Эту страницу предлагается объединить со страницей Липоевая кислота. |
Тиоктовая кислота | |
---|---|
Thioctic acid | |
Тиоктовая кислота | |
| |
Химическое соединение | |
ИЮПАК |
1,2-дитиолан-3-пентановая кислота d,l-α-5-(1,2-Дитиолан-3-ил) валериановая кислота (в виде амида — Липамида — либо трометамоловой или натриевой соли)[1] |
Брутто-формула | C8H14O2S2 |
CAS | 62-46-4 |
PubChem | 445125 |
Классификация | |
Фармакол. группа | Витамины и витаминоподобные средства. Гепатопротекторы. Другие гиполипидемические средства.[2] |
АТХ | A16AX01 |
МКБ-10 | B15., G62.1, G63.2, I25.1, I70., K73., K74., K76.0, T56.[2] |
Лекарственные формы | |
концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для внутримышечного введения, раствор для инфузий, таблетки, покрытые оболочкой[1] |
|
Другие названия | |
альфа-липоевая кислота, липоевая кислота, «Берлитион 300», «Липамид», «Октолипен», «Тиогамма», «Тиоктацид 600 Т», «Тиоктацид БВ», «Тиолепта», «Эспа-Липон», «Нейролипон»[1] |
Тио́ктовая кислота́ (англ. Thioctic acid; синонимы: липоевая кислота, альфа-липоевая кислота, тиоктацид) — лекарственное средство из группы витаминоподобных веществ. Является важным кофактором пируватдегидрогеназного и альфа-кетоглутаратдегидрогеназного комплексов. Обладает антиоксидантными свойствами.
Светло-жёлтый кристаллический порошок горьковатого вкуса. Нерастворим в воде (натриевая соль растворима) и растворим в этаноле[2].
Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.
Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В.
При умеренной дозировке улучшаются функции головного мозга и нервной системы[3].
Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина. Улучшает функции печени, снижает повреждающее влияние на неё эндогенных и экзогенных токсинов, в том числе алкоголя. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие.
Использование меглюминовой соли тиоктовой кислоты в растворах для в/в введения (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций[1].
Может существовать в окисленной (дисульфидной) и восстановленной (сульфгидрильной) формах, благодаря чему реализуются её коферментные функции. Является промежуточным переносчиком атомов водорода и ацильных групп. Активно вступает в реакции со многими веществами, вследствие чего образуется значительное количество соединений с разным уровнем биологической активности.
Биодоступность — 30 %. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Объём распределения — около 450 мл/кг.
Основные пути метаболизма — окисление и конъюгация. Тиоктовая кислота и её метаболиты выводятся почками (80—90 %). T1/2 — 20—50 мин. Общий плазменный клиренс — 10—15 мл/мин.[1]
Диабетическая и алкогольная полинейропатия.
Гиперчувствительность, детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).
Беременность, период лактации.
Аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, анафилактический шок).
При внутривенном введении — точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит, повышение внутричерепного давления (быстрое введение), затруднение дыхания, гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы), судороги, диплопия[1].
Внутривенно (струйно, капельно), внутримышечно.
При тяжелых формах полинейропатий — внутривенно медленно (50 мг/мин), по 600 мг или внутривенно капельно, на 0,9 % растворе NaCl 1 раз в день (в тяжёлых случаях вводят до 1200 мг) в течение 2—4 недель. Внутривенное введение возможно с помощью перфузора (длительность введения — не менее 12 мин).
При внутримышечной инъекции в одно и то же место доза препарата не должна превышать 50 мг.
В дальнейшем переходят на пероральную терапию в течение 3 мес.
Симптомы: генерализованные судороги, нарушения кислотно-основного состояния с лактоацидозом, гипогликемическая кома, нарушения свёртываемости крови.
Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, приём активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет[1].
Снижает эффективность цисплатина.
Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС.
Несовместим с растворами Рингера и декстрозы, соединениями (в том числе их растворами), реагирующими с дисульфидными и SH-группами, этанолом.
Усиливает действие карнитина.
Этанол и его метаболиты ослабляют действие[1].
Во время лечения необходимо строго воздерживаться от приема этанола.
У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль уровня глюкозы в крови.
Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием[1].
Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, концентрата для приготовления раствора для инфузий, раствора для инфузий[1] под разными торговыми марками.
Данная страница на сайте WikiSort.ru содержит текст со страницы сайта "Википедия".
Если Вы хотите её отредактировать, то можете сделать это на странице редактирования в Википедии.
Если сделанные Вами правки не будут кем-нибудь удалены, то через несколько дней они появятся на сайте WikiSort.ru .