WikiSort.ru - Не сортированное

ПОИСК ПО САЙТУ | о проекте
Метилфенидат
Methylphenidatum

Метилфенидат
Химическое соединение
ИЮПАК метил 2-фенил-2-(пиперидин-2-ил)ацетат
Брутто-формула C14H19NO2
Молярная масса 233,31 г/моль
CAS 113-45-1
PubChem 4158
DrugBank APRD00657
Классификация
Фармакол. группа Психостимуляторы
АТХ N06BA04
Фармакокинетика
Биодоступн. ≈30 % (диапазон: 11—52 %)
Связывание с белками плазмы 10-33%
Метаболизм Печень
Период полувывед. 2–4 часа
Экскреция Почки
Лекарственные формы
таблетированные: быстрого высвобождения; пролонгированные и трансдермальные формы.
Способ введения
перорально и трансдермально[d]
Другие названия
Ritalin, Ritalin SR, Ritalin LA, Concerta, Aptensio XR, Biphentin, Daytrana, Equasym, Medikinet, Metadate CD, Metadat ER, Methylin, QuilliChew ER, Quillivant XR
 Метилфенидат на Викискладе

Метилфенидат (лат. Methylphenidatum, действующее вещество: метилового эфира фенил-α-пиперидилуксусной кислоты гидрохлорид) — лекарственное средство, продаваемое под разными торговыми наименованиями, «риталин» одно из наиболее широко известных. Механизм действия на данный момент достаточно не изучен. Метилфенидат является ингибитором обратного захвата норадреналина (норэпинефрина) и дофамина в пресинаптические нейроны; может стимулировать ЦНС аналогично амфетаминам; также стимулирует кору головного мозга и подкорковых структур.

Является стимулятором центральной нервной системы (ЦНС) классов фенэтиламина[1] и пиперидина, используется для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) и нарколепсии.

Метилфенидат в России и ряде некоторых других стран (Оман, Йемен, Таиланд, Того, Нигерия и др.)[2] изъят из оборота лекарственных средств. В то же время в ряде стран (в частности, в США, Канаде, Великобритании, Германии, Франции, Бельгии, Австралии, Нидерландах, Швеции, Норвегии, Италии (с 2007 г.), Турции, Испании, Бразилии, Аргентине, Португалии, Израиле, Японии, Эстонии) используется для коррекции синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ).

Общая информация

Препарат ранее применялся как слабый психостимулятор при астенических состояниях, повышенной утомляемости, при коррекции синдрома дефицита внимания, а также при угнетении нервной системы, вызываемом антипсихотическими препаратами. В настоящее время в странах, где медицинское применение препарата разрешено, используется при синдроме дефицита внимания и гиперактивности, высокосоциализированных формах аутизма, как, например, синдром Аспергера[3], ортостатической тахикардии, нарколепсии, апатии, последствиях инсульта и ожирении. Также препарат применяется при терапии метамфетаминовой зависимости[4].

Методы получения

В промышленности описана схема синтеза метилфенидата из 2-хлорпиридина и цианистого бензила. На выходе получается метиловый эфир α-фенил-α-(пиридил-2) уксусной кислоты, который восстанавливается над платиновым катализатором[5].

Побочные эффекты

Наиболее частые побочные действия — тревога и бессонница; оба они дозозависимы. К другим побочным эффектам относятся аллергические реакции, анорексия, тошнота, головокружение, головная боль, депрессия, дискинезия, тахикардия, стенокардия, нарушения сердечного ритма, боли в животе[6], нарушения зрения, нервозность, сонливость[7]. Приём высокой дозы метилфенидата может привести к развитию психоза. При длительном применении препарата возможно снижение веса[6]. Продолжительный приём в высоких дозах иногда приводит к задержке роста ребёнка[8].

Метилфенидат может вызывать привыкание[9].

Передозировка

При передозировке препарата возможны конвульсии, гипертермия, тахикардия, потеря аппетита, возникновение галлюцинаций, гипервозбудимость, эмоциональная неуравновешенность, мидриаз (сильное расширение зрачков), эпилептические припадки и головные боли. При передозировке препарата в несколько раз — интенсивные галлюцинации, сопоставимые с галлюцинациями от кокаина, артериальная гипертония, внутричерепные кровоизлияния, разрушение кровеносных сосудов и повреждение головного мозга. При хроническом злоупотреблении метилфенидат может привести к психозу[10][11].

