H2-гистаминовый рецептор (сокр. H2), также H2-рецептор — интегральный мембранный белок, один из 4-х гистаминовых рецепторов, относится к группе родопсинподобных рецепторов, связанных с G-белком. Активируется посредством связывания гистамина, положительно связан с аденилатциклазой через Gs. Он является мощным стимулятором генерациии цАМФ, который приводит к активации протеинкиназы А[1]. Ген, кодирующий рецептор — HRH2, локализован на длинном плече (q-плече) 5-ой хромосомы.
Белок состоит из последовательности 359 аминокислот и имеет молекулярную массу 40 098[2].
Функции
Гистамин является вездесущей молекулой мессенджером, высвобождаемой из тучных клеток, энтерохромаффиноподобных клеток и нейронов[1]. Его различные действия опосредуются гистаминовыми рецепторами H1, H2, H3 и H4. H2-гистаминовые рецепторы стимулируют секрецию желудочного сока. Он также регулирует желудочно-кишечную подвижность и кишечную секрецию и, как полагают, участвует в регуляции роста и дифференцировки клеток[3].
Локализация рецепторов
Гистамин-H2-рецепторы экспрессируются в следующих тканях:
- Желудочные париетальные клетки (оксинтические клетки)
- Гладкие мышцы сосудов
- Нейтрофилы
- Тучные клетки
- Сердце
- Матка
Ткани центральной нервной системы[4]
- Хвостатое ядро—путамен (скорлупа)
- Кора головного мозга (внешние слои)
- Гиппокамповая формация
- Зубчатое ядро мозжечка
Физиологические реакции
Активация H2-рецептора приводит к следующим физиологическим реакциям:
- Стимуляция секреции желудочного сока (цель антигистаминных препаратов (действующие на рецепторы H2) при язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксой болезни)
- Релаксация гладкой мускулатуры (Экспериментальный агонист Н2-гистаминового рецептора, используемый для лечения бронхиальной астмы и ХОБЛ)
- Ингибирование синтеза антител, пролиферацию Т-клеток и производство цитокинов
- Вазодилатация — активность протеинкиназы A вызывает фосфорилирование киназы лёгких цепей миозина (MLCK), уменьшая его активность, в результате чего MLC миозина дефосфорилируется до MLCP и, таким образом, ингибирует сокращение. Релаксация гладких мышц приводит к расширению сосудов[5].
- Ингибирование активации нейтрофилов и хемотаксиса[4].
Примечания
- 1 2 3 Hill SJ, Ganellin CR, Timmerman H, Schwartz JC, Shankley NP, Young JM, Schunack W, Levi R, Haas HL (Sep 1997). “International Union of Pharmacology. XIII. Classification of histamine receptors”. Pharmacological Reviews. 49 (3): 253—78. PMID 9311023.
- ↑ UniProt, P25021 (англ.).
- ↑ Entrez Gene: HRH2 histamine receptor H2.
- 1 2 3 Maguire JJ, Davenport AP. H2 receptor. IUPHAR/BPS Guide to PHARMACOLOGY. International Union of Basic and Clinical Pharmacology (29 November 2016). Проверено 20 марта 2017.
- ↑ Walter F., PhD. Boron. Medical Physiology: A Cellular And Molecular Approaoch. — Elsevier/Saunders, 2005. — ISBN 1-4160-2328-3. Page 479
Данная страница на сайте WikiSort.ru содержит текст со страницы сайта "Википедия".
Если Вы хотите её отредактировать, то можете сделать это на странице редактирования в Википедии.
Если сделанные Вами правки не будут кем-нибудь удалены, то через несколько дней они появятся на сайте WikiSort.ru .