WikiSort.ru - Не сортированное

ПОИСК ПО САЙТУ | о проекте
IDRA-21

IDRA-21
Химическое соединение
ИЮПАК 7-хлор-3-метил-3,4-дигидро-2H-1,2,4-бензотиадиазин 1,1-диоксид
Брутто-формула C8H9ClN2O2S
Молярная масса 232,68726 г/моль
CAS 22503-72-6
PubChem 3688

IDRA-21 — ноотропный препарат класса ампакинов, является производным от бензотиадиазина. IDRA-21 имеет хиральную структуру и только (+)- форма является активной[1].

IDRA-21 продемонстрировал ноотропные эффекты в исследовании на животных, значительно улучшая процесс обучения и запоминания. Препарат оказался в 10—30 раз более эффективным, чем анирацетам в уменьшении когнитивных расстройств вызванных алпразоламом или скополамином[2][3]. А также порождает продолжительный эффект длящийся до 48 часов после однократного приема[4]. Считается, что механизм данного действия заключается в активации долговременной связи между синапсами в мозгу[5].

В нормальных условиях IDRA-21 не является нейротоксичным[6]. Хотя может негативно влиять на нейроны после глобальной ишемии, инсульта или приступа[7].

В сравнении с бенозлпиперидином так же относящийся к классу ампакинов, IDRA-21 оказался более активным, чем CX-516, но менее активным, чем CX-546[8]. Были разработаны более новые бензолпиперидиные производные, с более высокой активностью в сравнении с IDRA-21[9][10], однако они не были изучены в той же мере[11].

