WikiSort.ru - Не сортированное

5-HT2B-рецептор
Доступные структуры PDB Поиск ортологов: PDBe, RCSB Список идентификаторов PDB 4IB4, 4NC3
Идентификаторы
Символ	HTR2B ; 5-HT(2B); 5-HT2B
Внешние ID	OMIM: 601122 MGI: 109323 HomoloGene: 55492 IUPHAR: 5-HT2B ChEMBL: 1833 GeneCards: HTR2B Gene
Генная онтология Функция • G-protein alpha-subunit binding • serotonin receptor activity • Ras GTPase activator activity • drug binding • serotonin binding Компонент клетки • cytoplasm • plasma membrane • integral component of plasma membrane • cell junction • neuron projection • synapse Биологический процесс • neural crest cell migration • positive regulation of cytokine production • positive regulation of endothelial cell proliferation • G-protein coupled receptor internalization • heart morphogenesis • cardiac muscle hypertrophy • cGMP biosynthetic process • cellular calcium ion homeostasis • G-protein coupled receptor signaling pathway • activation of phospholipase C activity • protein kinase C-activating G-protein coupled receptor signaling pathway • serotonin receptor signaling pathway • behavior • positive regulation of cell proliferation • negative regulation of autophagy • positive regulation of phosphatidylinositol biosynthetic process • neural crest cell differentiation • phosphatidylinositol 3-kinase signaling • intestine smooth muscle contraction • phosphorylation • calcium-mediated signaling • positive regulation of Ras GTPase activity • vasoconstriction • response to drug • negative regulation of apoptotic process • positive regulation of I-kappaB kinase/NF-kappaB signaling • positive regulation of MAP kinase activity • embryonic morphogenesis • positive regulation of cytokine secretion • regulation of behavior • positive regulation of nitric-oxide synthase activity • release of sequestered calcium ion into cytosol • positive regulation of cell division • negative regulation of cell death • ERK1 and ERK2 cascade • positive regulation of ERK1 and ERK2 cascade • protein kinase C signaling • cellular response to temperature stimulus Источники: Amigo / QuickGO
Профиль экспрессии РНК
Больше информации
Ортологи
Вид	Человек	Мышь
Entrez	3357	15559
Ensembl	ENSG00000135914	ENSMUSG00000026228
UniProt	P41595	Q02152
RefSeq (мРНК)	NM_000867	NM_008311
RefSeq (белок)	NP_000858	NP_032337
Локус (UCSC)	Chr 2: 231.97 – 231.99 Mb	Chr 1: 86.1 – 86.11 Mb
Поиск в PubMed
Шаблон: просмотр • обсуждение • править

5-HT_2B-рецептор — белок одного из подтипов серотониновых рецепторов подсемейства 5-HT2-рецепторов. У человека этот рецепторный белок кодируется геном HTR2B.^[1][2] Рецепторы подтипа 5-HT_2B относятся к семейству метаботропных G-белок-связанных рецепторов, и служат для связывания нейромедиатора серотонина (5-гидрокситриптамина, 5-HT).

Функция

Рецепторы подсемейства 5-HT₂ (к которым относится и 5-HT_2B-рецептор) опосредуют многие из центральных и периферических физиологических эффектов серотонина у человека и животных. В частности, к сердечно-сосудистым эффектам активации 5-HT_2B-рецепторов относится вазоконстрикция и изменения формы тромбоцитов, а к центральным эффектам относится сенсибилизация нейронов к тактильным стимулам и опосредование некоторых эффектов галлюциногенов, в частности замещённых амфетаминов.

Рецепторы подтипа 5-HT_2B вовлечены в:

• ЦНС: пресинаптическое ингибирование, поведенческие эффекты^[3]
• Кровеносные сосуды: лёгочная вазоконстрикция^[4]
• Сердце: Рецепторы подтипа 5-HT_2B регулируют структуру и функции сердечной мышцы, что иллюстрируется аномальным развитием сердца у мыши, лишённой функционирующих 5-HT_2B рецепторов.^[5] Стимуляция рецепторов подтипа 5-HT_2B может также приводить к аномальной, патологической пролиферации фибробластов сердечных клапанов,^[6] что при хронической гиперстимуляции 5-HT_2B может приводить к серьёзной вальвулопатии (клапанным порокам) и сердечной недостаточности. Более того, сравнительно недавно было показано, что рецепторы подтипа 5-HT_2B гиперэкспрессированы в сердце людей, страдающих сердечной недостаточностью, и что антагонисты рецепторов подтипа 5-HT_2B способны защищать сердце от вызываемой β-адренергическими агонистами, вазопрессином или ангиотензином II патологической гипертрофии сердечной мышцы у экспериментальных мышей.^[7][8][9]
• SERT: Рецепторы подтипа 5-HT_2B регулируют методом обратной связи выделение серотонина, влияя на активность белка-транспортера серотонина, и важны как для нормальной физиологической регуляции уровней серотонина в плазме крови,^[10] так и для ограничения аномального выброса серотонина, вызываемого такими веществами, как MDMA.^[11] Однако интересно, что активация рецепторов подтипа 5-HT_2B, похоже, играет защитную роль против развития серотонинового синдрома, могущего возникнуть при резком повышении уровней внеклеточного серотонина,^[12] несмотря на его роль в модуляции высвобождения серотонина.

Примечания

Ссылки

• 5-HT_2B (неопр.). IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology.

