| Инозин | |
|---|---|
 Инозин | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 9-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-6,9-dihydro-3H-purin-6-one |
| Брутто-формула | C10H12N4O5 |
| Молярная масса | 268.23 g/mol |
| CAS | 58-63-9 |
| PubChem | 6021 |
| DrugBank | DB04566 |
| Классификация | |
| АТХ | D06BB05 G01AX02 |
| Фармакокинетика | |
| Метаболизм | В печени |
| Другие названия | |
| Рибоксин | |
Инози́н (англ. inosine) — это нуклеозид, состоящий из гипоксантина, связанного с остатком рибозы (рибофуранозы) посредством β-N9-гликозидной связи[1]. Монофосфат инозина окисляется ферментом инозинмонофосфатдегидрогеназой[en], образуя монофосфат ксантина, ключевой предшественник в метаболизме пуринов[1]. Инозин является компонентом тРНК и необходим для трансляции в случае неоднозначных пар оснований.
В 2007 году Формулярным комитетом РАМН был отнесён к «устаревшим препаратам с недоказанной эффективностью»[2]. Изучение метаболизма инозина в последние несколько десятков лет привело к открытиям в иммунотерапии[источник не указан 1171 день].
Реакции
Аденин превращается в аденозин или IMP, каждый из которых превращается в инозин (I), который комплементарно соединяется с аденином (A), цитозином (C) и урацилом (U).
Фосфорилаза пуриновых нуклеотидов взаимопревращает инозин в гипоксантин
Инозин также является интермедиатом в цепи реакций пуриновых нуклеотидов, необходимых для мышечных сокращений.[3]
Фармакологическое действие
 | В этом разделе не хватает ссылок на источники информации. |
Является производным пурина. Инозин можно рассматривать в качестве предшественника АТФ. Оказывает анаболическое действие. Активизирует метаболизм миокарда. Инозин повышает активность ряда ферментов цикла Кребса, стимулирует синтез нуклеотидов. Тормозит процесс деструкции сарколеммы ишемизированных кардиомиоцитов и обеспечивает внутриклеточный транспорт энергии. За счет улучшения микроциркуляции препарат уменьшает размер зоны некроза и ишемии миокарда.
Метаболическое средство, предшественник АТФ; оказывает антигипоксическое, метаболическое и антиаритмическое действие. Повышает энергетический баланс миокарда, улучшает коронарное кровообращение, предотвращает последствия интраоперационной ишемии почек. Принимает непосредственное участие в обмене глюкозы и способствует активизации обмена в условиях гипоксии и при отсутствии АТФ. Активирует метаболизм пировиноградной кислоты для обеспечения нормального процесса тканевого дыхания, а также способствует активированию ксантин-дегидрогеназы. Стимулирует синтез нуклеотидов, усиливает активность некоторых ферментов цикла Кребса. Проникая в клетки, повышает энергетический уровень, оказывает положительное действие на процессы обмена в миокарде, увеличивает силу сокращений сердца и способствует более полному расслаблению миокарда в диастоле, в результате чего возрастает УОК. Снижает агрегацию тромбоцитов, активирует регенерацию тканей (особенно миокарда и слизистой оболочки ЖКТ).
Инозин пранобекс
Также на постсоветском пространстве и в отдельных европейских странах используется вещество Инозин пранобекс (Inosine pranobex, CAS 36703-88-5, ATC J05AX05)[4], предположительно обладающее иммуностимулирующей активностью. Препарат запрещен FDA к продаже в качестве лекарственного средства на территории США с 1981 года как не имеющий доказательств эффективности[4][5].
Отдельные сторонники применения Инозин пранобекса заявляют о его противовирусных, а изредка и противораковых свойствах. В некоторых странах он используется при лечении людей со СПИДом, герпесом, гриппом, простудой, различными вирусными гепатитами или вирусными энцефалитами[4].
Российскими производителями предлагалось более широкое применение Инозин пранобекса, в том числе при заболеваниях, вызванных вирусами Herpes simplex (Простой герпес), ЦМВ и вируса кори, вирусом Т-клеточной лимфомы человека типа III, полиовирусами, вирусами гриппа А и В, ЕСНО-вирусом (энтероцитопатогенным вирусом человека), вирусами энцефаломиокардита и конского энцефалита[6].
