WikiSort.ru - Не сортированное

ПОИСК ПО САЙТУ | о проекте
Октреотид

Октреотид
Химическое соединение
ИЮПАК (4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-aminobutyl)-19-
[[(2R)-2-amino-3-phenyl-propanoyl]amino]-16-
benzyl-N-[(2R,3R)-1,3-dihydroxybutan-2-yl]-7-
(1-hydroxyethyl)-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,
15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-
pentazacycloicosane-4-carboxamide
Брутто-формула C49H66N10O10S2
Молярная масса 1019.24 g/mol
CAS 83150-76-9
PubChem 448601
DrugBank DB00104
Классификация
АТХ H01CB02
Фармакокинетика
Биодоступн. 60% (IM), 100% (SC)
Связывание с белками плазмы 40–65%
Метаболизм Hepatic
Период полувывед. 1.7–1.9 hours
Экскреция Urine (32%)
Способ введения
Subcutaneous, intramuscular, intravenous

Октреотид (торговое название Сандостатин и др.) — октапептид, который имитирует естественный соматостатин фармакологически, хотя он также является более мощным ингибитором гормона роста, глюкагона и инсулина, чем естественный гормон. Он был впервые синтезирован в 1979 году химиком Вилфридом Бауэром.

Медицинское использование

Опухоли

Октреотид используют для лечения гормоном роста продуцирующих опухолей (акромегалия и гигантизм), когда противопоказаны оперативное вмешательство, опухолей гипофиза, которые секретируют тиреотропный гормон (thyrotropinoma), диареи и гиперемии, связанных с карциноидным синдромом, поноса у людей с вазоактивным кишечным пептидом, секретирующих опухолей (VIPomas).

Кровотечение из варикозно-расширенных вен пищевода

Октреотид часто дается в виде настоя для лечения острого кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода в печени, при циррозе печени на том основании, что он уменьшает венозное давление, хотя имеющиеся данные позволяют предположить, что этот эффект является временным и не улучшает выживаемость.[1]

Радиоактивные метки

Октреотид используется в ядерной медицине для визуализации, при введении индия-111 (Octreoscan) для неинвазивного изображения нейроэндокринной и других опухолей, экспрессирующих рецепторы соматостатина.[2] Также используются ,углерод-11[3] , а также галлий-68, что позволяет увеличить чуствительность позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ).

Октреотид может также быть помечен различными радионуклидам, такимикак иттрий-90 или лютеций-177, для лечения метастатической нейроэндокринной опухоли.

Акромегалия

Октреотид также может быть использовано при лечении Акромегалии, чрезмерного роста (GH).

Кишечные свищи

Октреотид помогает в лечении свища за счет уменьшения секреции ЖКТ и ингибирующей ГИ перистальтики, таким образом, контролируя и снижая его выход. Однако его действие не доказано и имеет множество побочных эффектов.

Противопоказания

Октреотид не был должным образом изучен для лечения детей и беременных и кормящих женщин. Препарат дается в этих группах пациентов, только если риск-анализ положительный.[4][5]

Побочные эффекты

Наиболее частыми нежелательными эффектами (более 10 % пациентов) являются головная боль, гипотиреозе, сердечной проводимости, изменения, желудочно-кишечные реакции (в том числе судороги, тошнота/рвота и диарея или запор), камни в желчном пузыре, снижение синтеза инсулина , гипергликемия[6] или гипогликемии, и (обычно транзиторная) реакции в месте инъекции. Медленно сердечный ритм, кожные реакции, такие как зуд, гипербилирубинемия, гипотиреоз, головокружение и одышка также наблюдаются достаточно часто (более 1 %). Редкие побочные эффекты включают в себя острые анафилактические реакции, панкреатит и гепатит. в одном исследовании сообщалось о возможной ассоциации с ревматоидным артритом.[7]

В некоторых исследованиях сообщается об алопеции у пациентов, которые получали терапию октреотидом.[8] У крыс, которые были обработаны октреотидом были обнаружены признаки эректильной дисфункции в 1998 .[9]

Длительный интервал QT наблюдался у пациентов, но неясно, является ли это реакцией на препарат или это признак заболеваний.

Октреотид
Идентификаторы
Символ N/A
OPM superfamily 167
OPM protein 1soc

Передозировка

Октреотид является полезным в управлении передозировкой сульфонилмочевины, сахароснижающих препаратов, при рецидивирующем или рефрактерном парентеральном декстрозе. Механизмом действия является подавление секреции инсулина.

Взаимодействие

Октреотид может снижать кишечную резорбцию циклоспорина, возможно, придется увеличит его дозу.[10] Сильно взаимодействует с инсулином . биодоступность бромокриптина увеличивается; Применять его надо с осторожностью

Фармакология

Поскольку октреотид напоминает соматостатин в физиологических процессах, он может:

[11][12]

Фармакокинетика

Октреотид быстро и полностью всасывается после подкожного применения. Максимальная плазменная концентрация достигается через 30 минут. В период полувыведения составляет 100 минут (1,7 часа) в среднем при применении подкожно; после внутривенной инъекции, вещество выводится в две фазы с периодом полураспада в 10 и 90 мин, соответственно.

