WikiSort.ru - Не сортированное

Метандиенон
Metandienonum
Метандиенон
Химическое соединение
ИЮПАК	(8S,9S,10S,13S,14S,17S)-17-гидрокси-10,13,17-триметил-7,8,9,11,12,14,15,16-октагидро-6H-циклопентофенантрен-3-он
Брутто-формула	C20H28O2
Молярная масса	300,441 г/моль
CAS	72-63-9
PubChem	6300
Классификация
Фармакол. группа	Анаболические стероиды
АТХ	A14
Фармакокинетика
Биодоступн.	Oral
Метаболизм	Печень
Период полувывед.	4,5—6 часов
Экскреция	Почки
Лекарственные формы
таблетки по 5, 10 мг
Другие названия
Метандростенолон, Дианабол, Неробол, Anabo-lex, Anabolin, Anaboral, Bionabol, Danabol, Dianabol, Dehydromethyltestosteron, Distra-norm, Lanabolin, Metanabol , Metandienonum, Metandienone, Metastenol, Methastenon, Nabolin, Nerobol, Novabol, Perabol. Perbolin, Stenolon, Vanabol, Naposim.
Метандиенон на Викискладе

Метандиено́н (жарг. метан) — препарат, относящийся к ряду левосторонних анаболических стероидов, получил широкую известность как допинг, применяемый в спортивной медицине для увеличения мышечной массы. Препарат усиливает анаболические и подавляет катаболические процессы, вызванные глюкокортикостероидами, способствует увеличению мышечной массы, формирует положительный азотистый баланс, ускоряет расщепление подкожного жира, подавляет иммунный ответ за счет роста синтеза ингибитора к С-1 фракции комплемента и снижения уровня С-2 С-4 фракций комплемента, при регулярном приеме активирует развитие вторичных половых признаков по мужскому типу^[1].

Впервые появился в продаже в 1958 году в США в виде таблеток по 5 мг под торговым названием «Дианабол». Является первым препаратом в своем классе и имеет длительную историю применения в спортивной медицине в качестве допинга. Следует отметить, что до конца 1960-х годов препарат допингом не считался, запрещёнными для спортсменов были только стимуляторы, такие как амфетамин, кокаин, эфедрин и их аналоги.

Обладает ярко выраженными анаболическими и умеренными андрогенными свойствами. Применяется в лечении ожогов, переломов, почечной недостаточности, а также для компенсации белкового обмена, в том числе в спортивной медицине (для наращивания мышц). Вследствие присутствия 17-алкил группы обладает гепатотоксичностью, при длительной и значительной передозировке может вызывать механическую желтуху, вызванную гиперпродукцией желчи и растяжением желчевыводящих путей. Данное состояние может сопровождаться болями и диспептическими расстройствами. Лечение — симптоматическое, направленное на улучшение желчного оттока. Противопоказан при заболеваниях печени.

Фармакологическое действие

Проникая в клеточное ядро, активирует генетический аппарат клетки, что приводит к увеличению синтеза ДНК, РНК и структурных белков, активации ферментов цепи тканевого дыхания и усилению тканевого дыхания, окислительного фосфорилирования, синтеза АТФ и накоплению макроэргов внутри клетки. Стимулирует анаболические и подавляет катаболические процессы, вызванные ГКС. Приводит к увеличению мышечной массы, уменьшению отложений жира и положительному азотистому балансу. Гемопоэтическое действие связано с увеличением синтеза эритропоэтина. Противоаллергическое действие обусловлено повышением концентрации ингибитора C-1 фракции комплемента и снижением содержания C-2 и C-4 фракций комплемента. Наличие андрогенной активности может способствовать развитию вторичных половых признаков по мужскому типу. Длительность действия — до 14 ч.

Показания

Кахексия различной этиологии; нарушение белкового обмена (после тяжелых травм, операций, ожогов, лучевой терапии); хронические инфекционные заболевания с потерей белка; прогрессирующая мышечная дистрофия, ГКС-индуцированная миопатия; диабетическая ангиопатия; необходимость ускорения регенерации при переломах, травмах; замедление роста детей (синдром Шерешевского-Тернера, гипофизарный нанизм); задержка полового созревания (половой инфантилизм) и физического развития у мальчиков; энцефалопатия на фоне алкогольного гепатита.

Побочные действия

Прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП), железодефицитная анемия, периферические отеки, диспепсические явления (боли в эпигастральной области, боль в животе, тошнота, рвота), (лейкемия, боли в длинных трубчатых костях), гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям;

При длительной терапии — гепатонекроз (темный кал, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания), гепатоцеллюлярная карцинома, обесцвечивание кала, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках, фарингит или ангина), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, потемнение мочи,, метеоризм, судороги, нарушение сна).

У женщин: явления вирилизма (увеличение клитора, огрубение или охриплость голоса, дис- и аменорея, гирсутизм, угри стероидные, жирная кожа), гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, повышенная утомляемость).

У мужчин: в препубертатном периоде — вирилизм (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде — раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, приапизм, снижение сексуальной функции; пожилого возраста — гиперплазия и/или рак предстательной железы.

Передозировка

Симптомы: гепатотоксичность. Лечение: промывание желудка, назначение симптоматической терапии.

Особые указания

В процессе лечения необходим систематический контроль концентрации в крови Ca²⁺ (особенно у больных раком молочной железы и при наличии метастазов в кости), холестерина (особенно у больных с сопутствующей патологией ССС), глюкозы (у больных сахарным диабетом), гематокрита, Hb, концентрации сывороточного фосфора, а также функционального состояния печени. В процессе лечения должно быть обеспечено достаточное поступление в организм адекватных количеств белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ. При возникновении нарушений менструального цикла и/или появлении признаков вирилизации лечение следует прекратить. Подавляет лактацию. Для контроля состояния эпифизарных зон роста трубчатых костей у детей и подростков рекомендуется их рентгенологические исследование каждые 6 мес. Следует иметь в виду, что применение стероидных анаболиков у пожилых пациентов может способствовать развитию гиперплазии предстательной железы. Целесообразность использования стероидных анаболиков при остеопорозе неясна (недоказанная эффективность и высокий риск возникновения серьёзных побочных эффектов).

Взаимодействие

Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, инсулина и гипогликемических ЛС, а также побочные эффекты гепатотоксичных ЛС. Ослабляет эффекты СТГ и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей). ГКС и МКС, кортикотропин, Na⁺-содержащие ЛС и пища, богатая Na⁺, усиливают (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний. Действует синергетически при одновремененном применении с препаратами нандролона (19-нортестостерона).

Примечания

Ссылки