WikiSort.ru - Не сортированное

ПОИСК ПО САЙТУ | о проекте

Агонисты 5-HT1A-рецепторов подразделяются на частичные (парциальные) и полные агонисты.

Список агонистов 5-HT1A-рецепторов

Полные агонисты 5-HT1A-рецепторов

Парциальные агонисты 5-HT1A-рецепторов

Парциальные агонисты — это агонисты, проявляющие меньшую способность к стимуляции рецептора, чем полные агонисты.

Парциальными агонистами 5-HT1A серотонинового рецептора являются многие вещества и лекарства, в том числе ряд антидепрессантов, небензодиазепиновых анксиолитиков, типичных и атипичных антипсихотиков, а также некоторые галлюциногены и эмпатогены, некоторые антимигренозные, антипаркинсонические, гипотензивные препараты.

Антидепрессанты

Небензодиазепиновые анксиолитики

Атипичные антипсихотики

Типичные антипсихотики

Гипотензивные препараты

Антимигренозные препараты

Галлюциногены

Эмпатогены

Дофаминергические антипаркинсонические препараты

  • Лизурид

Препараты, улучшающие либидо и сексуальную функцию

Разные и исследовательские препараты

Примечания

  1. ↑ Winsauer PJ, Rodriguez FH, Cha AE, Moerschbaecher JM (January 1999). “Full and partial 5-HT1A receptor agonists disrupt learning and performance in rats” (PDF). J. Pharmacol. Exp. Ther. 288 (1): 335–47. PMID 9862788.
  2. ↑ Griebel G, Misslin R, Pawlowski M, Guardiola Lemaître B, Guillaumet G, Bizot-Espiard J. (1992). “Anxiolytic-like effects of a selective 5-HT1A agonist, S20244, and its enantiomers in mice”. Neuroreport. 3 (1): 84—86. DOI:10.1097/00001756-199201000-00022. PMID 1351756.
  3. ↑ Simon P, Guardiola B, Bizot-Espiard J, Schiavi P, Costentin J. (1992). “5-HT1A receptor agonists prevent in rats the yawning and penile erections induced by direct dopamine agonists”. Psychopharmacology (Berl). 108 (1–2): 47—50. DOI:10.1007/BF02245284. PMID 1357709.
  4. ↑ Astier B, Lambás Señas L, Soulière F, Schmitt P, Urbain N, Rentero N, Bert L, Denoroy L, Renaud B, Lesourd M, Muñoz C, Chouvet G. (2003). “In vivo comparison of two 5-HT1A receptors agonists alnespirone (S-20499) and buspirone on locus coeruleus neuronal activity”. Eur J Pharmacol. 459 (1): 17—26. DOI:10.1016/S0014-2999(02)02814-5. PMID 12505530.
  5. ↑ Bardin L, Tarayre JP, Malfetes N, Koek W, Colpaert FC (April 2003). “Profound, non-opioid analgesia produced by the high-efficacy 5-HT(1A) agonist F 13640 in the formalin model of tonic nociceptive pain”. Pharmacology. 67 (4): 182—94. DOI:10.1159/000068404. PMID 12595749.
  6. ↑ Bruins Slot LA, Koek W, Tarayre JP, Colpaert FC (April 2003). “Tolerance and inverse tolerance to the hyperalgesic and analgesic actions, respectively, of the novel analgesic, F 13640”. European Journal of Pharmacology. 466 (3): 271—9. DOI:10.1016/S0014-2999(03)01566-8. PMID 12694810.
  7. ↑ Bardin L, Assié MB, Pélissou M, Royer-Urios I, Newman-Tancredi A, Ribet JP, Sautel F, Koek W, Colpaert FC (March 2005). “Dual, hyperalgesic, and analgesic effects of the high-efficacy 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) agonist F 13640 [(3-chloro-4-fluoro-phenyl)-[4-fluoro-4-{[(5-methyl-pyridin-2-ylmethyl)-amino]-methyl}piperidin-1-yl]methanone, fumaric acid salt]: relationship with 5-HT1A receptor occupancy and kinetic parameters”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 312 (3): 1034—42. DOI:10.1124/jpet.104.077669. PMID 15528450.
  8. ↑ Colpaert FC, Deseure K, Stinus L, Adriaensen H (February 2006). “High-efficacy 5-hydroxytryptamine 1A receptor activation counteracts opioid hyperallodynia and affective conditioning”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 316 (2): 892—9. DOI:10.1124/jpet.105.095109. PMID 16254131.
  9. ↑ Deseure K, Bréand S, Colpaert FC (July 2007). “Curative-like analgesia in a neuropathic pain model: parametric analysis of the dose and the duration of treatment with a high-efficacy 5-HT(1A) receptor agonist”. European Journal of Pharmacology. 568 (1—3): 134—41. DOI:10.1016/j.ejphar.2007.04.022. PMID 17512927.
  10. ↑ Bernard Vacher, Bernard Bonnaud, Wouter Koek. Pyridin-2-yl-methylamine derivatives, method of preparing and application as medicine. US Patent 6020345, May 21, 1999.
  11. ↑ Koek W, Patoiseau JF, Assié MB; et al. (October 1998). “F 11440, a potent, selective, high efficacy 5-HT1A receptor agonist with marked anxiolytic and antidepressant potential”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 287 (1): 266—83. PMID 9765347.
