WikiSort.ru - Не сортированное

ПОИСК ПО САЙТУ | о проекте
Трифлуоперазин
Trifluoperazinum

Трифлуоперазин
Химическое соединение
ИЮПАК 10-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропил]-
2-(трифторметил)-10H-фенотиазин
Брутто-формула C21H24F3N3S
Молярная масса 407,497 г/моль
CAS 117-89-5
PubChem 5566
DrugBank DB00831
Классификация
АТХ N05AB06
Фармакокинетика
Биодоступн. при приёме внутрь всасывается не полностью
Метаболизм печень
Период полувывед. 15–30 ч
Экскреция почками
Лекарственные формы
таблетки по 1, 5 и 10 мг, 0,2% раствор в ампулах по 1 мл
Способ введения
внутрь, внутримышечно
Другие названия
Трифлуоперазин, Трифтазин, Стелазин. Вышли из производства: Эсказин, Тразин

Трифлуоперази́н («трифтазин») — нейролептик фенотиазинового ряда, один из наиболее активных антипсихотиков. Эффективен при шизофрении[1]. Из традиционных препаратов этого ряда он несколько уступает по антипсихотической активности лишь галоперидолу, трифлуперидолу и тиопроперазину. Антипсихотический эффект сочетается у него с умеренным стимулирующим (психоэнергизирующим) и растормаживающим эффектом. При галлюцинаторных и галлюцинаторно-бредовых состояниях проявляет седативное действие[2]. Противорвотное действие примерно в 20 раз сильнее, чем у аминазина[3].

Трифтазин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Общая информация

В отличие от хлорпромазина трифлуоперазин оказывает слабый адренолитический эффект, почти не даёт гипотензивного эффекта. Меньше потенцирует действие снотворных средств; не обладает противогистаминной, спазмолитической и противосудорожной активностью. Оказывает сильное каталептогенное действие.

Применяют в психиатрической практике для лечения различных форм шизофрении, особенно параноидной, и других психических расстройств, протекающих с бредовой симптоматикой и галлюцинациями, применяется также при алкогольных психозах[2], инволюционных психозах, тревожных расстройствах и других заболеваниях ЦНС. Рандомизированное плацебо-контролируемое исследование показало эффективность трифлуоперазина при генерализованном тревожном расстройстве, но в связи с побочными эффектами коэффициент «пользы/риска» неясен[4][5].

Трифлуоперазин оказывает более выраженное воздействие на продуктивную психотическую симптоматику (галлюцинации, бред), чем хлорпромазин. Отличительной особенностью трифлуоперазина является отсутствие скованности, общей слабости, оглушённости при его применении; наоборот, больные часто становятся более оживлёнными, начинают проявлять интерес к окружающему, легче вовлекаются в трудовые процессы. В первые дни лечения может наблюдаться сонливость.

Препарат способен купировать галлюцинаторное и бредовое возбуждение, однако возбуждение тревожное, кататоническое, маниакальное не только не снимает, но и может усиливать[6].

Назначают трифлуоперазин внутрь (после еды) и внутримышечно. Разовая доза при приёме внутрь в начале лечения составляет обычно 0,005 г (5 мг). В дальнейшем дозу постепенно увеличивают на 0,005 г за приём до общей суточной дозы 0,03—0,08 г (в отдельных случаях до 0,1—0,12 г в сутки); суточную дозу делят на 2—4 приёма. По достижении терапевтического эффекта оптимальные дозы сохраняют в течение 1—3 мес, затем их уменьшают до 0,02—0,005 г в сутки. Эти дозы назначают в дальнейшем как поддерживающие.

Внутримышечно вводят трифлуоперазин в случаях, требующих быстрого эффекта. Начальные дозы составляют 0,001—0,002 г (1—2 мг). Инъекции повторяют через 4—6 ч. Суточная доза обычно до 0,006 г (6 мг), в редких случаях — до 0,01 г (10 мг).

У больных алкоголизмом трифлуоперазин применяют для лечения острых и хронических галлюцинаторных и бредовых психозов, купирования психомоторного возбуждения. При острых психотических состояниях лечение начинают с внутримышечных инъекций, переходя на приём внутрь после снятия острых явлений психоза. Назначают также трифлуоперазин для лечения неврозо- и психопатоподобных нарушений у больных алкоголизмом, при возникновении апато-абулических состояний.

Лечение трифлуоперазином может сочетаться с назначением других нейролептиков, транквилизаторов, антидепрессантов.

Как противорвотное средство применяют трифлуоперазин при рвоте различной этиологии по 0,001—0,004 г (1—4 мг) в день.

Побочные эффекты

При лечении трифлуоперазином часто (у 60—78 % пациентов[7]) наблюдаются экстрапирамидные расстройства: паркинсонизм, дискинезии, акатизия, тремор. Особенно часто развиваются дискинезии[7]: кривошея, гримасничанье, тризм, выпадение языка и непроизвольные движения глазами (включая глазодвигательные кризы)[8]; дискинезии нередко сопровождаются аффектом тревоги, страха, подавленности[9]. В качестве корректоров экстрапирамидных расстройств назначают противопаркинсонические средства: циклодол, тропацин и др. Дискинезии купируют кофеин-бензоатом натрия (2 мл 20 % раствора под кожу) или хлорпромазином (1—2 мл 2,5 % раствора внутримышечно).

