WikiSort.ru - Не сортированное

Ацетазоламид
Acetazolamide
Ацетазоламид
Химическое соединение
ИЮПАК	N-[5-(Аминосульфонил)-1,3,4-тиадиазол-2-ил]ацетамид
Брутто-формула	C4H6N4O3S2
Молярная масса	222.245 г/моль
CAS	59-66-5
PubChem	1986
DrugBank	APRD00119
Классификация
АТХ	S01EC01
Фармакокинетика
Метаболизм	None
Период полувывед.	от 3 до 9 часов
Экскреция	почками
Лекарственные формы
таблетки
Способ введения
внутрь, внутривенно
Другие названия
Диакарб
Ацетазоламид на Викискладе

Ацетазоламид (Диакарб) — диуретик (мочегонное средство). Избирательно угнетает фермент карбоангидразу.

В качестве обычного диуретика ацетазоламид используют относительно редко, так как есть более эффективные препараты, но он хорошо подходит при отёках вследствие лёгочно-сердечной недостаточности, когда необходимо снижение повышенного уровня углекислого газа и бикарбонатов в крови (для восстановления нормального уровня pH и чувствительности к «петлевым» диуретикам типа фуросемида).^[1]

Ацетазоламид включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Фармакологическое действие

Диуретик из группы ингибиторов карбоангидразы. Вызывает диурез путём удаления определённых электролитов, в количественном отношении не нарушающим значительной степени электролитового равновесия в организме. Механизм этого действия заключается в торможении функции фермента карбоангидразы, играющего серьёзную роль в транспорте ионов и сохранения ионного равновесия организма. Ингибирует карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона, увеличивает выведение с мочой Na⁺, K⁺, гидрокарбоната, не влияет на выведение Cl⁻, защелачивает мочу. Нарушает кислотно-щелочное равновесие (метаболический ацидоз). Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Подавление активности карбоангидразы в головном мозге обусловливает противосудорожную активность препарата. Снижает образование ликвора и внутричерепное давление. Длительность действия — до 12 часов.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, C_max в крови - через 2 ч после приема в дозе 500 мг. Проникает через плацентарный барьер. Связь с белками плазмы - высокая. Выводится почками в неизменённом виде.

Показания

Отечный синдром (слабой и умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом). Черепно-мозговая гипертензия; глаукома (первичная и вторичная, острый приступ), эпилепсия (малые эпилептические припадки у детей, редкие абсансы), горная болезнь, болезнь Меньера, тетания, предменструальный синдром, подагра.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гипокалиемия, ацидоз, гипокортицизм, болезнь Аддисона, уремия, сахарный диабет, беременность (I триместр).

Режим дозирования

Внутрь. При отечном синдроме - 250 мг 1-2 раза в сутки курсами по 5 дней с последующим двухдневным перерывом. При эпилепсии - 250-500 мг/сут в один прием в течение 3 дней, на 4 день перерыв. При приступе глаукомы начальная доза - 250-500 мг; затем каждые 6 ч по 250 мг, через 1-2 сут постепенно снижают кратность назначения сначала до 3, затем до 2 раз в сутки. Детям 4-12 мес - 50 мг/сут в 1-2 приема; 3-5 лет - 50-125 мг/сут в 1-2 приема; 4-18 лет - 125-250 мг однократно утром. При хронической глаукоме - по 125-250 мг 1-3 раза через день в течение 5 дней. Для лечении глауком предлагается офтальмологический раствор, содержащий ацетазоламид, солюбилизированный в водной среде в присутствии гидроксипропил-бета-циклодекстрина и водорастворимого стабилизирующего полимера. Для пролонгированного действия используют 0,2-0,3% раствор гидроксиэтилцеллюлозы и метилцеллюлозы. В качестве дополнительного активного вещества в препарат вводят бета-блокаторы.^[2]

Побочные эффекты

Гипокалиемия, миастения, судороги, гиперемия кожи, парестезии, шум в ушах, снижение аппетита, метаболический ацидоз, кожный зуд. При длительном применении - нефроуролитиаз, гематурия, глюкозурия, гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, дезориентация, нарушение осязания, сонливость, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, парестезии.

Особые указания

В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза. При длительном применении следует контролировать водно-электролитный баланс, картину периферической крови, кислотно-основное состояние.

Взаимодействие

Усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств. Другие диуретики и теофиллин усиливают выраженность диуретического действия ацетазоламида, кислотообразующие диуретики ослабляют. ГКС повышают риск развития гипокалиемии. Повышает токсичность салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина и неполяризующих миорелаксантов.

Примечания

Литература

• Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. — М.: Новая Волна, 2005. — С. 505-506. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.