WikiSort.ru - Не сортированное

ПОИСК ПО САЙТУ | о проекте
Эстрадиола валерат

Эстрадиола валерат
Химическое соединение
Брутто-формула C23H32O3
CAS 979-32-8
PubChem 13791
DrugBank 13956
Другие названия
Климавал®, Прогинон Депо, Прогинова, Делестроген
 Эстрадиола валерат на Викискладе

Эстрадиола валерат (англ. Estradiol valerate), продаваемый под торговыми марками Delestrogen, Progynon Depot, Progynova и другими, является эстрогенным препаратом, который используется в гормональной терапии менопаузальных симптомов и низкого уровня эстрогенов[en] у женщин, в гормональной терапии для трансгендерных женщин и в гормональных противозачаточных средствах у женщин[1][2][3][4]. Он также используется при лечении рака простаты у мужчин[3]. Препарат принимают перорально либо путем внутримышечного введения один раз в 1-4 недели[3][4].

Побочные эффекты эстрадиола валерата включают повышение чувствительности груди, увеличение груди, тошноту, головную боль и задержку жидкости[5][6][3][4]. Эстрадиола валерат является синтетическим эстрогеном и, следовательно, агонистом рецептора эстрогена (ЭР), биологической мишенью таких эстрогенов, как эстрадиол[1][2][7]. Это эфирный эстроген и пролекарство эстрадиола в организме[1][2][7]. В связи с этим он считается естественной и биоидентичной формой эстрогена[7][2][8].

Эстрадиола валерат впервые был описан в 1940 году и введен в употребление в медицине в 1954 году[9][10][11]. Наряду с эстрадиола ципионатом[en], он является одним из наиболее широко используемых эфиров эстрадиола[12]. Эстрадиола валерат используется в Соединенных Штатах, Канаде, Европе и во многих других странах мира[13][14]. Он доступен в виде дженерика[15].

Медицинские применения

Медицинское применение эстрадиола валерата такое же, как и у эстрадиола и других эстрогенов. В числе показаний к применению препарата можно назвать гормональную терапию[en] и гормональную контрацепцию. Что касается последней, то эстрадиола валерат доступен в сочетании с прогестином в качестве комбинированного эстрадиол-содержащего орального контрацептива[en][16], и в качестве комбинированного контрацептива для подкожных инъекций[17][18][19]. Наряду с эстрадиола ципионатом[en], эстрадиола ундецилатом[en] и эстрадиола бензоатом[en], эстрадиола валерат используется в качестве феминизирующей гормональной терапии[en] для трансгендерных женщин[20][21][22][23]. Он также используется в качестве одной из форм высокодозированной эстрогенной терапии при лечении рака предстательной железы у мужчин[3].