При длительном приёме возможно развитие поздней дискинезии (которая при применении трифлуоперазина развивается чаще, чем при применении большинства других нейролептиков)[9], злокачественного нейролептического синдрома.

Другие побочные эффекты со стороны ЦНС: чувство усталости, сонливость, головокружение, преходящее беспокойство, бессонница, мышечная слабость, анорексия, снижение способности концентрировать внимание[8], вегетососудистые нарушения[10], депрессия[11], нейролептический дефицитарный синдром[9].

Со стороны желудочно-кишечной системы: нарушение функции печени, сухость во рту, анорексия[10].

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия[3]. Повышение пролактина, вызванное приёмом нейролептиков, может приводить к снижению полового влечения и нарушению половой функции, аменорее, галакторее[12], гинекомастии, снижению или отсутствию потенции[13], бесплодию[13][14], развитию остеопороза, возникновению сердечно-сосудистых расстройств[13], увеличению массы тела, аутоиммунным нарушениям, водному и электролитному дисбалансу[15], риску развития рака молочной железы[12], сахарного диабета II типа[16], опухоли гипофиза[17]. Психические проявления длительной гиперпролактинемии могут включать в себя депрессию, тревогу, раздражительность, нарушения сна, а также повышенную утомляемость, слабость, снижение памяти[13].

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз, редко — панцитопения[8].

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, умеренная гипотензия при перемене положения тела, нарушения сердечного ритма, изменения на ЭКГ[8].

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отёк[8].

Прочие: сухость во рту, затуманенное зрение, запор, задержка мочеиспускания, гипертермия, повышение массы тела, отёки[8], при длительном приёме — пигментация конъюнктивы и роговицы[9].

Трифлуоперазин реже вызывает нарушения деятельности печени и агранулоцитоз, чем хлорпромазин; редко наблюдаются и аллергические кожные реакции.

Противопоказания

Препарат противопоказан при коматозных состояниях[8], острых воспалительных заболеваниях печени, болезнях сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, при острых заболеваниях крови, тяжёлых заболеваниях печени и почек, беременности[8], кормлении грудью[8], повышенной чувствительности к препарату[8].

Меры предосторожности

С осторожностью препарат назначают пациентам, страдающим глаукомой, сердечно-сосудистыми заболеваниями, эпилепсией, гипертрофией предстательной железы[8].

Пациентов, занятых потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, а также быстрых психических и двигательных реакций, следует предупреждать о возможности снижения быстроты реагирования и снижения концентрации внимания[8].

Трифлуоперазин не следует назначать при психических заболеваниях с депрессивной симптоматикой[8].

В случае, если у пациента отмечались реакции гиперчувствительности при предыдущем лечении фенотиазиновыми нейролептиками (например, дискразия крови, желтуха), нельзя назначать пациенту фенотиазиновые нейролептики, в частности трифлуоперазин, кроме случаев, когда врач считает, что потенциальная польза от приёма препарата может перевесить потенциальный риск[10].

При длительном применении трифлуоперазина в высоких дозах необходимо учитывать возможность кумулятивных эффектов с внезапным возникновением тяжёлых симптомов со стороны ЦНС и вазомоторных нарушений[10].

Лекарственные взаимодействия

Трифлуоперазин потенцирует действие на ЦНС сильных анальгетиков, снотворных препаратов, алкоголя[8]. Усиливает эффекты анксиолитиков. При сочетании трифлуоперазина с пароксетином усиливается действие обоих препаратов[18]:612. При одновременном назначении с леводопой (у пациентов с болезнью Паркинсона) может вызвать ухудшение течения болезни Паркинсона. Препарат уменьшает гипотензивное действие гуанетидина. При одновременном применении с родственными прохлорперазинами может наступить длительное бессознательное состояние[8]. При сочетании с седативными средствами или с прокарбазином усиливается седативный эффект[18]:612.

Производство

В СССР промышленное производство трифтазина впервые было освоено на Кирово-Чепецком химическом заводе в апреле 1966 года на основе технологии, разработанной институтом фармакологии и химиотерапии АМН СССР. Необходимость эффективного психотропного препарата была обусловлена появлением десятков тысяч нуждающихся в нём больных после катастрофического ташкентского землетрясения[19].

