| Диеногест | |
|---|---|
 | |
| | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 2-[(8S,13S,14S,17R)-17-гидрокси-13-метил-3-оксо-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-декагидроциклопента[a]фенантрен-17-ил]ацетонитрил |
| Брутто-формула | C20H25NO2 |
| Молярная масса | 311.42 g/mol[1] |
| CAS | 65928-58-7 |
| PubChem | 68861 |
| DrugBank | DB09123 |
| Классификация | |
| АТХ |
G03DB08 G03AB08 G03FA15 (combinations with estrogen) |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 90%[2] |
| Связывание с белками плазмы |
альбумин (90%);[2] свободный (10%)[2] |
| Метаболизм | печень (CYP3A4)[2][3] |
| Период полувывед. | 10 часов[2] |
| Экскреция | моча |
| Способ введения | |
| орально | |
Диеногест (торговые марки Визанна, Dinagest, Natazia, Клайра, Valette) — прогестин, доступный в комбинации с эстрогеном и в свободном виде в качестве орального контрацептива и для лечения эндометриоза.[4][5] Проявляет прогестогеновую и антиандрогеновую активность, может улучшать симптомы андроген-зависимых патологий, например, акне.[1][6]
Медицинское использование
Контрацептив
Используется в комбинации с этинилэстрадиолом под маркой Valette. Таблетка содержит 2 мг диеногеста и 30 мкг этинилэстрадиола.[7] Препарат доступен в форме с эстрадиолом под маркой Natazia в США и под маркой Клайра в странах Европы и России. Разрешен для терапии обильных месячных выделений.
Лечение эндометриоза
Под марками Визанна и Dinagest разрешен для лечения эндометриоза.[5][8][9] Показана эффективность, сопоставимая с лейпрорелином эффективность[10] (препарат второй линии при эндометриозе).
Побочные эффекты
Побочные эффекты диеногеста сходны с таковыми у прогестеронов[1] и включают: набор веса, повышение давления, болезненность груди, тошноту.[11] Препарат не проявляет андрогенного эффекта и оказывает малое влияние на метаболизм липидов и параметры гемостаза.[12]
Взаимодействие
Примечания
- 1 2 3 Foster RH, Wilde MI (1998). “Dienogest”. Drugs. 56 (5): 825—33, discussion 834–5. DOI:10.2165/00003495-199856050-00007. PMID 9829156.
- 1 2 3 4 5 6 Bińkowska, Małgorzata; Woroń, Jarosław (2015). “Progestogens in menopausal hormone therapy”. Menopausal Review. 14 (2): 134—143. DOI:10.5114/pm.2015.52154. ISSN 1643-8876. PMC 4498031. PMID 26327902.
[...] In addition to a very fast absorption rate, dienogest exhibits a very high bioavailability of around 90%. It is bound to albumins in 90%, and around 10% is in a free form. It binds neither to SHBG, nor CBG. Its metabolites are inactive and rapidly excreted. The half-life is 10 hours. Stable concentrations are achieved after two days of treatment. Dienogest does not accumulate in the body. It demonstrates a poor affinity to the PR, but has a very potent progestagenic effect in the endometrium, and causes endometrial atrophy after prolonged use. It shows antagonist activity by binding to the AR, and hence produces an antiandrogenic action equivalent to ca. 40% of the effect induced by cyproterone acetate. Dienogest does not interact with the GR, MR or ER. [...] In vivo, it has a powerful progestagenic and moderate antigonadotropic activity, without any androgenic, glucocorticoid or mineralocorticoid effects. A dose of 2 mg inhibits the growth of ovarian follicles at 10 mm and maintains the concentration of progesterone at a low level, but has a weak inhibitory effect on FSH and LH. Consequently, dienogest is believed to have a weak central antigonadotropic action, but a potent direct peripheral ovulation-inhibiting effect [8]. [...] Dienogest is metabolized chiefly via the CYP3A4 isoenzyme. [...]
- ↑ Stanczyk FZ (2003). “All progestins are not created equal”. Steroids. 68 (10—13): 879—90. DOI:10.1016/j.steroids.2003.08.003. PMID 14667980.
- ↑ Clinical Reproductive Medicine and Surgery: A Practical Guide. — Springer Science & Business Media, 22 May 2013. — P. 300–. — «Dienogest is a 19-nortestosterone derivative that is approved in the European Union for the treatment of endometriosis. It is not available in the United States as a separate drug. It is only available in the oral contraceptive Natazia (Bayer Pharmaceuticals, Montville, NJ, USA) (estradiol valerate/dienogest), which is a newer four-phasic pack that contains dienogest.». — ISBN 978-1-4614-6837-0.
- 1 2 3 McCormack PL (2010). “Dienogest: a review of its use in the treatment of endometriosis”. Drugs. 70 (16): 2073—88. DOI:10.2165/11206320-000000000-00000. PMID 20964453.
- ↑ Raudrant D, Rabe T (2003). “Progestogens with antiandrogenic properties”. Drugs. 63 (5): 463—92. DOI:10.2165/00003495-200363050-00003. PMID 12600226.
- ↑ Wiegratz I, Mittmann K, Dietrich H, Zimmermann T, Kuhl H (2006). “Fertility after discontinuation of treatment with an oral contraceptive containing 30 microg of ethinyl estradiol and 2 mg of dienogest”. Fertil. Steril. 85 (6): 1812—9. DOI:10.1016/j.fertnstert.2005.11.052. PMID 16759929.
- ↑ Dienogest for the treatment of endometriosis (PDF). London New Drugs Group. Проверено 7 декабря 2010. Архивировано 2 октября 2011 года.
- ↑ Visanne (нем.). Netdoctor.de.
- ↑ Strowitzki, T; Marr, J; Gerlinger, C; Faustmann, T; Seitz, C (2010). “Dienogest is as effective as leuprolide acetate in treating the painful symptoms of endometriosis: a 24-week, randomized, multicentre, open-label trial”. Human reproduction (Oxford, England). 25 (3): 633—41. DOI:10.1093/humrep/dep469. PMID 20089522.
- ↑ Galbraith, Alan. Fundamentals of Pharmacology: An Applied Approach for Nursing and Health. — United Kingdom : Pearson Education LTD, 2007. — P. 632. — ISBN 978-0-13-186901-1.
- ↑ Wiegratz I, Lee JH, Kutschera E, Bauer HH, von Hayn C, Moore C, Mellinger U, Winkler UH, Gross W, Kuhl H (2002). “Effect of dienogest-containing oral contraceptives on lipid metabolism”. Contraception. 65 (3): 223—9. DOI:10.1016/S0010-7824(01)00310-9. PMID 11929644.
Данная страница на сайте WikiSort.ru содержит текст со страницы сайта "Википедия".
Если Вы хотите её отредактировать, то можете сделать это на странице редактирования в Википедии.
Если сделанные Вами правки не будут кем-нибудь удалены, то через несколько дней они появятся на сайте WikiSort.ru .