  12. ↑ Prinssen EP, Colpaert FC, Koek W (October 2002). “5-HT1A receptor activation and anti-cataleptic effects: high-efficacy agonists maximally inhibit haloperidol-induced catalepsy”. European Journal of Pharmacology. 453 (2–3): 217—21. DOI:10.1016/S0014-2999(02)02430-5. PMID 12398907.
  13. ↑ Maurel JL, Autin JM, Funes P, Newman-Tancredi A, Colpaert F, Vacher B (October 2007). “High-efficacy 5-HT1A agonists for antidepressant treatment: a renewed opportunity”. Journal of Medicinal Chemistry. 50 (20): 5024—33. DOI:10.1021/jm070714l. PMID 17803293.
  14. ↑ Newman-Tancredi A, Martel JC, Assié MB; et al. (January 2009). “Signal transduction and functional selectivity of F15599, a preferential post-synaptic 5-HT1A receptor agonist”. British Journal of Pharmacology. 156 (2): 338—53. DOI:10.1111/j.1476-5381.2008.00001.x. PMC 2697830. PMID 19154445.
  15. ↑ Haj-Dahmane S, Jolas T, Laporte AM; et al. (April 1994). “Interactions of lesopitron (E-4424) with central 5-HT1A receptors: in vitro and in vivo studies in the rat”. European Journal of Pharmacology. 255 (1–3): 185—96. DOI:10.1016/0014-2999(94)90097-3. PMID 8026543.
  16. ↑ Monte AP, Marona-Lewicka D, Lewis MM, Mailman RB, Wainscott DB, Nelson DL, Nichols DE (June 1998). “Substituted naphthofurans as hallucinogenic phenethylamine-ergoline hybrid molecules with unexpected muscarinic antagonist activity”. Journal of Medicinal Chemistry. 41 (12): 2134—45. DOI:10.1021/jm980076u. PMID 9622555.
  17. ↑ Foreman MM, Fuller RW, Rasmussen K, Nelson DL, Calligaro DO, Zhang L, Barrett JE, Booher RN, Paget CJ, Flaugh ME (September 1994). “Pharmacological characterization of LY293284: A 5-HT1A receptor agonist with high potency and selectivity”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 270 (3): 1270—81. PMID 7523657.
  18. ↑ Matsuda T., Yoshikawa T., Suzuki M., Asano S., Somboonthum P., Takuma K., Nakano Y., Morita T., Nakasu Y., Kim H. S. Novel benzodioxan derivative, 5-(3-[((2S)-1,4-benzodioxan-2- ylmethyl)aminopropoxy)-1,3-benzodioxole HCl (MKC-242), with a highly potent and selective agonist activity at rat central serotonin1A receptors.] (англ.) // Japanese journal of pharmacology. — 1995. — Vol. 69, no. 4. — P. 357—366. — PMID 8786639. [исправить]
  19. ↑ De Vry J., Schohe-Loop R., Heine H. G., Greuel J. M., Mauler F., Schmidt B., Sommermeyer H., Glaser T. Characterization of the aminomethylchroman derivative BAY x 3702 as a highly potent 5-hydroxytryptamine1A receptor agonist. (англ.) // The Journal of pharmacology and experimental therapeutics. — 1998. — Vol. 284, no. 3. — P. 1082—1094. — PMID 9495870. [исправить]
  20. ↑ Dong J., de Montigny C., Blier P. Full agonistic properties of BAY x 3702 on presynaptic and postsynaptic 5-HT1A receptors electrophysiological studies in the rat hippocampus and dorsal raphe. (англ.) // The Journal of pharmacology and experimental therapeutics. — 1998. — Vol. 286, no. 3. — P. 1239—1247. — PMID 9732384. [исправить]
  21. ↑ Romero AG, Leiby JA, McCall RB, Piercey MF, Smith MW, Han F. (1993). “Novel 2-substituted tetrahydro-3H-benz[e]indolamines: highly potent and selective agonists acting at the 5-HT1A receptor as possible anxiolytics and antidepressants”. J Med Chem. 36 (15): 2066—2074. DOI:10.1021/jm00067a003. PMID 8101876.
  22. ↑ McCall RB, Romero AG, Bienkowski MJ, Harris DW, McGuire JC, Piercey MF, Shuck ME, Smith MW, Svensson KA, Schreur PJ; et al. (1994). “Characterization of U-92016A as a selective, orally active, high intrinsic activity 5-hydroxytryptamine1A agonist”. J Pharmacol Exp Ther. 271 (2): 875—883. PMID 7965808.
  23. ↑ Winter JC, Timineri D (March 1999). “The discriminative stimulus properties of EGb 761, an extract of Ginkgo biloba”. Pharmacol. Biochem. Behav. 62 (3): 543–7. DOI:10.1016/S0091-3057(98)00190-7. PMID 10080249.

Данная страница на сайте WikiSort.ru содержит текст со страницы сайта "Википедия".

Если Вы хотите её отредактировать, то можете сделать это на странице редактирования в Википедии.

Если сделанные Вами правки не будут кем-нибудь удалены, то через несколько дней они появятся на сайте WikiSort.ru .



Текст в блоке "Читать" взят с сайта "Википедия" и доступен по лицензии Creative Commons Attribution-ShareAlike; в отдельных случаях могут действовать дополнительные условия.

Другой контент может иметь иную лицензию. Перед использованием материалов сайта WikiSort.ru внимательно изучите правила лицензирования конкретных элементов наполнения сайта.

2019-2025
WikiSort.ru - проект по пересортировке и дополнению контента Википедии