WikiSort.ru - Не сортированное

Рилузол
Общие
Хим. формула	C₈H₅F₃N₂OS
Классификация
Рег. номер CAS	1744-22-5
PubChem	5070
Рег. номер EINECS	605-724-6
SMILES	C1=CC2=C(C=C1OC(F)(F)F)SC(=N2)N
InChI	1S/C8H5F3N2OS/c9-8(10,11)14-4-1-2-5-6(3-4)15-7(12)13-5/h1-3H,(H2,12,13) FTALBRSUTCGOEG-UHFFFAOYSA-N
RTECS	DL2830000
ChEBI	8863
ChemSpider	4892
	Приводятся данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иного.

ПОИСК ПО САЙТУ | о проекте

Рилузол — это лекарственное средство, использующееся для лечения бокового амиотрофического склероза (БАС). При использовании рилузола откладывается потребность в ИВЛ и трахеостомии у некоторых пациентов, выживаемость увеличивается в среднем на 2-3 месяца.^[1]

На рынке рилузол представлен в виде таблетированных форм (рилотек, рилузол), а также в жидкой лекарственной форме (теглутик). Последняя может быть более удобной для пациентов с нарушенным глотанием.

В России не зарегистрирован.^[2]^[3]

Механизм действия

Рилузол преимущественно является блокатором тетродотоксин-чувствительных натриевых каналов (англ.)русск., активация которых ассоциирована с гибелью нейронов.^[4]^[5] Также сообщается, что рилузол может напрямую блокировать каинатные и NMDA-рецепторы.^[6] Тем не менее, действие рилузола на глютаматные рецепторы спорно, так как связывание его с этими рецепторами подтверждено не было. Антиглютаматергическое действие препарата проявляется в присутствии блокаторов натриевых каналов, поэтому до сих пор не ясно, действует ли препарат через этот механизм или нет.^[7]^[8]

Побочные эффекты

Очень частые (вероятность более 10%):^[9] тошнота, слабость, нарушение функций лёгких
Частые (1-10%):^[10] головные боли, головокружения, сонливость, рвота, боли в животе, повышение уровня аминотрансфераз
Нечастые (0.1-1%):^[10] панкреатит, интерстициальные заболевания легких
Редкие (менее 0.1%):^[10] нейтропения, аллергические реакции (включая отёк Квинке)

Передозировка

Симптомы передозировки включают неврологические и психиатрические симптомы: острая токсическая энцефалопатия (англ.)русск., проявляющаяся ступором, комой и метгемоглобинемией. Острая метгемоглобинемия может быть купирована с помощью метиленового синего.^[11]

Противопоказания

Гиперчувствительность к рилузолу или другим компонентам препарата, болезни печени, беременность и лактация.^[11]

Взаимодействия

Рилузол является субстратом цитохрома CYP1A2, таким образом, вещества, являющиеся индукторами или ингибиторами этого цитохрома, могут соответственно снижать или увеличивать биодоступность препарата.^[11]

Примечания

↑ Miller, RG; Mitchell, JD; Moore, DH (14 March 2012). “Riluzole for amyotrophic lateral sclerosis (ALS)/motor neuron disease (MND)” (PDF). The Cochrane Database of Systematic Reviews. 3 (3): CD001447. DOI:10.1002/14651858.CD001447.pub3. PMID 22419278.
↑ Где взять право на надежду? // «Честное слово» № 3 (832), 23.01.2013
↑ Какие виды помощи может получить больной БАС в России? Ограничения // Фонд помощи больным боковым амиотрофическим склерозом
↑ Song, JH; Huang, CS; Nagata, K; Yeh, JZ; Narahashi, T (August 1997). “Differential action of riluzole on tetrodotoxin-sensitive and tetrodotoxin-resistant sodium channels” (PDF). The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 282 (2): 707—14. PMID 9262334.
↑ Bellingham, MC (February 2011). “A review of the neural mechanisms of action and clinical efficiency of riluzole in treating amyotrophic lateral sclerosis: what have we learned in the last decade?”. CNS Neuroscience & Therapeutics. 17 (1): 4—31. DOI:10.1111/j.1755-5949.2009.00116.x. PMID 20236142.
↑ Debono MW, Le Guern J, Canton T, Doble A, Pradier L (April 1993). “Inhibition by riluzole of electrophysiological responses mediated by rat kainate and NMDA receptors expressed in Xenopus oocytes”. Eur. J. Pharmacol. 235 (2—3): 283—9. DOI:10.1016/0014-2999(93)90147-a. PMID 7685290.
↑ Wokke, J (21 September 1996). “Riluzole”. Lancet. 348 (9030): 795—9. DOI:10.1016/S0140-6736(96)03181-9. PMID 8813989.
↑ Kretschmer BD, Kratzer U, Schmidt WJ (August 1998). “Riluzole, a glutamate release inhibitor, and motor behavior”. Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. 358 (2): 181—90. DOI:10.1007/pl00005241. PMID 9750003.
↑ Rilutek (riluzole) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more (неопр.). Medscape Reference. WebMD. Проверено 18 февраля 2014.
1 2 3 Australian Medicines Handbook / Rossi, S. — 2013. — The Australian Medicines Handbook Unit Trust, 2013. — ISBN 978-0-9805790-9-3.
1 2 3 PRODUCT INFORMATION RILUTEK® (riluzole) Tablets (неопр.) (PDF). TGA eBusiness Services. sanofi-aventis australia pty ltd (6 January 2009). Проверено 18 февраля 2014.