Механизм противовирусного действия Инозина (Изопринозина), по заявлениями производителей, «связан с ингибированием вирусной РНК и фермента дигидроптероатсинтетазы, участвующего в репликации некоторых вирусов; усилением подавленного вирусами синтеза мРНК лимфоцитов, что сопровождается подавлением биосинтеза вирусной РНК и трансляции вирусных белков; повышением продукции лимфоцитов, обладающих противовирусными свойствами интерферонов — альфа и гамма»[7].
По данным газеты МОЗ Украины «Ваше Здоров’я», клинических исследований Инозин пранобекса за пределами России не проводилось, его механизм действия достоверно не установлен, а эффективность в противогриппозной терапии не доказана[8].
В данных Национального центра биотехнологической информации США содержится одно исследование эффективности Инозин пранобекса (под торговым названием изопринозин) против частых инфекций дыхательных путей у детей в возрасте от 4 до 8 лет, проведенное двойным слепым плацебо-контролируемым методом на базе St Anne Faculty Hospital, Brno. Согласно проведенному исследованию, "несмотря на временное увеличение общего количества CD3+, CD4+ и CD8+ Т-лимфоцитов после 6 недель ежедневного лечения изопринозином, не было различий в количестве и продолжительности острых респираторных инфекций, количестве курсов антибиотиков и количестве дней с кашлем, фарингитом, ринитом и повышенной температурой тела (как более 37, так и более 38 градусов Цельсия)"[9].
Примечания
- 1 2 Кнорре Д. Г., Мызина С. Д. Биологическая химия. — 3-е изд.. — Москва: Высшая школа, 2000. — 479 с. — 7000 экз. — ISBN 5060037207.
- ↑ Резолюция заседания президиума Формулярного комитета РАМН 16.03.2007
Немедленно изъять из перечня лекарственных средств, по которому осуществляется лекарственное обеспечение в программе ДЛО, устаревшие препараты с недоказанной эффективностью — церебролизин, триметазидин, хондроитинсульфат, винпоцетин, пирацетам, фенотропил, арбидол, римантадин, валидол, инозин, валокордин и др., в том числе, отпускаемые без рецепта.
- ↑ Марри Р., Греннер Д., Мейес П., Родуэлл В. Биохимия человека: в двух томах. — Москва: Мир, 2004. — Т. 2. — 414 с. — 2000 экз. — ISBN 5030036016.
- 1 2 3 Inosine Pranobex // Cancer.org, 2008 (англ.) (недоступная ссылка с 19-04-2015 [1409 дней]) «The drug is not approved by the U.S. Food and Drug Administration (FDA) and cannot be sold legally in pharmacies in the United States…. It is used primarily in European countries, mainly as a treatment for viral infections… In 1981, the FDA refused to allow the drug to be marketed in the United States, citing a lack of evidence that it was effective. Today it is sold in Europe and elsewhere as a treatment for a number of viral diseases including herpes, influenza, and viral hepatitis.»
- ↑ Isoprinosine Maker Fights for FDA’s OK // LATimes, September 21, 1986: «At the root of all three formal FDA rejections of the drug has been the company’s inability to document to agency standards the claims for Isoprinosine’s effectiveness.»
- ↑ Описание вещества Инозин пранобекс в энциклопедии лекарств РЛС, 2004
- ↑ Инструкция от производителя к препарату П N015167/01 [уточнить]
- ↑ Марина ЧИБИСОВА. Иллюзии противогриппозной терапии, ТОВ "Редакція газети "Ваше здоров'я" (21/02/2014). Архивировано 3 марта 2016 года. Проверено 11 апреля 2015. «Среди зарубежных препаратов без доказательной базы выделяется ... иммуностимулятор с действующим веществом инозин пранобекс .. препарат не имеет никакого научного подтверждения в Европе — все исследования проведены в России.».
- ↑ Isoprinosine does not protect against frequent respiratory tract infections in childhood
.svg){kind=small} |
Это заготовка статьи по биохимии. Вы можете помочь проекту, дополнив её. |
Данная страница на сайте WikiSort.ru содержит текст со страницы сайта "Википедия".
Если Вы хотите её отредактировать, то можете сделать это на странице редактирования в Википедии.
Если сделанные Вами правки не будут кем-нибудь удалены, то через несколько дней они появятся на сайте WikiSort.ru .