Примечания

  1. 1 2 3 Kuhl H. Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration (англ.) // Climacteric. — 2005. Vol. 8 Suppl 1. P. 3–63. DOI:10.1080/13697130500148875. PMID 16112947.
  2. 1 2 3 4 Düsterberg B, Nishino Y. Pharmacokinetic and pharmacological features of oestradiol valerate (англ.) // Maturitas. — 1982. — December (vol. 4, no. 4). P. 315–24. DOI:10.1016/0378-5122(82)90064-0. PMID 7169965.
  3. 1 2 3 4 5 DELESTROGEN® (estradiol valerate injection, USP). FDA. Проверено 19 декабря 2018.
  4. 1 2 3 PRODUCT INFORMATION PROGYNOVA. resources.bayer.com.au. Проверено 19 декабря 2018.
  5. Amit K. Ghosh. Mayo Clinic Internal Medicine Board Review. — OUP USA, 2010. — С. 222–. ISBN 978-0-19-975569-1.
  6. Bishop BM. Pharmacotherapy Considerations in the Management of Transgender Patients: A Brief Review (англ.) // Pharmacotherapy. — 2015. — December (vol. 35, no. 12). P. 1130–9. DOI:10.1002/phar.1668. PMID 26684553.
  7. 1 2 3 Michael Oettel; Ekkehard Schillinger. Estrogens and Antiestrogens II: Pharmacology and Clinical Application of Estrogens and Antiestrogen. — Springer Science & Business Media, 2012. — С. 261. ISBN 978-3-642-60107-1. — «Natural estrogens considered here include: […] Esters of 17β-estradiol, such as estradiol valerate, estradiol benzoate and estradiol cypionate. Esterification aims at either better absorption after oral administration or a sustained release from the depot after intramuscular administration. During absorption, the esters are cleaved by endogenous esterases and the pharmacologically active 17β-estradiol is released; therefore, the esters are considered as natural estrogens.»
  8. Nagrath Arun; Malhotra Narendra; Seth Shikha. Progress in Obstetrics and Gynecology--3. — Jaypee Brothers Medical Publishers Pvt. Ltd., 2012. — С. 419–. ISBN 978-93-5090-575-3.
  9. A. Kleemann; J. Engel; B. Kutscher; D. Reichert. Pharmaceutical Substances, 5th Edition, 2009: Syntheses, Patents and Applications of the most relevant APIs. — Thieme, 2014. — С. 1167–1174. ISBN 978-3-13-179525-0.
  10. William Andrew Publishing. Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia, 3rd Edition. — Elsevier, 2013. — С. 1477–. ISBN 978-0-8155-1856-3.
  11. Larry L. Duetsch. Research and development, market power, and patent policy in ethical drugs. — University of Wisconsin--Madison, 1969. — С. 95.
  12. Samuel S. C. Yen. Reproductive endocrinology: physiology, pathophysiology, and clinical management. — Saunders, 1991. ISBN 978-0-7216-3206-3.
  13. J. Elks. The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. — Springer, 2014. — С. 898–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  14. Index Nominum 2000: International Drug Directory. — Taylor & Francis US, 2000. — С. 405. ISBN 978-3-88763-075-1.
  15. Generic Delestrogen Availability (англ.). Drugs.com. Проверено 19 декабря 2018.
  16. Guida M, Bifulco G, Di Spiezio Sardo A, Scala M, Fernandez LM, Nappi C. Review of the safety, efficacy and patient acceptability of the combined dienogest/estradiol valerate contraceptive pill (англ.) // International Journal of Women's Health. — 2010. Vol. 2. P. 279–90. DOI:10.2147/IJWH.S6954. PMID 21151673.
  17. Newton JR, D'arcangues C, Hall PE. A review of "once-a-month" combined injectable contraceptives (англ.) // J Obstet Gynaecol (Lahore). — 1994. Vol. 4 Suppl 1. P. S1–34. DOI:10.3109/01443619409027641. PMID 12290848.
  18. http://www.wjpps.com/download/article/1412071798.pdf
  19. Rowlands, S. New technologies in contraception (англ.) // BJOG: An International Journal of Obstetrics & Gynaecology. — 2009. Vol. 116, no. 2. P. 230–239. ISSN 1470-0328. DOI:10.1111/j.1471-0528.2008.01985.x.
  20. Wesp LM, Deutsch MB. Hormonal and Surgical Treatment Options for Transgender Women and Transfeminine Spectrum Persons (англ.) // Psychiatr. Clin. North Am.. — 2017. — March (vol. 40, no. 1). P. 99–111. DOI:10.1016/j.psc.2016.10.006. PMID 28159148.
  21. Smith KP, Madison CM, Milne NM. Gonadal suppressive and cross-sex hormone therapy for gender dysphoria in adolescents and adults (англ.) // Pharmacotherapy. — 2014. — December (vol. 34, no. 12). P. 1282–97. DOI:10.1002/phar.1487. PMID 25220381.
  22. Randi Ettner; Stan Monstrey; Eli Coleman. Principles of Transgender Medicine and Surgery. — Routledge, 2016. — С. 216–. ISBN 978-1-317-51460-2.
  23. Gianna E. Israel; Donald E. Tarver; Joy Diane Shaffer. Transgender Care: Recommended Guidelines, Practical Information, and Personal Accounts. — Temple University Press, 2001. — С. 64–. ISBN 978-1-56639-852-7.

Данная страница на сайте WikiSort.ru содержит текст со страницы сайта "Википедия".

Если Вы хотите её отредактировать, то можете сделать это на странице редактирования в Википедии.

Если сделанные Вами правки не будут кем-нибудь удалены, то через несколько дней они появятся на сайте WikiSort.ru .




Текст в блоке "Читать" взят с сайта "Википедия" и доступен по лицензии Creative Commons Attribution-ShareAlike; в отдельных случаях могут действовать дополнительные условия.

Другой контент может иметь иную лицензию. Перед использованием материалов сайта WikiSort.ru внимательно изучите правила лицензирования конкретных элементов наполнения сайта.

2019-2025
WikiSort.ru - проект по пересортировке и дополнению контента Википедии