WikiSort.ru - Не сортированное

ПОИСК ПО САЙТУ | о проекте
Фенибут
Phenibutum

Фенибут
Химическое соединение
ИЮПАК (±)-4-амино-3-фенилбутановая кислота
Брутто-формула C10H13NO2[1]
Молярная масса 179.216 г/моль
CAS 1078-21-3
PubChem 14113
Классификация
Фармакол. группа ноотропы, анксиолитики[1]
АТХ N05BX[1]
Фармакокинетика
Биодоступн. 64—65 %
Период полувывед. 5,3 ч
Лекарственные формы
таблетки
Способ введения
перорально
Другие названия
Бифрен, Нообут, Ноофен, Фенибут, Анвифен
 Фенибут на Викискладе

Фенибу́т (γ-амино-β-фенил-масляной кислоты гидрохлорид[2]) — анксиолитическое и ноотропное средство, фенильное производное γ-аминомасляной кислоты и производное фенилэтиламина[2].

По химической структуре близок к баклофену. В отличие от баклофена у фенибута отсутствует атом хлора в пара-положении фенильной группы.

Есть данные о том, что при злоупотреблении фенибутом может развиться лекарственная зависимость и синдром отмены при резком прекращении употребления[3][4][5].

История

Фенибут был синтезирован в Ленинградском педагогическом институте им. Герцена профессором В. В. Перекалиным[6]. Изучение клинико-фармакологических свойств фенибута было выполнено в лаборатории психофармакологии Ленинградского научно-исследовательского института им. В. М. Бехтерева старшим научным сотрудником Р. А. Хауниной[7]. В 1982 году за работу "Синтез, фармакология, клиника и внедрение в промышленное производство, в профилактическую и лечебную практику нового отечественного транквилизатора «Фенибут»" заслуженный деятель науки РСФСР В. В. Перекалин, канд. мед. наук Р. А. Хаунина, а также профессор М. М. Зобачева, заслуженный изобретатель РСФСР И. П. Неумывакин и др. были удостоены Государственной премии Латвийской ССР[8].

В своё время фенибут оказался в числе медикаментов, обязательно входящих в аптечку космонавта. Обычные транквилизаторы плохо понижали высокий уровень стресса космонавтов, поскольку помимо успокаивающего эффекта они оказывали и расслабляющее действие. При приёме фенибута работоспособность космонавтов оставалась на том же уровне.

В 1975 году препарат фенибут был включён в аптечку космонавтов, участвовавших в экспериментальном полёте «Союз» — «Аполлон»[7].

Общая информация

По химической структуре фенибут можно рассматривать как фенильное производное гамма-аминомасляной кислоты а также как производное фенилэтиламина.

Фенибут обладает элементами ноотропной активности, оказывает психостимулирующее[источник не указан 64 дня] и транквилизирующее действие, уменьшает напряжённость, тревогу, улучшает сон; удлиняет и усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических веществ и психостимуляторов.

Применяют фенибут при астенических и тревожно-невротических состояниях, беспокойстве, тревоге, страхе, бессоннице, а также в качестве успокаивающего средства перед хирургическими вмешательствами.

Назначают также при болезни Меньера, головокружениях, связанных с дисфункцией вестибулярного аппарата, для профилактики укачивания.

Детям назначают при заикании и тиках, также назначают взрослым при выраженных нарушениях речи[источник не указан 64 дня].

Имеются данные об усилении под влиянием фенибута действия антипаркинсонических средств (в связи с наличием у препарата дофаминопозитивного компонента).

При применении фенибута у детей младше 10 лет, страдающих заиканием, может наблюдаться ухудшение речи, а также возможно изменение картины электроэнцефалограммы, включая появление острых волновых пиков. Указанный препарат детям следует применять с особой осторожностью.

Показания

Астенические и тревожно-невротические состояния, беспокойство, тревога, страхи, бессонница, логоневрозы, нервные тики, а также в качестве успокаивающего средства перед хирургическим вмешательством. Особенностью является выраженный эффект в лечении головокружений.

Фармакодинамика

Прямым воздействием на ГАМК-ергические рецепторы облегчает ГАМК-опосредованную передачу нервных импульсов в ЦНС. Улучшает функциональное состояние мозга за счёт нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение (увеличивает объёмную и линейную скорость мозгового кровотока, уменьшает сопротивление мозговых сосудов, улучшает микроциркуляцию, оказывает антиагрегантное действие), оказывает также транквилизирующее, психостимулирующее, антиагрегантное и антиоксидантное действие. Способствует снижению или исчезновению чувства тревоги, напряжённости, беспокойства и страха, нормализует сон, не оказывает противосудорожное действие, но усиливает действие противосудорожных препаратов. Не влияет на холино- и адренорецепторы. Удлиняет латентный период и укорачивает продолжительность и выраженность нистагма. Уменьшает проявления астении и вазовегетативные симптомы (в том числе головную боль, ощущение тяжести в голове, нарушение сна, раздражительность, эмоциональную лабильность), повышает умственную работоспособность. Улучшает психологические показатели (внимание, память, скорость и точность сенсорно-моторных реакций). При курсовом приёме повышает физическую и умственную работоспособность, улучшает память, нормализует сон; улучшает состояние больных с двигательными и речевыми нарушениями. У больных астенией с первых дней терапии улучшается самочувствие, повышает интерес и инициативу (мотивация деятельности) без седации или возбуждения. При назначении после тяжёлых черепно-мозговых травм увеличивает количество митохондрий в перифокальных областях. При неврогенных поражениях сердца и желудка нормализует процессы пероксидации липидов. У людей пожилого возраста не вызывает загруженности и чрезмерной вялости, расслабляющее последействие чаще всего отсутствует. Улучшает микроциркуляцию в тканях глаза, уменьшает угнетающее влияние этанола на ЦНС. Препарат малотоксичен, не вызывает аллергического действия, не обладает тератогенными, эмбриотоксическими и канцерогенными свойствами.