См. также

Ссылки

  1. ↑ Uzunov, DP; Zivkovich, I; Pirkle, WH; Costa, E; Guidotti, A (August 1995). “Enantiomeric resolution with a new chiral stationary phase of 7-chloro-3-methyl-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine S,S-dioxide, a cognition-enhancing benzothiadiazine derivative”. Journal of Pharmaceutical Sciences. 84 (8): 937—942. DOI:10.1002/jps.2600840807. ISSN 0022-3549. PMID 7500277.
  2. ↑ Thompson (August 1995). “7-Chloro-3-methyl-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine S,S-dioxide (IDRA 21), a congener of aniracetam, potently abates pharmacologically induced cognitive impairments in patas monkeys”. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 92 (17): 7667—71. DOI:10.1073/pnas.92.17.7667. ISSN 0027-8424. PMC 41206. PMID 7644474. Параметры |author= и |last1= дублируют друг друга (справка)
  3. ↑ Zivkovic, I; Thompson, DM; Bertolino, M; Uzunov, D; Dibella, M; Costa, E; Guidotti, A (January 1995). “7-Chloro-3-methyl-3-4-dihydro-2H-1,2,4 benzothiadiazine S,S-dioxide (IDRA 21): a benzothiadiazine derivative that enhances cognition by attenuating DL-alpha-amino-2,3-dihydro-5-methyl-3-oxo-4-isoxazolepropanoic acid (AMPA) receptor desensitization”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 272 (1): 300—309. ISSN 0022-3565. PMID 7815345.
  4. ↑ Buccafusco, JJ; Weiser, T; Winter, K; Klinder, K; Terry, AV (January 2004). “The effects of IDRA 21, a positive modulator of the AMPA receptor, on delayed matching performance by young and aged rhesus monkeys”. Neuropharmacology. 46 (1): 10—22. DOI:10.1016/j.neuropharm.2003.07.002. ISSN 0028-3908. PMID 14654093.
  5. ↑ Arai, A; Guidotti, A; Costa, E; Lynch, G (September 1996). “Effect of the AMPA receptor modulator IDRA 21 on LTP in hippocampal slices”. NeuroReport. 7 (13): 2211—2215. DOI:10.1097/00001756-199609020-00031. ISSN 0959-4965. PMID 8930991. |first2= требует |last2= в Authors list (справка); |first3= требует |last3= в Authors list (справка); |first4= требует |last4= в Authors list (справка)
  6. ↑ Impagnatiello (June 1997). “7-Chloro-3-methyl-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine S,S-dioxide: a partial modulator of AMPA receptor desensitization devoid of neurotoxicity”. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 94 (13): 7053—8. DOI:10.1073/pnas.94.13.7053. ISSN 0027-8424. PMC 21283. PMID 9192690. Параметры |author= и |last1= дублируют друг друга (справка)
  7. ↑ Yamada, KA; Covey, DF; Hsu, CY; Hu, R; Hu, Y; He, YY (May 1998). “The diazoxide derivative IDRA 21 enhances ischemic hippocampal neuron injury”. Annals of Neurology. 43 (5): 664—669. DOI:10.1002/ana.410430517. ISSN 0364-5134. PMID 9585363. |first2= требует |last2= в Authors list (справка); |first3= требует |last3= в Authors list (справка); |first4= требует |last4= в Authors list (справка); |first5= требует |last5= в Authors list (справка); |first6= требует |last6= в Authors list (справка)
  8. ↑ Nagarajan, N; Quast, C; Boxall, AR; Shahid, M; Rosenmund, C; Rosenmund, C (November 2001). “Mechanism and impact of allosteric AMPA receptor modulation by the ampakine CX546”. Neuropharmacology. 41 (6): 650—663. DOI:10.1016/S0028-3908(01)00133-2. ISSN 0028-3908. PMID 11640919. |first2= требует |last2= в Authors list (справка); |first3= требует |last3= в Authors list (справка); |first4= требует |last4= в Authors list (справка)
  9. ↑ Phillips, D; Sonnenberg, J; Arai, AC; Vaswani, R; Krutzik, PO; Kleisli, T; Kessler, M; Granger, R; et al. (May 2002). “5'-alkyl-benzothiadiazides: a new subgroup of AMPA receptor modulators with improved affinity”. Bioorganic & Medicinal Chemistry. 10 (5): 1229—48. DOI:10.1016/S0968-0896(01)00405-9. ISSN 0968-0896. PMID 11886787.
  10. ↑ Arai, AC; Xia, YF; Kessler, M; Phillips, D; Chamberlin, R; Granger, R; Lynch, G (September 2002). “Effects of 5'-alkyl-benzothiadiazides on (R,S)-alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptor biophysics and synaptic responses” (Free full text). Molecular Pharmacology. 62 (3): 566—77. DOI:10.1124/mol.62.3.566. ISSN 0026-895X. PMID 12181433. |first2= требует |last2= в Authors list (справка); |first3= требует |last3= в Authors list (справка); |first4= требует |last4= в Authors list (справка); |first5= требует |last5= в Authors list (справка); |first6= требует |last6= в Authors list (справка); |first7= требует |last7= в Authors list (справка)
  11. ↑ Black, MD (April 2005). “Therapeutic potential of positive AMPA modulators and their relationship to AMPA receptor subunits. A review of preclinical data”. Psychopharmacology. 179 (1): 154—163. DOI:10.1007/s00213-004-2065-6. ISSN 0033-3158. PMID 15672275.


Данная страница на сайте WikiSort.ru содержит текст со страницы сайта "Википедия".

Если Вы хотите её отредактировать, то можете сделать это на странице редактирования в Википедии.

Если сделанные Вами правки не будут кем-нибудь удалены, то через несколько дней они появятся на сайте WikiSort.ru .



Текст в блоке "Читать" взят с сайта "Википедия" и доступен по лицензии Creative Commons Attribution-ShareAlike; в отдельных случаях могут действовать дополнительные условия.

Другой контент может иметь иную лицензию. Перед использованием материалов сайта WikiSort.ru внимательно изучите правила лицензирования конкретных элементов наполнения сайта.

2019-2025
WikiSort.ru - проект по пересортировке и дополнению контента Википедии