Бефирадол (F-13,640; NLX-112) — это весьма высокопотентный и высокоселективный агонист5-HT1A-рецепторов. Он имеет мощные анальгетические свойства, а также способность уменьшать или предотвращать развитие аллодинии и нейропатических болей, сравнимые с опиоидами, однако с меньшими побочными эффектами и с очень малым или отсутствующим потенциалом для развития наркотической зависимости.[1][2][3][4][5][6]
Исследование SAR показало, что замещение дигалофенильного радикала 3-бензотиенильным ещё больше повышает максимальную фармакологическую эффективность на величину от 84 % to 124 % от исходной (Ki=2.7 nM).[7]
Бефирадол был открыт французской фармацевтической компанией «Pierre Fabre Médicament». В сентябре 2013 эта компания перепродала права на бефирадол компании Neurolixis, находящейся в Калифорнии. Фирма Neurolixis решила репозиционировать бефирадол как средство лечения вызванных леводопой дискинезий при болезни Паркинсона.[8]
↑ Bardin L, Tarayre JP, Malfetes N, Koek W, Colpaert FC (April 2003). “Profound, non-opioid analgesia produced by the high-efficacy 5-HT(1A) agonist F 13640 in the formalin model of tonic nociceptive pain”. Pharmacology. 67 (4): 182—94. DOI:10.1159/000068404. PMID12595749.
↑ Bruins Slot LA, Koek W, Tarayre JP, Colpaert FC (April 2003). “Tolerance and inverse tolerance to the hyperalgesic and analgesic actions, respectively, of the novel analgesic, F 13640”. European Journal of Pharmacology. 466 (3): 271—9. DOI:10.1016/S0014-2999(03)01566-8. PMID12694810.
↑ Bardin L, Assié MB, Pélissou M, Royer-Urios I, Newman-Tancredi A, Ribet JP, Sautel F, Koek W, Colpaert FC (March 2005). “Dual, hyperalgesic, and analgesic effects of the high-efficacy 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) agonist F 13640 [(3-chloro-4-fluoro-phenyl)-[4-fluoro-4-{[(5-methyl-pyridin-2-ylmethyl)-amino]-methyl}piperidin-1-yl]methanone, fumaric acid salt]: relationship with 5-HT1A receptor occupancy and kinetic parameters”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 312 (3): 1034—42. DOI:10.1124/jpet.104.077669. PMID15528450.
↑ Colpaert FC, Deseure K, Stinus L, Adriaensen H (February 2006). “High-efficacy 5-hydroxytryptamine 1A receptor activation counteracts opioid hyperallodynia and affective conditioning”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 316 (2): 892—9. DOI:10.1124/jpet.105.095109. PMID16254131.
↑ Deseure K, Bréand S, Colpaert FC (July 2007). “Curative-like analgesia in a neuropathic pain model: parametric analysis of the dose and the duration of treatment with a high-efficacy 5-HT(1A) receptor agonist”. European Journal of Pharmacology. 568 (1—3): 134—41. DOI:10.1016/j.ejphar.2007.04.022. PMID17512927.
Другой контент может иметь иную лицензию. Перед использованием материалов сайта WikiSort.ru внимательно изучите правила лицензирования конкретных элементов наполнения сайта.
2019-2025 WikiSort.ru - проект по пересортировке и дополнению контента Википедии