WikiSort.ru - Не сортированное

ПОИСК ПО САЙТУ | о проекте
PA-824
Химическое соединение
ИЮПАК (6S)-2-нитро-6-{[4-(трифторметокси)бензил]окси}-6,7-дигидро-5H-имидазо[2,1-b][1,3]оксазин
Брутто-формула C14H12F3N3O5
Молярная масса 359,258
CAS 187235-37-6
PubChem 456199
DrugBank 05154
Классификация
АТХ -->

PA-824 (претоманид[1]) — бициклический нитроимидазол. Экспериментальный противотуберкулезный препарат[2][3]. Обладает активностью против Mycobacterium tuberculosis, при этом действует одновременно как ингибитор роста клеточной стенки (подобно изониазиду), и как дыхательный яд (подобно цианидам)[4]. Показано наличие противотуберкулёзной активности в доклинических испытаниях in vitro на клинических мультирезистентных изолятах Mycobacterium tuberculosis и in vivo на моделях туберкулёза мышей и морских свинок[3][5]. Пороговая токсическая доза в доклинических исследованиях на мышах оценена как свыше 1000 мг/кг при однократном пероральном введении[3][5].

Примечания

  1. ↑ Удачная комбинация: "содружество" антибиотиков победит любой вид туберкулёза.
  2. ↑ Ginsberg AM, Laurenzi MW, Rouse DJ, Whitney KD, Spigelman MK (September 2009). “Safety, tolerability, and pharmacokinetics of PA-824 in healthy subjects”. Antimicrob. Agents Chemother. 53 (9): 3720—5. DOI:10.1128/AAC.00106-09. PMC 2737845. PMID 19528280. Используется устаревший параметр |month= (справка)
  3. 1 2 3 Stover CK, Warrener P, VanDevanter DR; et al. (2000). “A small-molecule nitroimidazopyran drug candidate for the treatment of tuberculosis”. Nature. 405 (6789): 962—6. DOI:10.1038/35016103. PMID 10879539.
  4. ↑ Manjunatha U, Boshoff IM Helena, Barry CE (May–Jun 2009). “The mechanism of action of PA-824”. Commun Integr Biol. 2 (3): 215–218. PMC 2717523. Используется устаревший параметр |month= (справка)
  5. 1 2 Anne J. Lenaerts et al. Preclinical Testing of the Nitroimidazopyran PA-824 for Activity against Mycobacterium tuberculosis in a Series of In Vitro and In Vivo Models // Antimicrob. Agents Chemother.. — 2005. — Т. 49, № 6. — С. 2294-2301. — DOI:10.1128/AAC.49.6.2294-2301.2005.

Ссылки

  • Ramandeep Singh et al. PA-824 Kills Nonreplicating Mycobacterium tuberculosis by Intracellular NO Release // Science. — 2008. — Т. 322, № 5906. — С. 1392-1395. — DOI:10.1126/science.1164571.
  • Ujjini H. Manjunatha et al. Identification of a nitroimidazo-oxazine-specific protein involved in PA-824 resistance in Mycobacterium tuberculosis // PNAS. — 2006. — Т. 103, № 2. — С. 431-436. — DOI:10.1073/pnas.0508392103.
Это заготовка статьи о лекарственных средствах. Вы можете помочь проекту, дополнив её.

Данная страница на сайте WikiSort.ru содержит текст со страницы сайта "Википедия".

Если Вы хотите её отредактировать, то можете сделать это на странице редактирования в Википедии.

Если сделанные Вами правки не будут кем-нибудь удалены, то через несколько дней они появятся на сайте WikiSort.ru .



Текст в блоке "Читать" взят с сайта "Википедия" и доступен по лицензии Creative Commons Attribution-ShareAlike; в отдельных случаях могут действовать дополнительные условия.

Другой контент может иметь иную лицензию. Перед использованием материалов сайта WikiSort.ru внимательно изучите правила лицензирования конкретных элементов наполнения сайта.

2019-2024
WikiSort.ru - проект по пересортировке и дополнению контента Википедии