не наблюдалось[5]:215.

Синдром приобретённого иммунного дефицита

Лица с синдромом приобретённого иммунного дефицита страдают от сочетания слабости, депрессии, и трудностей в начале движений (возможно — форма акинезии). Для лечения таких больных часто высокоэффективен метилфенидат[5]:394. Предполагается, что психостимуляторы могут повышать когнитивные функции и энергетический потенциал у больных СПИДом[23].

Ожирение

Психостимуляторы используются также при ожирении. В том числе, для этих целей в США одобрен метамфетамин (дезоксин)[7].

Осложнения

Психостимуляторы могут вызывать психическую зависимость, бессонницу, анорексию, раздражительность, иногда тахикардию и повышение артериального давления. При хроническом злоупотреблении возможно возникновение стимуляторного психоза. У психически больных психостимуляторы способны провоцировать обострение психотической симптоматики. В частности, амфетамин может вызывать обострение позитивной симптоматики у больных шизофренией[24]. Также психостимуляторам свойственно вызывать ухудшение течения синдрома Туретта[12].

Список психостимуляторов

Некоторые вещества-стимуляторы

Примечания

  1. 1 2 Белова Е. И. Психостимуляторы // Основы нейрофармакологии: Учеб. пособие для студентов вузов. М.: Аспект Пресс, 2006. — С. 120. — 176 с. ISBN 5-7567-0403-5.
  2. 1 2 3 4 О. Сыропятов, Н. Дзеружинская, Е. Аладышева. Психостимуляторы // Основы психофармакотерапии: пособие для врачей. — Litres, 2015. — С. 153. — 2825 с.
  3. А. Луковкина. Психостимуляторы // Фармакология. Конспект лекций для вузов. — Litres, 2015. — С. 129. ISBN 978-5-45-775271-9.
  4. 1 2 Фармакология / под. ред. Ю. Ф. Крылова и В. М. Бобырева. М., 1999.
  5. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Алан Ф. Шацберг, Джонатан О. Коул, Чарлз ДеБаттиста. Руководство по клинической психофармакологии = Manual of Clinical Psychopharmacology. М.: МЕДпресс-информ, 2014. — 608 с. ISBN 978-5-00030-101-2.
  6. Adderall XR Prescribing Information. Food and Drug Administration. Проверено 24 февраля 2017. (англ.)
  7. 1 2 Desoxyn Prescribing Information. Food and Drug Administration. Проверено 24 февраля 2017. (англ.)
  8. Conners C. K., Taylor E. (1980). “Pemoline, methylphenidate, and placebo in children with minimal brain dysfunction”. Arch Gen Psychiatry. 37 (8): 922—30. PMID 7406656.
  9. Vyvanse Prescribing Information. Food and Drug Administration (2015). Проверено 28 февраля 2017.
  10. Stimulants Used to Treat Attention Deficit Hyperactivity Disorder (ADHD). Food and Drug Administration. Проверено 11 марта 2017. Архивировано 12 марта 2017 года. (англ.)
  11. 1 2 Шток В. Н. Фармакотерапия в неврологии: Практическое руководство. — 3-е изд., стер. М.: ООО «Медицинское информационное агентство», 2003. — С. 61—62. — 301 с. ISBN 5-89481-123-6.
  12. 1 2 3 4 Арана Дж., Розенбаум Дж. Руководство по психофармакотерапии = Handbook of Psychiatric Drug Therapy. М.: Издательство БИНОМ, 2004. — 416 с. ISBN 5-9518-0098-6.
  13. Dulcan MK. Using psychostimulants to treat behavioral disorders of children and adolescents. J Child Adolesc Psychopharmacol 1990; 1: 7—20
  14. Klein RG, Wender P. The role of methylphenidate in psychiatry. Arch Gen Psychiatry 1995; 52:429—433.
  15. Swanson J. M., McBurnett K., Christian D. L., Wigal T. (1995). Stimulant medication and the treatment of children with ADHD. In TH Ollendick & RJ Prinz (Eds.), Advances in Clinical Chil Psychology, 17, 265—322. New York: Plenum Press
