WikiSort.ru - Не сортированное

Пероспирон
	Perospironum
	; Пероспирон
Химическое соединение
ИЮПАК	(3aS,7aR)-2-[4-[4-(1,2-бензотиазол-3-ил)пиперазин-1-ил]бутил]-3a,4,5,6,7,7a-гексагидроизоиндол-1,3-дион
Брутто-формула	C23H30N4O2S
Молярная масса	426,57 г/моль
CAS	150915-41-6
PubChem	115368
DrugBank	08922
Классификация
Фармакол. группа	Нейролептики
МКБ-10	F2020., F3131.
Фармакокинетика
Метаболизм	печёночный
Период полувывед.	1,9—2,5 часа[1][2]
Экскреция	ренальная (0,4 % исходного вещества)[1]
Лекарственные формы
	таблетки
Способ введения
	перорально
Другие названия
	Lullan

ПОИСК ПО САЙТУ | о проекте

Пероспирон — атипичный нейролептик семейства азапиронов^[1]. Впервые был представлен в 2001 году японской фармацевтической компанией Dainippon Sumitomo Pharma в качестве лекарства от шизофрении и острого маниакального психоза^[3]^[4].

Фармакология

Пероспирон связывается с высокой аффинностью с рецепторами (в качестве антагониста, если не указано иное)^[5]^[6]^[7]^[5]^[8]^[9]^[10]:

5-HT_1A (парциальный агонист; K_i=2.9 nM)
5-HT_2A (обратный агонист; K_i=1.3 nM)
D₂ (K_i = 0.6 nM)

с высокой аффинностью к рецептору:^[6]

H₁ (обратный агонист)

с умеренной аффинностью к рецептору:^[6]

D₄
α₁ адренорецептор

и с малой аффинностью к рецептору:^[6]

D₁

Побочные эффекты

Может вызывать более тяжёлые экстрапирамидные расстройства, чем другие атипичные антипсихотики, но легче, чем типичные (классические)^[1]^[11].

Примечания

1 2 3 4 Onrust, SV; McClellan, K (2001). “Perospirone”. CNS Drugs. 15 (4): 329—37, discussion 338. DOI:10.2165/00023210-200115040-00006. PMID 11463136.
↑ Yasui-Furukori, N; Furukori, H; Nakagami, T; Saito, M; Inoue, Y; Kaneko, S; Tateishi, T (August 2004). “Steady-State Pharmacokinetics of a New Antipsychotic Agent Perospirone and Its Active Metabolite, and Its Relationship”. Therapeutic Drug Monitoring. 26 (4): 361—365. DOI:10.1097/00007691-200408000-00004. PMID 15257064.
↑ de Paulis, T (January 2002). “Perospirone (Sumitomo Pharmaceuticals)”. Current Opinion in Investigational Drugs. 3 (1): 121—9. PMID 12054062.
↑ Sumitomo Pharmaceuticals 2001 | News Release | Dainippon Sumitomo Pharma (неопр.) (недоступная ссылка). Архивировано 24 февраля 2006 года.
1 2 Hirose, A; Kato, T; Ohno, Y; Shimizu, H; Tanaka, H; Nakamura, M; Katsube, J (July 1990). “Pharmacological actions of SM-9018, a new neuroleptic drug with both potent 5-hydroxytryptamine2 and dopamine2 antagonistic actions”. Japanese Journal of Pharmacology. 53 (3): 321—9. DOI:10.1254/jjp.53.321. PMID 1975278.
1 2 3 4 Kishi, T; Iwata, N (September 2013). “Efﬁcacy and Tolerability of Perospirone in Schizophrenia: A Systematic Review and Meta-Analysis of Randomized Controlled Trials” (PDF). CNS Drugs. 27 (9): 731—741. DOI:10.1007/s40263-013-0085-7. PMID 23812802.
↑ Roth, BL; Driscol, J. PDSP K_i Database (неопр.). Psychoactive Drug Screening Program (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health (12 January 2011). Архивировано 8 ноября 2013 года.
↑ Kato, T; Hirose, A; Ohno, Y; Shimizu, H; Tanaka, H; Nakamura, M (December 1990). “Binding profile of SM-9018, a novel antipsychotic candidate”. Japanese Journal of Pharmacology. 54 (4): 478—81. DOI:10.1254/jjp.54.478. PMID 1982326.
↑ Odagaki, Y; Toyoshima, R (2007). “5-HT1A receptor agonist properties of antipsychotics determined by [35S]GTPgammaS binding in rat hippocampal membranes”. Clinical and Experimental Pharmacology & Physiology. 34 (5—6): 462—6. DOI:10.1111/j.1440-1681.2007.04595.x. PMID 17439416.
↑ Seeman, P; Tallerico, T (March 1998). “Antipsychotic drugs which elicit little or no parkinsonism bind more loosely than dopamine to brain D2 receptors, yet occupy high levels of these receptors”. Molecular Psychiatry. 3 (2): 123—34. DOI:10.1038/sj.mp.4000336. PMID 9577836.
↑ Perospirone Hydrochloride. — The Royal Pharmaceutical Society of Great Britain, 23 September 2011.