Ссылки

Vidal. Справочник лекарственных средств (недоступная ссылка)

Данная страница на сайте WikiSort.ru содержит текст со страницы сайта "Википедия".

Если Вы хотите её отредактировать, то можете сделать это на странице редактирования в Википедии.

Если сделанные Вами правки не будут кем-нибудь удалены, то через несколько дней они появятся на сайте WikiSort.ru .

Текст в блоке "Читать" взят с сайта "Википедия" и доступен по лицензии Creative Commons Attribution-ShareAlike; в отдельных случаях могут действовать дополнительные условия.

Другой контент может иметь иную лицензию. Перед использованием материалов сайта WikiSort.ru внимательно изучите правила лицензирования конкретных элементов наполнения сайта.

2019-2025
WikiSort.ru - проект по пересортировке и дополнению контента Википедии

[Coch-1] Miller, RG; Mitchell, JD; Moore, DH (14 March 2012). “Riluzole for amyotrophic lateral sclerosis (ALS)/motor neuron disease (MND)” (PDF). The Cochrane Database of Systematic Reviews. 3 (3): CD001447. DOI:10.1002/14651858.CD001447.pub3. PMID 22419278.

[2] Где взять право на надежду? // «Честное слово» № 3 (832), 23.01.2013

[3] Какие виды помощи может получить больной БАС в России? Ограничения // Фонд помощи больным боковым амиотрофическим склерозом

[4] Song, JH; Huang, CS; Nagata, K; Yeh, JZ; Narahashi, T (August 1997). “Differential action of riluzole on tetrodotoxin-sensitive and tetrodotoxin-resistant sodium channels” (PDF). The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 282 (2): 707—14. PMID 9262334.

[5] Bellingham, MC (February 2011). “A review of the neural mechanisms of action and clinical efficiency of riluzole in treating amyotrophic lateral sclerosis: what have we learned in the last decade?”. CNS Neuroscience & Therapeutics. 17 (1): 4—31. DOI:10.1111/j.1755-5949.2009.00116.x. PMID 20236142.

[pmid7685290-6] Debono MW, Le Guern J, Canton T, Doble A, Pradier L (April 1993). “Inhibition by riluzole of electrophysiological responses mediated by rat kainate and NMDA receptors expressed in Xenopus oocytes”. Eur. J. Pharmacol. 235 (2—3): 283—9. DOI:10.1016/0014-2999(93)90147-a. PMID 7685290.

[7] Wokke, J (21 September 1996). “Riluzole”. Lancet. 348 (9030): 795—9. DOI:10.1016/S0140-6736(96)03181-9. PMID 8813989.

[pmid9750003-8] Kretschmer BD, Kratzer U, Schmidt WJ (August 1998). “Riluzole, a glutamate release inhibitor, and motor behavior”. Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. 358 (2): 181—90. DOI:10.1007/pl00005241. PMID 9750003.

[MSR-9] Rilutek (riluzole) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more (неопр.). Medscape Reference. WebMD. Проверено 18 февраля 2014.

[AMH-10] 1 2 3 Australian Medicines Handbook / Rossi, S. — 2013. — The Australian Medicines Handbook Unit Trust, 2013. — ISBN 978-0-9805790-9-3.

[TGA-11] 1 2 3 PRODUCT INFORMATION RILUTEK® (riluzole) Tablets (неопр.) (PDF). TGA eBusiness Services. sanofi-aventis australia pty ltd (6 January 2009). Проверено 18 февраля 2014.