Исследования

Октреотид также используется не по прямому назначению для лечения тяжелой, рефрактерной диареи от других причин. Он используется в токсикологии для лечения длительных рецидивирующих гипогликемий . Он также был использован с разной степенью успеха у детей с незидобластозом для того чтобы помочь уменьшить гиперсекрецию инсулина.[13]

Октреотид использовался экспериментально, чтобы лечить ожирение, особенно ожирение, вызванное поражениями гипоталамуса, области мозга, центральной регуляции потребления пищи и расхода энергии.[14].[15]

Лечебные свойства Октреотида также была исследованы у пациентов с болями от хронического панкреатита.[16].[17].[18]

Небольшое исследование показало, что октреотид может быть эффективен при лечении идиопатической внутричерепной гипертензии.[19][20]

См. также

Ссылки

  1. ↑ “Somatostatin analogues for acute bleeding oesophageal varices”. Cochrane Database Syst Rev (3): CD000193. 2008. DOI:10.1002/14651858.CD000193.pub3. PMID 18677774.
  2. ↑ Medscape: Octreoscan review
  3. ↑ “Amino Acids: Direct one-step labeling of cysteine residues on peptides with 11C-methyl triflate for the synthesis of PET radiopharmaceuticals”. Amino Acids. 45: 1097—108. 2013. DOI:10.1007/s00726-013-1562-5. PMID 23921782.
  4. ↑ Austria-Codex / Haberfeld, H. — 2009/2010. — Vienna : Österreichischer Apothekerverlag, 2009. — ISBN 3-85200-196-X.
  5. ↑ Arzneistoff-Profile / Dinnendahl, V. — 23. — Eschborn, Germany : Govi Pharmazeutischer Verlag, 2010. — Vol. 8. — ISBN 978-3-7741-9846-3.
  6. ↑ “Decreased leg glucose uptake during exercise contributes to the hyperglycaemic effect of octreotide”. Clin Physiol Funct Imaging. 30 (2): 141—5. March 2010. DOI:10.1111/j.1475-097X.2009.00917.x. PMID 20132129.
  7. ↑ Saif MW (July 2011). “Rheumatoid arthritis associated with the use of Sandostatin® LAR® depot in a patient with pancreatic neuroendocrine tumor. An association or a coincidence? The first case report” (PDF). JOP. 12 (4): 425—8. PMID 21737909. Lay summary – eHealthMe.com. Параметры |author= и |last= дублируют друг друга (справка)
  8. ↑ “A risk-benefit assessment of octreotide in the treatment of acromegaly”. Drug Saf. 17 (5): 317—24. November 1997. DOI:10.2165/00002018-199717050-00004. PMID 9391775.
  9. ↑ “Inhibition of penile erection in rats by a long-acting somatostatin analogue, octreotide (SMS 201-995)”. Br J Urol. 81 (1): 142—5. January 1998. DOI:10.1046/j.1464-410x.1998.00520.x. PMID 9467491.
  10. ↑ Arzneimittel-Interaktionen / Klopp, T. — 2010/2011. — Arbeitsgemeinschaft für Pharmazeutische Information, 2010. — ISBN 978-3-85200-207-1.
  11. ↑ “Opiate antagonistic properties of an octapeptide somatostatin analog”. Proceedings of the National Academy of Sciences USA. 79 (15): 4815—7. Aug 1982. DOI:10.1073/pnas.79.15.4815. PMID 6126877.
  12. ↑ “Design, synthesis and biological evaluation of 3-amino-3-phenylpropionamide derivatives as novel mu opioid receptor ligands”. Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters. 10 (6): 523—6. 2000. DOI:10.1016/s0960-894x(00)00034-2. PMID 10741545.
  13. ↑ “Subcutaneous octreotide in cluster headache: randomized placebo-controlled double-blind crossover study”. Ann Neurol. 56: 488–94. DOI:10.1002/ana.20210. PMID 15455406.
  14. ↑ “Octreotide therapy of pediatric hypothalamic obesity: a double-blind, placebo-controlled trial”. J. Clin. Endocrinol. Metab. 88 (6): 2586—92. June 2003. DOI:10.1210/jc.2002-030003. PMID 12788859.
  15. ↑ “A multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled, dose-finding trial of a long-acting formulation of octreotide in promoting weight loss in obese adults with insulin hypersecretion”. Int J Obes (Lond). 30 (2): 331—41. February 2006. DOI:10.1038/sj.ijo.0803074. PMID 16158082.
  16. ↑ “The role of octreotide and somatostatin in acute and chronic pancreatitis”. Digestion. 60 Suppl 2: 23—31. 1999. DOI:10.1159/000051477. PMID 10207228.
  17. ↑ Patient.info (Feb 2013). “Hypotension”.
  18. ↑ “Postoperative chylothorax after cardiothoracic surgery in children”. Ann. Thorac. Surg. 80 (5): 1864—70. November 2005. DOI:10.1016/j.athoracsur.2005.04.048. PMID 16242470.
  19. ↑ Greek Researchers Investigate Octreotide Архивировано 19 декабря 2010 года. Hypertension Research Foundation, accessed 2011-01-02
  20. ↑ “Octreotide: a therapeutic option for idiopathic intracranial hypertension”. Neurol Neurophysiol Neurosci: 1. 2007. PMID 17700925.

Данная страница на сайте WikiSort.ru содержит текст со страницы сайта "Википедия".

Если Вы хотите её отредактировать, то можете сделать это на странице редактирования в Википедии.

Если сделанные Вами правки не будут кем-нибудь удалены, то через несколько дней они появятся на сайте WikiSort.ru .



Текст в блоке "Читать" взят с сайта "Википедия" и доступен по лицензии Creative Commons Attribution-ShareAlike; в отдельных случаях могут действовать дополнительные условия.

Другой контент может иметь иную лицензию. Перед использованием материалов сайта WikiSort.ru внимательно изучите правила лицензирования конкретных элементов наполнения сайта.

2019-2024
WikiSort.ru - проект по пересортировке и дополнению контента Википедии