Данная страница на сайте WikiSort.ru содержит текст со страницы сайта "Википедия".

Если Вы хотите её отредактировать, то можете сделать это на странице редактирования в Википедии.

Если сделанные Вами правки не будут кем-нибудь удалены, то через несколько дней они появятся на сайте WikiSort.ru .

Текст в блоке "Читать" взят с сайта "Википедия" и доступен по лицензии Creative Commons Attribution-ShareAlike; в отдельных случаях могут действовать дополнительные условия.

Другой контент может иметь иную лицензию. Перед использованием материалов сайта WikiSort.ru внимательно изучите правила лицензирования конкретных элементов наполнения сайта.

2019-2024
WikiSort.ru - проект по пересортировке и дополнению контента Википедии

[CNS_Drugs-1] 1 2 3 4 Onrust, SV; McClellan, K (2001). “Perospirone”. CNS Drugs. 15 (4): 329—37, discussion 338. DOI:10.2165/00023210-200115040-00006. PMID 11463136.

[2] Yasui-Furukori, N; Furukori, H; Nakagami, T; Saito, M; Inoue, Y; Kaneko, S; Tateishi, T (August 2004). “Steady-State Pharmacokinetics of a New Antipsychotic Agent Perospirone and Its Active Metabolite, and Its Relationship”. Therapeutic Drug Monitoring. 26 (4): 361—365. DOI:10.1097/00007691-200408000-00004. PMID 15257064.

[pmid12054062-3] Paulis, T (January 2002). “Perospirone (Sumitomo Pharmaceuticals)”. Current Opinion in Investigational Drugs. 3 (1): 121—9. PMID 12054062.

[urlSumitomo_Pharmaceuticals_2001_|_News_Release_|_Dainippon_Sumitomo_Pharma-4] Sumitomo Pharmaceuticals 2001 | News Release | Dainippon Sumitomo Pharma (неопр.) (недоступная ссылка). Архивировано 24 февраля 2006 года.

[PMID1975278-5] 1 2 Hirose, A; Kato, T; Ohno, Y; Shimizu, H; Tanaka, H; Nakamura, M; Katsube, J (July 1990). “Pharmacological actions of SM-9018, a new neuroleptic drug with both potent 5-hydroxytryptamine2 and dopamine2 antagonistic actions”. Japanese Journal of Pharmacology. 53 (3): 321—9. DOI:10.1254/jjp.53.321. PMID 1975278.

[CNS_Drugs2-6] 1 2 3 4 Kishi, T; Iwata, N (September 2013). “Efﬁcacy and Tolerability of Perospirone in Schizophrenia: A Systematic Review and Meta-Analysis of Randomized Controlled Trials” (PDF). CNS Drugs. 27 (9): 731—741. DOI:10.1007/s40263-013-0085-7. PMID 23812802.

[PDSP-7] Roth, BL; Driscol, J. PDSP K_i Database (неопр.). Psychoactive Drug Screening Program (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health (12 January 2011). Архивировано 8 ноября 2013 года.

[pmid1982326-8] Kato, T; Hirose, A; Ohno, Y; Shimizu, H; Tanaka, H; Nakamura, M (December 1990). “Binding profile of SM-9018, a novel antipsychotic candidate”. Japanese Journal of Pharmacology. 54 (4): 478—81. DOI:10.1254/jjp.54.478. PMID 1982326.

[pmid17439416-9] Odagaki, Y; Toyoshima, R (2007). “5-HT1A receptor agonist properties of antipsychotics determined by [35S]GTPgammaS binding in rat hippocampal membranes”. Clinical and Experimental Pharmacology & Physiology. 34 (5—6): 462—6. DOI:10.1111/j.1440-1681.2007.04595.x. PMID 17439416.

[pmid9577836-10] Seeman, P; Tallerico, T (March 1998). “Antipsychotic drugs which elicit little or no parkinsonism bind more loosely than dopamine to brain D2 receptors, yet occupy high levels of these receptors”. Molecular Psychiatry. 3 (2): 123—34. DOI:10.1038/sj.mp.4000336. PMID 9577836.

[Martindale-11] Perospirone Hydrochloride. — The Royal Pharmaceutical Society of Great Britain, 23 September 2011.