| Велпатасвир | |
|---|---|
 Велпатасвир | |
| Химическое соединение | |
| Брутто-формула | C49H54N8O8 |
| CAS | 1377049-84-7 |
| PubChem | 67683363 |
| Лекарственные формы | |
| таблетки содержат велпатасвир 100мг и софосбувир 400мг | |
| Другие названия | |
| Epclusa, Sofosvel, Velpanat, Velasof | |
Велпатасвир — ингибитор белка NS5A. Комбинация Велпатасвир/Софосбувир используется при лечении гепатита С при всех шести основных генотипах.[1]
Лекарственная форма, таблетки велпатасвир 100мг и софосбувир 400мг, выпускается под торговыми названиями США: Epclusa (США), Бангладеш: Sofosvel, Индия: Velpanat (Natco Pharma), Velasof (Hetero Healthcare Ltd).
Побочные эффекты
Побочные эффекты в исследованиях наблюдались с той же частотой, как у пациентов с плацебо.
Взаимодействие
Велпатасвир одновременно является ингибитором и субстратом[en] переносчика белков, Р-гликопротеина. Он частично расщепляется под действием ферментов печени CYP2B6[en], CYP2C8[en] и CYP3A4. Вещества, которые перевозятся или деактивируются этими белками, или реагируют с ними, могут взаимодействовать с велпатасвиром.
Вещества, которые снижают желудочную кислоту, такие как антациды, Н2-блокаторы, и ингибиторы протонного насоса, снижает действие велпатасвира на 20—40%.
Фармакология
Механизм действия
Вещество блокирует белок NS5A, который необходим для репликации и сборки вируса гепатита C.
Фармакокинетика
Велпатасвир достигает наивысшего уровня в плазме крови через три часа после перорального приема вместе с софосбувиром. Связывание с белками плазмы составляет более 99,5%. Он медленно метаболизируется в печени ферментами CYP2B6, CYP2C8 и CYP3A4. Моногидроксилированные и деметилированные метаболиты были определены в человеческой плазме крови и фекалиях, но более 98% циркулирующего вещества был сам велпатасвир.[2] 94% выделяются с калом, и только 0,4% через мочу. Период полувыведения составляет около 15 часов.
Ссылки
- ↑ FDA Approves Epclusa, Drugs.com
- ↑ Austria-Codex / Haberfeld, H. — Vienna : Österreichischer Apothekerverlag, 2016.
Данная страница на сайте WikiSort.ru содержит текст со страницы сайта "Википедия".
Если Вы хотите её отредактировать, то можете сделать это на странице редактирования в Википедии.
Если сделанные Вами правки не будут кем-нибудь удалены, то через несколько дней они появятся на сайте WikiSort.ru .