Фармокинетика

Абсорбция — высокая, хорошо проникает во все ткани организма и через ГЭБ (в ткани мозга проникает около 0,1 % введённой дозы препарата, причём у лиц молодого и пожилого возраста в значительно большей степени). Равномерно распределяется в печени и почках. Метаболизируется в печени — 80—95 %, метаболиты фармакологически не активны. Не кумулирует. Через 3 ч начинает выделяться почками, при этом концентрация в ткани мозга не снижается и его обнаруживают в мозге ещё в течение 6 ч. Около 5 % выводится почками в неизменном виде, частично с желчью.

Физические свойства

Белый кристаллический порошок. Вкус кислый. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте; рН водного (2,5 %) раствора 2,3—2,7.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 8 лет. С осторожностью следует применять при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта и печёночной недостаточности. При первых приёмах фенибута или при передозировке может наблюдаться сонливость.

Побочные действия

Обычно хорошо переносится. При первых приёмах возможна сонливость, при передозировке — выраженная сонливость, тошнота, рвота[1]; усиление раздражительности, возбуждение, тревога, головокружение, аллергические реакции.

Взаимодействие

Усиливает и удлиняет эффект снотворных, противопаркинсонических и противоэпилептических средств, нейролептиков, наркотических анальгетиков[1], амитриптилина[источник не указан 376 дней].

Фенибут не следует сочетать с алкоголем.[9]

Особые указания

При длительном применении необходимо контролировать показатели функции печени и картину периферической крови. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания. Малоэффективен при выраженных явлениях укачивания («неукротимая» рвота, головокружение и др.).

Условия отпуска из аптек

Фенибут в РФ продаётся в аптеках только по рецепту лечащего врача-невролога и врача-психиатра либо по рекомендации врача в письменной форме, заверенной печатью лечебного учреждения. Продажа лекарства без рецепта врача, без рекомендации лечащего врача, а также без печати лечебного учреждения запрещена.

Примечание

  1. 1 2 3 4 5 Фенибут. Энциклопедия лекарств. Регистр лекарственных средств России. Архивировано 23 августа 2011 года.
  2. 1 2 Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд., перераб., испр. и доп. — М.: Новая Волна, 2012. — С. 121. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.
  3. ↑ What Is Phenibut & The Risks of Addiction? (англ.). American Addiction Centers. Проверено 13 декабря 2018.
  4. ↑ Andriy V Samokhvalov, C Lindsay Paton-Gay, Kam Balchand, Jürgen Rehm. Phenibut dependence // BMJ Case Reports. — 2013-02-07. — Т. 2013. — ISSN 1757-790X. — DOI:10.1136/bcr-2012-008381.
  5. ↑ Yash B. Joshi, Samantha F. Friend, Berenice Jimenez, Louisa R. Steiger. Dissociative intoxication and prolonged withdrawal associated with phenibut: a case report // Journal of clinical psychopharmacology. — 2017-8. — Т. 37, вып. 4. — С. 478–480. — ISSN 0271-0749. — DOI:10.1097/JCP.0000000000000731.
  6. ↑ Лечение фенибутом детей. Транквилизаторы. Rhythm Journal (12 февраля 2013). Проверено 11 марта 2015.
  7. 1 2 История и научная работа подразделения. Отделение психофармакологии и фармакотерапии больных с резистентными состояниями с группой эндокринологической психиатрии (12 отделение). Санкт-Петербургский научно-исследовательский психоневрологический институт имени В.М. Бехтерева. Проверено 11 марта 2015.
  8. ↑ стр. 1, п. 10
  9. ↑ Фенибут (Phenybutum) - инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия. www.rlsnet.ru. Проверено 19 ноября 2017.

Ссылки

Данная страница на сайте WikiSort.ru содержит текст со страницы сайта "Википедия".

Если Вы хотите её отредактировать, то можете сделать это на странице редактирования в Википедии.

Если сделанные Вами правки не будут кем-нибудь удалены, то через несколько дней они появятся на сайте WikiSort.ru .



Текст в блоке "Читать" взят с сайта "Википедия" и доступен по лицензии Creative Commons Attribution-ShareAlike; в отдельных случаях могут действовать дополнительные условия.

Другой контент может иметь иную лицензию. Перед использованием материалов сайта WikiSort.ru внимательно изучите правила лицензирования конкретных элементов наполнения сайта.

2019-2024
WikiSort.ru - проект по пересортировке и дополнению контента Википедии