Блока́торы H1-гистами́новых реце́пторов — лекарственные препараты.
Препаратов, которые влияют на освобождение, кинетику, динамику и метаболизм гистамина, очень много. К ним, в частности, относятся его физиологические антагонисты[1] и обратные агонисты гистамина[2].
С 1937 года, когда впервые было экспериментально доказано противогистаминное действие ранее синтезированных соединений, ведутся разработка и совершенствование лечебных антигистаминных препаратов[3].
По влиянию на ЦНС блокаторы H1-гистаминовых рецепторов делятся на препараты I (классические, седативные) и II—III (новые) поколений[1].
Блокаторы H1-рецепторов, назначаемые в качестве противоаллергических препаратов (то есть, препаратов, действующих преимущественно в периферическом кровотоке), делят на I и другие "поколения". Делят по из способности проходить гематоэнцефалический барьер и, соответственно, действовать на мозг. Противоаллергические препараты I поколения, так же, как седативные/снотворные анти-H1-препараты проникают через ГЭБ и оказывают седативный/снотворный эффект. Все анти-H1-препараты, в силу того, что начинают действовать из кровотока, обладают более-менее выраженным противоаллергическим эффектом, хотя у снотворных этот эффект слабее. Второй критерий отнесения к "поколениям" - отсутствие у препаратов I поколения высокой селективности к, собственно, периферическим H1-рецепторам. Помимо H1-рецепторов, нацеленные на них антигистаминные препараты могут также действовать на мускариновые холинергические, альфа-адренергические и серотониновые рецепторы [2]
Негативными побочными эффектами противоаллергических анти-H1-препаратов называют те эффекты, которые оказывают снотворные анти-H1-препараты. Оказывают, в основном, за счёт того, что проникают через ГЭБ. Гистаминэргические нейроны располагаются в туберомаммиллярном ядре заднего гипоталамуса и посылают свои проекции в большинство отделов мозга. [5] Центральная гистаминовая система участвует в осуществлении многих функций мозга, таких как регуляция уровня возбуждения, регуляция режимов сна и бодрствования, контроль секреция гормонов гипофиза, подавление пищевого поведения и различные когнитивные функции, восприятие боли. [6] По частоте встречаемости эти эффекты распределяются так. Основной эффект - седативный, снотворный. Далее идут обезвоживание и гипотония, головокружение, шум в ушах, помутнение зрения, эйфория, нарушение координации движений, беспокойство и тревожность, повышенный аппетит, приводящий к увеличению веса, бессонница, тремор, тошнота и рвота, запор, диарея, сухой кашель. Редкие побочные эффекты включают задержку мочеиспускания, аритмию, головную боль, галлюцинацию и психоз. [7]
Наиболее частыми побочными эффектами, отмеченными для агентов второго поколения, являются сонливость, усталость, головная боль, тошнота и сухость во рту[7].
Это заготовка статьи по фармакологии. Вы можете помочь проекту, дополнив её. |
Данная страница на сайте WikiSort.ru содержит текст со страницы сайта "Википедия".
Если Вы хотите её отредактировать, то можете сделать это на странице редактирования в Википедии.
Если сделанные Вами правки не будут кем-нибудь удалены, то через несколько дней они появятся на сайте WikiSort.ru .