Луразидон | |
---|---|
Lurasidonum | |
Луразидон | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | N-[4-[4-(1,2-бензизотиазол-3-ил)-1-пиперазинил]-(2R,3R)-2,3-тетраметилен-бутил]-(1'R,2'S,3'R,4'S)-2,3-бицикло[2,2,1]гептандикарбоксиимида гидрохлорид |
Брутто-формула | C28H36N4O2S |
Молярная масса | 492.67604 г/моль |
CAS | 367514-87-2 |
PubChem | 213046 |
DrugBank | 08815 |
Классификация | |
АТХ | N05AE05 |
Фармакокинетика | |
Метаболизм | CYP3A4 |
Период полувывед. | 18 часов |
Лекарственные формы | |
таблетки по 40 и 80 мг | |
Способ введения | |
пероральный | |
Луразидон — это атипичный антипсихотик, одобренный в США и Европе для лечения острой шизофрении и биполярной депрессии[1]. Продаётся на рынке США под торговым названием «Latuda». В России запатентован в 2006 году.
В рецепторном профиле луразидона отмечается высокий аффинитет к дофаминовым D2 и 5HT-2A и 5HT-7 серотониновым рецепторам[2][3]. Умеренный аффинитет обнаруживается к α2а и α2с адренергическим и 5HT-1a серотонинергическим рецепторам, причем к последним луразидон является частичным агонистом[2]. Обладает незначительным сродством к α1-адренергическим, H1-гистаминовым и M1-мускариновым ацетилхолиновым рецепторам[3].
Наиболее частыми побочными действиями луразидона в клинических испытаниях являлись тошнота, сонливость, экстрапирамидные расстройства (акатизия, паркинсонизм, дистония), тревога и ажитация[4], бессонница[5], седация, головная боль, головокружение, рвота[6]. Акатизия и сонливость являются дозозависимыми побочными эффектами[5]. Наблюдалось также повышение уровня глюкозы натощак[7]. По другим данным, клинически значимого изменения уровня глюкозы и липидов не наблюдалось[8][5].
Луразидон, по-видимому, может вызывать такие общие для различных антипсихотиков побочные действия, как ортостатическая гипотензия и обмороки, злокачественный нейролептический синдром, поздняя дискинезия, увеличение веса и метаболические нарушения, гиперпролактинемия и связанные с ней расстройства (нарушения репродуктивной функции, снижение плотности костной ткани и др.)[4]. Однако в сравнении с тремя другими новыми антипсихотиками (азенапином, илоперидоном и палиперидоном) луразидон, по предварительным данным, характеризуется намного меньшим риском повышения массы тела[9]. Для препарата малохарактерен риск увеличения веса, метаболических побочных эффектов и гиперпролактинемии[6]. Ортостатическая гипотензия наблюдается редко, а влияния на интервал QT не наблюдалось[5]. Гиперпролактинемия является дозозависимым побочным эффектом и развивается чаще у женщин, чем у мужчин[3].
Луразидон метаболизируется главным образом в печени через систему цитохрома CYP3A4, и его совместный приём с препаратами, которые являются сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол) или сильными индукторами (например, рифампицин), противопоказан[10].
Данная страница на сайте WikiSort.ru содержит текст со страницы сайта "Википедия".
Если Вы хотите её отредактировать, то можете сделать это на странице редактирования в Википедии.
Если сделанные Вами правки не будут кем-нибудь удалены, то через несколько дней они появятся на сайте WikiSort.ru .