Для дополнительного чтения

• Raymond JR, Mukhin YV, Gelasco A; et al. (2002). “Multiplicity of mechanisms of serotonin receptor signal transduction”. Pharmacol. Ther. 92 (2—3): 179—212. DOI:10.1016/S0163-7258(01)00169-3. PMID 11916537.
• Bonhaus DW, Bach C, DeSouza A; et al. (1995). “The pharmacology and distribution of human 5-hydroxytryptamine2B (5-HT2B) receptor gene products: comparison with 5-HT2A and 5-HT2C receptors”. Br. J. Pharmacol. 115 (4): 622—8. DOI:10.1111/j.1476-5381.1995.tb14977.x. PMC 1908489. PMID 7582481.
• Choi DS, Birraux G, Launay JM, Maroteaux L (1994). “The human serotonin 5-HT2B receptor: pharmacological link between 5-HT2 and 5-HT1D receptors”. FEBS Lett. 352 (3): 393—9. DOI:10.1016/0014-5793(94)00968-6. PMID 7926008.
• Kursar JD, Nelson DL, Wainscott DB, Baez M (1994). “Molecular cloning, functional expression, and mRNA tissue distribution of the human 5-hydroxytryptamine2B receptor”. Mol. Pharmacol. 46 (2): 227—34. PMID 8078486.
• Schmuck K, Ullmer C, Engels P, Lübbert H (1994). “Cloning and functional characterization of the human 5-HT2B serotonin receptor”. FEBS Lett. 342 (1): 85—90. DOI:10.1016/0014-5793(94)80590-3. PMID 8143856.
• Launay JM, Birraux G, Bondoux D; et al. (1996). “Ras involvement in signal transduction by the serotonin 5-HT2B receptor”. J. Biol. Chem. 271 (6): 3141—7. DOI:10.1074/jbc.271.6.3141. PMID 8621713.
• Le Coniat M, Choi DS, Maroteaux L; et al. (1996). “The 5-HT2B receptor gene maps to 2q36.3-2q37.1”. Genomics. 32 (1): 172—3. DOI:10.1006/geno.1996.0101. PMID 8786115.
• Kim SJ, Veenstra-VanderWeele J, Hanna GL; et al. (2000). “Mutation screening of human 5-HT(2B)receptor gene in early-onset obsessive-compulsive disorder”. Mol. Cell. Probes. 14 (1): 47—52. DOI:10.1006/mcpr.1999.0281. PMID 10722792.
• Manivet P, Mouillet-Richard S, Callebert J; et al. (2000). “PDZ-dependent activation of nitric-oxide synthases by the serotonin 2B receptor”. J. Biol. Chem. 275 (13): 9324—31. DOI:10.1074/jbc.275.13.9324. PMID 10734074.
• Becamel C, Figge A, Poliak S; et al. (2001). “Interaction of serotonin 5-hydroxytryptamine type 2C receptors with PDZ10 of the multi-PDZ domain protein MUPP1”. J. Biol. Chem. 276 (16): 12974—82. DOI:10.1074/jbc.M008089200. PMID 11150294.
• Manivet P, Schneider B, Smith JC; et al. (2002). “The serotonin binding site of human and murine 5-HT2B receptors: molecular modeling and site-directed mutagenesis”. J. Biol. Chem. 277 (19): 17170—8. DOI:10.1074/jbc.M200195200. PMID 11859080.
• Borman RA, Tilford NS, Harmer DW; et al. (2002). “5-HT2B receptors play a key role in mediating the excitatory effects of 5-HT in human colon in vitro”. Br. J. Pharmacol. 135 (5): 1144—51. DOI:10.1038/sj.bjp.0704571. PMC 1573235. PMID 11877320.
• Mammalian Gene Collection (MGC) Program Team. Generation and initial analysis of more than 15,000 full-length human and mouse cDNA sequences // Proceedings of the National Academy of Sciences. — 2002. — 11 декабря (т. 99, № 26). — С. 16899—16903. — ISSN 0027-8424. — DOI:10.1073/pnas.242603899. [исправить]
• Matsuda A, Suzuki Y, Honda G; et al. (2003). “Large-scale identification and characterization of human genes that activate NF-kappaB and MAPK signaling pathways”. Oncogene. 22 (21): 3307—18. DOI:10.1038/sj.onc.1206406. PMID 12761501.
• Slominski A, Pisarchik A, Zbytek B; et al. (2003). “Functional activity of serotoninergic and melatoninergic systems expressed in the skin”. J. Cell. Physiol. 196 (1): 144—53. DOI:10.1002/jcp.10287. PMID 12767050.
• Gerhard DS, Wagner L, Feingold EA; et al. (2004). “The Status, Quality, and Expansion of the NIH Full-Length cDNA Project: The Mammalian Gene Collection (MGC)”. Genome Res. 14 (10B): 2121—7. DOI:10.1101/gr.2596504. PMC 528928. PMID 15489334.
• Lin Z, Walther D, Yu XY; et al. (2005). “The human serotonin receptor 2B: coding region polymorphisms and association with vulnerability to illegal drug abuse”. Pharmacogenetics. 14 (12): 805—11. DOI:10.1097/00008571-200412000-00003. PMID 15608559.
• Hillier LW, Graves TA, Fulton RS; et al. (2005). “Generation and annotation of the DNA sequences of human chromosomes 2 and 4”. Nature. 434 (7034): 724—31. DOI:10.1038/nature03466. PMID 15815621.