Примечания

  1. ↑ Koch K., Mansi K., Haynes E., Adams C. E., Sampson S., Furtado V.A. (2014). “Trifluoperazine versus placebo for schizophrenia”. Cochrane Database Syst Rev (1): CD010226. DOI:10.1002/14651858.CD010226.pub2. PMID 24414883. (англ.)
  2. 1 2 Машковский М. Д., 2012, с. 59.
  3. 1 2 Машковский, 2005.
  4. ↑ Mendels J., Krajewski T. F., Huffer V., Taylor R. J., Secunda S., Schless A.; et al. (1986). “Effective short-term treatment of generalized anxiety disorder with trifluoperazine”. J Clin Psychiatry. 47 (4): 170—174. PMID 3514583. (англ.)
  5. ↑ Baldwin D. S., Polkinghorn C. (2005). “Evidence-based pharmacotherapy of Generalized Anxiety Disorder”. Int J Neuropsychopharmacol. 8 (2): 293—302. DOI:10.1017/S1461145704004870. PMID 15576000. (англ.)
  6. ↑ Бажин А.А. Справочник по психофармакологии. — СПб.: СпецЛит, 2009. — 64 с. — 1000 экз. — ISBN 978-5-299-00399-4.
  7. 1 2 Справочник по клинической фармакологии и фармакотерапии / Чекман И.С., Пелещук А.П., Пятак О.А. и др. / Под ред. И.С. Чекмана, А.П. Пелещука, О.А. Пятака. — Киев: Здоров'я, 1987. — 736 с.
  8. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 Губский Ю. И., Шаповалова В. А., Кутько И. И., Шаповалов В. В. Лекарственные средства в психофармакологии. — Киев — Харьков: Здоров'я — Торсiнг, 1997. — 288 с. — 20 000 экз. — ISBN 5-311-00922-5, 966-7300-04-8.
  9. 1 2 3 4 Фармакотерапия психических заболеваний: монография / Г.Я. Авруцкий, И.Я. Гурович, В.В. Громова. — М. : Медицина, 1974. — 472 с.
  10. 1 2 3 4 Рациональная фармакотерапия в психиатрической практике: руководство для практикующих врачей / Под общ. ред. Ю. А. Александровского, Н. Г. Незнанова. — Москва: Литтерра, 2014. — 1080 с. — (Рациональная фармакотерапия). — ISBN 978-5-4235-0134-1.
  11. ↑ Юрьева Л.Н. Клиническая суицидология: Монография. — Днепропетровск: Пороги, 2006. — 472 с. — ISBN 9665257404.
  12. 1 2 Lehman AF, Lieberman JA, Dixon LB, McGlashan TH, Miller AL, Perkins DO, Kreyenbuhl J. Practice Guideline for the Treatment of Patients With Schizophrenia. — 2nd ed. — American Psychiatric Association, 2004. Перевод фрагмента: Применение нейролептиков при шизофрении // Стандарты мировой медицины. — 2005. — № 2/3. — С. 83—112. Архивировано 25 сентября 2013 года.
  13. 1 2 3 4 Кушнир О.Н. Гиперпролактинемия в психиатрической практике (клиническая картина, лечение, профилактика) // Психиатрия и психофармакотерапия. — 2007. — Т. 9, № 1. Архивировано 2 февраля 2013 года.
  14. ↑ Maguire GA. Повышение уровня пролактина при терапии антипсихотиками: механизмы действия и клинические последствия (реферат) = J Clin Psychiatry 2002; 63 (suppl. 4): 56–62 // Психиатрия и психофармакология. — 2006. — Т. 08, № 6. (недоступная ссылка)
  15. ↑ Бурчинский С.Г. Проблема безопасности в стратегии фармакотерапии атипичными нейролептиками // Нейро News: психоневрология и нейропсихиатрия. — Сентябрь 2010. — № 5 (24). Архивировано 6 октября 2014 года.
  16. ↑ Горобец Л.Н., Поляковская Т.П., Литвинов А.В. и др. Проблема остеопороза у больных с психическими расстройствами. Часть 2 // Социальная и клиническая психиатрия. — 2013. — Т. 23, № 1. — С. 87—92.
  17. ↑ Szarfman A, Tonning JM, Levine JG, Doraiswamy PM (June 2006). “Atypical antipsychotics and pituitary tumors: a pharmacovigilance study”. Pharmacotherapy. 26 (6): 748—58. DOI:10.1592/phco.26.6.748. PMID 16716128. Используется устаревший параметр |month= (справка) (недоступная ссылка) Перевод: Атипичные антипсихотики и опухоли гипофиза: исследование фармакобдительности
  18. 1 2 Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001. — 784 с. — 5000 экз. — ISBN 996-96421-0-Х.
  19. ↑ Уткин В. В. Завод у двуречья. Кирово-Чепецкий химический комбинат: строительство, развитие, люди. — Киров: ОАО «Дом печати — Вятка», 2006. — Т. 3 (1954—1971). — С. 141—145. — 240 с. — 1000 экз. — ISBN 5-85271-250-7.

Литература

Ссылки

Данная страница на сайте WikiSort.ru содержит текст со страницы сайта "Википедия".

Если Вы хотите её отредактировать, то можете сделать это на странице редактирования в Википедии.

Если сделанные Вами правки не будут кем-нибудь удалены, то через несколько дней они появятся на сайте WikiSort.ru .



Текст в блоке "Читать" взят с сайта "Википедия" и доступен по лицензии Creative Commons Attribution-ShareAlike; в отдельных случаях могут действовать дополнительные условия.

Другой контент может иметь иную лицензию. Перед использованием материалов сайта WikiSort.ru внимательно изучите правила лицензирования конкретных элементов наполнения сайта.

2019-2024
WikiSort.ru - проект по пересортировке и дополнению контента Википедии