  16. Stotz, Gabriele; Woggon, Brigitte; Angst, Jules (1999-12-01). “Psychostimulants in the therapy of treatment-resistant depression Review of the literature and findings from a retrospective study in 65 depressed patients”. Dialogues in Clinical Neuroscience. 1 (3): 165—174. ISSN 1294-8322. PMC 3181580. PMID 22034135.
  17. Stewart, Jonathan W.; Deliyannides, Deborah A.; McGrath, Patrick J. (2014-01-01). “How treatable is refractory depression?”. Journal of Affective Disorders. 167: 148—152. DOI:10.1016/j.jad.2014.05.047. ISSN 1573-2517. PMID 24972362.
  18. Dell'Osso, Bernardo; Ketter, Terence A.; Cremaschi, Laura; Spagnolin, Gregorio; Altamura, A. Carlo (2013-08-01). “Assessing the roles of stimulants/stimulant-like drugs and dopamine-agonists in the treatment of bipolar depression”. Current Psychiatry Reports. 15 (8): 378. DOI:10.1007/s11920-013-0378-z. ISSN 1535-1645. PMID 23881710.
  19. Corp, Stephanie A.; Gitlin, Michael J.; Altshuler, Lori L. (2014-09-01). “A review of the use of stimulants and stimulant alternatives in treating bipolar depression and major depressive disorder”. The Journal of Clinical Psychiatry. 75 (9): 1010—1018. DOI:10.4088/JCP.13r08851. ISSN 1555-2101. PMID 25295426.
  20. Huang, Chang-Chih; Shiah, I.-Shin; Chen, Hsing-Kang; Mao, Wei-Chung; Yeh, Yi-Wei (2008-08-01). “Adjunctive use of methylphenidate in the treatment of psychotic unipolar depression”. Clinical Neuropharmacology. 31 (4): 245—247. DOI:10.1097/WNF.0b013e318157d998. ISSN 1537-162X. PMID 18670250.
  21. Angrist B., Peselow E., Rubinstein M., Corwin J., Rotrosen J. (1982). “Partial improvement in negative schizophrenic symptoms after amphetamine”. Psychopharmacology (Berl). 78 (2): 128—30. PMID 6817367.
  22. 1 2 Руководство по психиатрии / Под ред. А. В. Снежневского. М.: Медицина, 1983. — Т. 1. — С. 247. — 480 с.
  23. Angrist B., d'Hollosy M., Sanfilipo M., Satriano J., Diamond G., Simberkoff M.; et al. (1992). “Central nervous system stimulants as symptomatic treatments for AIDS-related neuropsychiatric impairment”. Journal of clinical psychopharmacology. 12 (4): 268—72. PMID 1527230.
  24. Laruelle M.; Abi-Dargham A., van Dyck C. H., Gil R., D'Souza C. D., Erdos J., McCance E., Rosenblatt W., Fingado C., Zoghbi S. S., Baldwin R. M., Seibyl J. P., Krystal J. H., Charney D. S., Innis R. B. (1996). “Single photon emission computerized tomography imaging of amphetamine-induced dopamine release in drug-free schizophrenic subjects”. Proceedings of the National Academy of Sciences of the USA. 93: 9235—40. DOI:10.1073/pnas.93.17.9235. PMID 8799184. Используется устаревший параметр |coauthors= (справка)

Данная страница на сайте WikiSort.ru содержит текст со страницы сайта "Википедия".

Если Вы хотите её отредактировать, то можете сделать это на странице редактирования в Википедии.

Если сделанные Вами правки не будут кем-нибудь удалены, то через несколько дней они появятся на сайте WikiSort.ru .




Текст в блоке "Читать" взят с сайта "Википедия" и доступен по лицензии Creative Commons Attribution-ShareAlike; в отдельных случаях могут действовать дополнительные условия.

Другой контент может иметь иную лицензию. Перед использованием материалов сайта WikiSort.ru внимательно изучите правила лицензирования конкретных элементов наполнения сайта.

2019-2024
WikiSort.ru - проект по пересортировке и дополнению контента Википедии