| Фулвестрант | |
|---|---|
 Фулвестрант | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (7R,8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-7-[9-(4,4,5,5,5-pentafluoropentylsulfinyl)nonyl]-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol |
| Брутто-формула | C32H47F5O3S |
| CAS | 129453-61-8 |
| PubChem | 104741 |
| DrugBank | DB00947 |
| Классификация | |
| АТХ | L02BA03 |
| Фармакокинетика | |
| Связывание с белками плазмы | 99% |
| Период полувывед. | 40 days |
| Способ введения | |
| Intramuscular injection | |
Фулвестрант, продается под маркой Фазлодекс в частности, это лекарство , используемое для лечения гормональных рецепторов (ОР)-положительного метастатического рака молочной железы в постменопаузе у женщин с прогрессированием заболевания, а также НR-положительного, her2-негативного предварительным рака молочной железы в сочетании с палбоциклибом у женщин с прогрессированием заболевания после гормональной терапии.[1] Применяется в виде раствора для внутримышечного введения.[2]
Фулвестрант был одобрен к медицинскому применению в США в 2002 году.[3]
Медицинское использование
Используется для лечения онкологических заболеваний.
Препарат не должен быть использован у женщин с почечной недостаточностью или беременных.[4]
Побочные эффекты
Очень часто встречающиеся (развиваются более чем у 10% пациентов) побочные эффекты включают в себя тошноту, аллергические реакции в месте инъекции, слабость, повышение уровня трансаминазы. Распространенные (от 1% до 10%) побочные эффекты включают инфекции мочевыводящих путей, реакции повышенной чувствительности, потерю аппетита, головную боль, образование тромбов в венах, приливы, рвота, диарея, повышение билирубина, сыпь и боли в спине.
Химия
Фулвестрант представляет из себя стероид - эндогенный лиганд эстрогеновых рецепторов, 17β-эстрадиол, модифицированный добавлением алкил-сульфинильного фрагмента.
Стоимость
В Великобритании Национальный институт здоровья и клинического высокого профессионализма в 2011 году заявил, что не было найдено никаких доказательств того, что Фазлодекс был значительно лучше, чем существующие методы лечения, поэтому его широкое применение не лучшее использование ресурсов для национальной службы здравоохранения. Первый месяц лечения Фазлодексом, который начинается с нагрузочной дозы, стоит $ 1,044.82 (1,666$), последующие процедуры имеют стоимость в £522.41 месяц.[источник?] За 12 месяцев, закончившихся в июне 2015 года, цены (без НДС) за месяц приема анастрозола (Аримидекса), не являющегося предметом патента, составляли 89 пенсов в день, стоимость лечения летрозолом (Фемара) составляла в £1.40/сутки.[5][6][7]
Патент
Оригинальный патент на Фазлодекс истек в октябре 2004 года. Однако AstraZeneca по некоторым условиям (маркетинг) получила продление патента в декабре 2011 года.[8][9].[10] Более поздний патент на Фазлодекс истекает в январе 2021 года.[11]
Список литературы
- ↑ US Label: Fulvestrant. FDA (July 2016).
- ↑ Lee, CI (3 January 2017). “Fulvestrant for hormone-sensitive metastatic breast cancer”. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 1: CD011093. DOI:10.1002/14651858.CD011093.pub2. PMID 28043088.
- ↑ Fulvestrant. The American Society of Health-System Pharmacists. Проверено 8 января 2017.
- ↑ Faslodex 250 mg solution for injection - Summary of Product Characteristics. UK Electronic Medicines Compendium (21 July 2016).
- ↑ UK Department of Health Commercial Medicines Unit Electronic Medicines Information Tool, London, 2015
- ↑ UK’s NICE says no to AstraZeneca breast cancer drug Faslodex, The Pharma Letter, 10 November 2011
- ↑ National Institute for Health and Clinical Excellence Guidance Архивировано 3 апреля 2011 года. Breast cancer (metastatic) - fulvestrant
- ↑ Patent Term Extensions The United States Patent and Trademark Office.
- ↑ Determination of Regulatory Review Period for Purposes of Patent Extension; FASLODEX A Notice by the Food and Drug Administration on 04/17/2003
- ↑ Generic Faslodex Availability, Drugs.COM
- ↑ |U.S. Patent 6,638,727|
Данная страница на сайте WikiSort.ru содержит текст со страницы сайта "Википедия".
Если Вы хотите её отредактировать, то можете сделать это на странице редактирования в Википедии.
Если сделанные Вами правки не будут кем-нибудь удалены, то через несколько дней они появятся на сайте WikiSort.ru .