Противопоказания

Из-за стимулирующего эффекта противопоказан при психозах[7], выраженной тревоге, психическом напряжении, возбуждении. Кроме того, относительно противопоказан больным с глаукомой, тиками, а также лицам с указаниями на синдром Туретта в семейном анамнезе[6], также есть противопоказания людям, страдающим гипертонией[7], сосудистыми заболеваниями, заболеваниями сердца.[источник не указан 1180 дней]

Взаимодействия

Метилфенидат может замедлять метаболизм кумариновых антикоагулянтов, противосудорожных средств (таких, как фенобарбитал, фенитоин или примидон), а также фенилбутазона и трициклических антидепрессантов. Поэтому дозы названных препаратов, если их назначают вместе с метилфенидатом, следует снижать.[6]

Правовой статус

  • В соответствии с Конвенцией о психотропных веществах ООН метилфенидат отнесен к подлежащим контролю психотропным веществам списка II[12].
  • В США метилфенидат также классифицирован как контролируемая субстанция, допустимая к медицинскому применению, но имеющая высокие шансы неправильного использования из-за его потенциала в развитии эффекта привыкания.
  • В Великобритании метилфенидат отнесён к контролируемым субстанциям класса «B», то есть его хранение без медицинского предписания и незаконная продажа запрещены и караются лишением свободы до четырнадцати лет и/или неограниченным штрафом[13].
  • В Новой Зеландии этот препарат также классифицирован как «class B2 controlled substance». Незаконное хранение карается шестью месяцами лишения свободы, а незаконная продажа — четырнадцатью годами.
  • Препарат запрещён Всемирным антидопинговым агентством, но в отдельных случаях делаются исключения[14][15].
  • В России препарат внесён как психотропное вещество в список I (наркотические средства, психотропные вещества и их прекурсоры, оборот которых в Российской Федерации запрещён в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации). Постановлением от 25 октября 2014 № 1102 запрещены и все производные метилфенидата[16].

Примечания

  1. ↑ Markowitz J. S., Straughn A. B., Patrick K. S. (2003). “Advances in the pharmacotherapy of attention-deficit-hyperactivity disorder: focus on methylphenidate formulations”. Pharmacotherapy. 23 (10): 1281—1299. DOI:10.1592/phco.23.12.1281.32697. PMID 14594346.
  2. ↑ Consolidated List of Products - Whose Consumption and/or Sale Have Been Banned, Withdrawn, Severely Restricted or Not Approved by Governments. — Twelfth Issue. — New York: United Nations, 2005. — С. 177−178. — 597 с.
  3. ↑ Asperger Toolbox: January 2007
  4. ↑ Pharmacotherapy of Methamphetamine Addiction: An Update
  5. ↑ Самаренко В. Я. Схема синтеза меридила // Текст лекций по курсу «Химическая технология лекарственных субстанций». — Санкт-Петербургская Государственная Химико-Фармацевтическая Академия (СПХФА). — С. 110—113. Архивировано 13 декабря 2016 года.
  6. 1 2 3 4 Фармакотерапия в неврологии и психиатрии: [Пер. с англ.] / Под ред. С. Д. Энна и Дж. Т. Койла. — Москва: ООО: «Медицинское информационное агентство», 2007. — 800 с.: ил. с. — 4000 экз. — ISBN 5-89481-501-0.
  7. 1 2 3 Виттхен Г.-У. Энциклопедия психического здоровья / Пер. с нем. И.Я. Сапожниковой, Э.Л. Гушанского. — Москва: Алетейа, 2006. — 552 с. — (Гуманистическая психиатрия). — ISBN 5-89321-124-3.
  8. ↑ Гельдер М., Гэт Д., Мейо Р. Оксфордское руководство по психиатрии: Пер. с англ. — Киев: Сфера, 1999. — Т. 2. — 436 с. — 1000 экз. — ISBN 966-7267-76-8.
  9. ↑ Ritalin addiction help
  10. ↑ Morton WA, Stockton GG. Methylphenidate abuse and psychiatric side effects. Prim Care Companion J Clin Psychiatry 2000;2:159-64.
  11. ↑ Spensley J, Rockwell D (April 1972). “Psychosis during Methylphenidate Abuse”. New England Journal of Medicine. 286: 880—1. DOI:10.1056/NEJM197204202861607. Используется устаревший параметр |month= (справка)
  12. ↑ Green List: Annex to the annual statistical report on psychotropic substances (form P)PDF (1.63 MB) 23rd edition. August 2003. International Narcotics Board, Vienna International Centre. Retrieved 2 March 2006
  13. ↑ [ARCHIVED CONTENT] Class A, B and C drugs Архивировано 4 августа 2007 года. // Home Office (недоступная ссылка с 24-03-2016 [1058 дней])
  14. ↑ Re: Willie Asks To Take Drugs
  15. ↑ Requirements for Therapeutic Use Exemption for methylphenidate (Ritalin, Concerta) // South African Institute for Drug Free Sport  (англ.)
  16. ↑ Постановление Правительства РФ от 25 октября 2014 № 1102

Ссылки

Данная страница на сайте WikiSort.ru содержит текст со страницы сайта "Википедия".

Если Вы хотите её отредактировать, то можете сделать это на странице редактирования в Википедии.

Если сделанные Вами правки не будут кем-нибудь удалены, то через несколько дней они появятся на сайте WikiSort.ru .



Текст в блоке "Читать" взят с сайта "Википедия" и доступен по лицензии Creative Commons Attribution-ShareAlike; в отдельных случаях могут действовать дополнительные условия.

Другой контент может иметь иную лицензию. Перед использованием материалов сайта WikiSort.ru внимательно изучите правила лицензирования конкретных элементов наполнения сайта.

2019-2025
WikiSort.ru - проект по пересортировке и дополнению контента Википедии