WikiSort.ru - Не сортированное

ПОИСК ПО САЙТУ | о проекте
Оксикодон
Химическое соединение
ИЮПАК (5R,9R,13S,14S)-4,5α-эпокси-14-гидрокси-3-метокси-17-метилморфинан-6-он
Брутто-формула C18H21NO4
Молярная масса 315,364 г/моль
CAS 76-42-6
PubChem 5284603
DrugBank DB00497
Классификация
АТХ N02AA05
Фармакокинетика
Биодоступн. 100% (внутривенно); До 87 % (перорально)
Метаболизм В печени: первично CYP3A, вторично CYP2D6
Период полувывед. 3-4,5 ч
Экскреция Моча (19 % в неизмененном виде)
Лекарственные формы
таблетки, капсулы, раствор
Способ введения
перорально, внутримышечно, внутривенно, интраназально, подкожно, трансдермально, ректально, эпидурально
Другие названия
Оксикодон, OxyContin
 Оксикодон на Викискладе

Оксикодон — обезболивающий препарат, полусинтетический опиоид, получаемый из тебаина. Разработан в 1916 году в Германии[1][2]. Являлся одним из нескольких новых полусинтетических опиоидов созданных в попытке улучшить существующие опиоиды: морфин, диацетилморфин (героин) и кодеин[3].

Оксикодон обычно выписывается для облегчения умеренной или сильной боли.

Физико-химические свойства

Оксикодон является твердым веществом, хотя есть формы в виде растворов, капсул. Растворим в этиловом спирте, хлороформе, нерастворим в воде и диэтиловом эфире. Гидрохлорид оксикодона растворяется в таких соотношениях:

  • вода — нерастворим
  • этанол — 1:60
  • хлороформ — 1:600
  • диэтиловый эфир — нерастворим

Получение

Оксикодон получают из естественных источников опиоидов путём синтеза через тебаин. Основной реакцией для получения оксикодона является реакция Дильса-Альдера.

Действие вещества и последствия интоксикации

Действие оксикодона

Оксикодон является мощным обезболивающим средством. По своей эффективности 10 мг оксикодона (перорально) эквивалентны:

  • Сульфат морфина
    • перорально — 20 мг;
    • внутримышечно — 33 мг;
  • кодеин — 30 мг, орально;
  • оксикодон — 5 мг, внутримышечно.

После повторных приёмов препарата возникает физическая и психологическая зависимость[4][5]. При злоупотреблении признаки отравления подобны приёму кодеина. Оксикодон может только частично подавлять абстинентный синдром у людей, принимающих какой-либо другой опиат/опиоид. Оксикодон может попасть в плаценту, а также обнаруживается в незначительных дозах в грудном молоке. Однако какие-либо присущие патологические изменения у новорожденных выявлены не были. Среди продуктов метаболизма есть нороксикодон, однако метаболизм самого оксикодона изучен недостаточно, как и прочих полусинтетических опиатов.[6]

Длительность действия и симптомы отравления

При применении оксикодона перорально:

  • его действие начинается через 10-15 минут;
  • максимальный эффект наступает через 30-60 минут;
  • общая продолжительность действия составляет от 3 до 6 часов.

Токсический диапазон составляет от 0,6 до 10 мг/мл. При интоксикации наблюдаются угнетение дыхания, брадикардия, обморок, сонливость, эйфория/дисфория, дезориентация, тошнота, рвота, миоз, задержка мочи. На коже могут быть высыпания, крапивница и кожный зуд. Человек может впасть в кому, появится аритмия, ацидоз. В крайнем случае интоксикация может привести к сосудистой недостаточности и к остановке сердца, после чего наступает смерть.

Применение в медицине

Оксикодон используется в медицине с 1917 года. Используется для лечения среднего и сильного болевого синдрома при острой или хронической боли. Контролируемый выпуск таблеток для перорального приема используется для раковых и других хронических болях и препарат нужно принимать каждые 12 часов. Остальные формы препарата обычно используются для лечения среднего болевого синдрома. В 2001 Европейская ассоциация паллиативной терапии рекомендовала пероральный оксикодон как альтернативу морфину.

Оксикодон применяется как обезболивающее в сочетании с аспирином или парацетамолом. Применяется как обезболивающее средство, являющееся заменой морфину, диаморфину или гидрокодону. Оксикодон не используется как противокашлевое средство. Эффективен при болях острого характера. Также применяется в онкологии.

Ссылки

Примечания

  1. ↑ Патент №296916 (Германия)
  2. ↑ Sneader W. Drug discovery: a history. — Hoboken, NJ : Wiley, 2005. — P. 119. — ISBN 0-471-89980-1.
  3. ↑ Kalso, E (2005). “Oxycodone”. Journal of Pain and Symptom Management. 29 (5S): S47—S56. DOI:10.1016/j.jpainsymman.2005.01.010. PMID 15907646. Параметры |author= и |last1= дублируют друг друга (справка)
  4. ↑ Семья, построившая империю на боли (рус.), ИноСМИ.Ru (30 декабря 2017). Проверено 29 декабря 2017.
  5. ↑ Убивающая американцев эпидемия приносит миллиарды конкретной семье (рус.). Проверено 29 декабря 2017.
  6. ↑ In Guilty Plea, OxyContin Maker to Pay $600 Million - The New York Times

Данная страница на сайте WikiSort.ru содержит текст со страницы сайта "Википедия".

Если Вы хотите её отредактировать, то можете сделать это на странице редактирования в Википедии.

Если сделанные Вами правки не будут кем-нибудь удалены, то через несколько дней они появятся на сайте WikiSort.ru .



Текст в блоке "Читать" взят с сайта "Википедия" и доступен по лицензии Creative Commons Attribution-ShareAlike; в отдельных случаях могут действовать дополнительные условия.

Другой контент может иметь иную лицензию. Перед использованием материалов сайта WikiSort.ru внимательно изучите правила лицензирования конкретных элементов наполнения сайта.

2019-2024
WikiSort.ru - проект по пересортировке и дополнению контента Википедии