WikiSort.ru - Не сортированное

Ультракаин
Ультракаин
Химическое соединение
Брутто-формула	C13H20N2O3S
CAS	23964-58-1
PubChem	32170
DrugBank	09009
Классификация
АТХ	N01BB08
Другие названия
Артикаина гидрохлорид, Артикаин, Ультракаин Д-С
Ультракаин на Викискладе

Ультракаин (международное наименование Артикаин, Articaine) — лекарственное средство с высокой анестезирующей активностью. В стоматологическую практику вошёл в 1978 году. Действующее вещество — артикаина гидрохлорид (Метиловый эфир 4-метил-3[2-пропиламинопропионамидо]-2-тиофекарбоновой кислоты) + адреналина гидротартрат (эпинефрин).

Фармакологическое действие

Ультракаин — местный анестетик, который применяется для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Препарат обладает высоким обезболивающим эффектом, в 2 раза сильнее лидокаина и в 6 раз прокаина. Анестетик проникает через мембрану внутрь нервного волокна, высвобождая основание с липофильными свойствами в результате гидролиза в слабощелочной среде тканей организма (в кислой среде эффект препарата снижается). Таким образом ультракаин взаимодействует с нервными рецепторами, блокирует вход Na⁺ в клетку в фазу деполяризации и блокирует проведение импульсов по нервному волокну. Анестезия наступает сразу после введения и длится от 1 до 5 ч.

Показания

Инфильтрационная и проводниковая анестезия (в том числе в стоматологии и при операциях на ротовой полости)^[1].

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к др. местноанестезирующим лекарственным средствам группы амидов), мегалобластная B12-дефицитная анемия, пароксизмальная тахикардия, мерцательная тахиаритмия, закрытоугольная глаукома, заболевания центральной нервной системы, хроническая гипоксия, бронхиальная астма. Противопоказано детям до 4 лет. C осторожностью назначается роженицам с преэклампсией, кровотечениями в последнем триместре беременности, амнионитом для проведения паравертебральной блокады.

Побочные действия

Дозировка

• Инфильтрационная анестезия:
  • тонзиллэктомия (на каждую миндалину) — 5-10 мл;
  • вправление переломов — 5-20 мл;
  • шов промежности — 5-15 мл.

• Проводниковая анестезия:
  • анестезия по Лукашевичу-Оберсту — 2-4 мл,
  • ретробульбарная — 1-2 мл,
  • межреберная — 2-4 мл (на каждый сегмент),
  • паравертебральная — 5-10 мл,
  • перидуральная (эпидуральная) — 10-30 мл,
  • сакральная — 10-30 мл,
  • блокада тройничного нерва — 1-5 мл,
  • блокада звездчатого узла — 5-10 мл,
  • блокада брахиального сплетения — 10-30 мл,
  • блокада наружных половых органов — 7-10 мл (на каждую сторону),
  • парацервикальная блокада — 6-10 мл (на каждую сторону).

• В стоматологии:
  • при неосложненном удалении зубов верхней челюсти в невоспалительной стадии — вестибулярное депо 1.7 мл на зуб, при необходимости — дополнительно 1-1.7 мл;
  • небный разрез или шов — небное депо 0.1 мл;
  • при лечении кариеса и препарировании зубов под коронки, за исключением моляров нижней челюсти, — инъекция по переходной складке с вестибулярной стороны 0.5-1.7 мл на зуб.

Максимальная доза для взрослых — 7 мг/кг, для детей старше 4 лет — 5 мг/кг. Прием пищи разрешается только после восстановления чувствительности.

Особые указания

• Не оказывает действия на плод (за исключением возможной брадикардии) при любой технике применения и дозировке.
• Неэффективна инфильтрационная мандибулярная анестезия, инфильтрационная анестезия языка, мягкого неба — требуется обезболивание с помощью проводниковой анестезии.
• Не следует вводить внутривенно.
• Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.
• Прекратить прием ингибиторов МАО за 10 дней до введения местного анестетика.
• В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Местные анестетики усиливают угнетение центральной нервной системы. Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровоизлияний и кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненной чувствительности, отека. При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии. Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегелин) повышает риск развития гипотензии. Усиливают и удлиняют действие миорелаксирующих лекарственных средств. С наркотическими анальгетиками — развивается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания. Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие лекарственные средства. Проявляют антагонизм с антимиастеническими лекарственными средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, изофлюрофат, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств. Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом противомикробных сульфаниламидных лекарственных средств.

Примечания

Ссылки

Статья написана на основе информации, взятой из базы данных по лекарственным средствам Медико-Фармацевтической службы WebApteka.RU