WikiSort.ru - Не сортированное

Проверить информацию. Необходимо проверить точность фактов и достоверность сведений, изложенных в этой статье. На странице обсуждения должны быть пояснения.

Эта статья нарушает правило о недопустимости инструкций в энциклопедических статьях. Её текст практически полностью повторяет инструкцию по применению лекарственного средства, предоставляемую его производителем. Кроме того, предоставленные данные могут быть недостаточно объективными и достоверными (особенно в части эффективности и безопасности препарата). Для соблюдения нейтральности изложения необходимо переработать данную статью, основываясь на независимых авторитетных источниках информации.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат — лекарственное средство, ингибитор свободнорадикальных процессов — мембранопротектор, обладающий, по утверждению российских разработчиков, также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием^[1][2][3].

В западных странах в медицинской практике не применяется^[4].

По состоянию на январь 2019 года Сукцинат этилметилгидроксипиридина не подвергался двойным слепым плацебо-контролируемым исследованиям. В частности, по европейским и американским медицинским стандартам и законодательству, он не может быть использован в медицинской практике.

Препарат также не упоминается в международной анатомо-терапевтической классификации (АТC)^[5]

Лекарственная форма

• Таблетки, покрытые оболочкой.
• Капсулы.
• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (ампулы).

Химическое название

2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат

Фармакологическое действие

В этом разделе не хватает ссылок на источники информации. Информация должна быть проверяема, иначе она может быть поставлена под сомнение и удалена. Вы можете отредактировать эту статью, добавив ссылки на авторитетные источники. Эта отметка установлена 27 февраля 2012 года.

Сукцинат этилметилгидроксипиридина не подвергался слепым плацебо-контролируемым исследованиям.

По результатам небольших нерандомизированных исследований данный препарат является ингибитором свободнорадикальных процессов — мембранопротектором, обладающим также некоторым антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов. Предположительно считается, что механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами.

Возможно может подавлять ПОЛ, повышать активность супероксидоксидазы, повышать соотношение липид-белок, улучшать структуру и функцию мембраны клеток. Вероятно модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca²⁺-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с эндогенными лигандами-агонистами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина. В частных случаях усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий. Предположительно повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикациях этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами). Может в отдельных случаях улучшать метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Допускается, что препарат стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. На основе предположений сделаны выводы, что препарат обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП. Может незначительно улучшать функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. В условиях критического снижения коронарного кровотока иногда может способствовать сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулировать активность мембранных ферментов — ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Возможно поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает в редких случаях целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. Предполагается, что улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Возможно, нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Иногда уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приёме внутрь (период полуабсорбции — 0,08—1 часов). При внутримышечном введении определяется в плазме крови на протяжении 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при внутримышечном введении — 0,3—0,58 часов, при приёме внутрь — 0,46—0,5 часов. Cmax при внутримышечном введении в дозе 400—500 мг — 2,5—4 мкг/мл, при приёме внутрь — 50—100 нг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при внутримышечном введении — 0,7—1,3 часов, при приёме внутрь — 4,9—5,2 часов. Метаболизируется в печени путём глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1—2 сутки после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты. Период полувыведения (T1/2) при приёме внутрь — 4,7—5 часов. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50 % за 12 часов) и в незначительном количестве — в неизмененном виде (0,3 % за 12 часов). Наиболее интенсивно выводится в течение первых четырёх часов после приёма препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Показания

Мексидол, Мексифин, Мексидант: тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях (тревожность, страх, раздражительность, эмоциональная лабильность), ВСД, дисциркуляторная энцефалопатия, острые нарушения мозгового кровообращения (только в составе комбинированной терапии), атаксия, лёгкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза, абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, похмельный синдром, даунизм, острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами. Мексидол (парентерально): острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (только в составе комбинированной терапии), в том числе острый некротический панкреатит, перитонит. Мексикор (в составе комбинированной терапии): острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально); ИБС (перорально) — в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Гиперчувствительность; монотерапия; острая печёночная и/или почечная недостаточность; беременность, лактация, детский возраст.

Побочные эффекты

Тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции. При парентеральном введении (особенно внутривенном струйном): сухость, «металлический» привкус во рту, ощущения «разливающегося тепла» во всём теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении — тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать крайнюю осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие крайне тяжелых реакций гиперчувствительности.

Взаимодействие

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов. Уменьшает токсические эффекты этанола.

География производства и использования

Препараты на основе сукцината этилметилгидроксипиридина производятся только в России и Беларуси, также зарегистрированы в Молдове, Армении, Таджикистане, Азербайджане, Казахстане^[6], Грузии (груз. მექსარონი, Mexaron), не имеют международного непатентованного наименования и аналогов.

Мексидол и доказательная медицина

Лечебная эффективность этилметилгидроксипиридина сукцината при инсультах не была подтверждена методами доказательной медицины^[7].

К сожалению, несмотря на отсутствие ясных доказательств для использования нейропротекторов при инсульте, препараты, содержащие этилметилгидроксипиридина сукцинат (ЭМГПС), широко используются в рутинной клинической практике в России. Подавляющее большинство клинических исследований препаратов, содержащих ЭМГПС, были небольшими, нерандомизированным и имели «мягкие» конечные точки.

Во многих работах результаты представлены без соответствующих статистических сравнений. В различных исследованиях с препаратами, содержащими ЭМГПС,использовались разные схемы введения препаратов, зачастую, не описанные в инструкции к препаратам и в Федеральном руководстве. Ни в одном из исследований не была показана связь использования препаратов, содержащих ЭМГПС, с уменьшением летальности после инсульта. Существующие исследования не дают веских оснований для широкого клинического использования препаратов, содержащих ЭМГПС, у пациентов с инсультом и его последствиями^[8].

Метилэтилпиридинол (эмоксипин-АКОС), этилметилгидроксипиридина сукцинат (мексидол) – не доказано клиническое значение антиоксидантного эффекта при каких–либо заболеваниях и его возможность повлиять на исходы болезней^[9].

Ссылки

• Этилметилгидроксипиридина сукцинат (Ethylmethylhydroxypyridine succinate) - Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Действующее вещество.

Примечания