WikiSort.ru - Не сортированное

Тадалафил
Tadalafil
Тадалафил
Химическое соединение
ИЮПАК	(6R,12aR)-6-(1,3-Бензодиоксол-5-ил)-2-метил-2,3,6,7,12,12a-гексагидро-2-метилпиразино[1',2':1,6]пиридо[3,4-b]индол-1,4-дион (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула	C22H19N3O4
Молярная масса	389.404 г/моль
CAS	171596-29-5
PubChem	110635
DrugBank	APRD00071
Классификация
АТХ	G04BE08
Фармакокинетика
Биодоступн.	varies
Связывание с белками плазмы	94%
Метаболизм	CYP3A4 (liver)
Период полувывед.	17.5 часов
Экскреция	с калом (>60%), с мочой (>30%)
Лекарственные формы
таблетки покрытые плёночной оболочкой
Способ введения
орально
Другие названия
Сиалис, Adcirca
Тадалафил на Викискладе

Тадалафил (лат. Tadalafil) — медицинский препарат, предназначенный для лечения эректильной дисфункции, то есть неспособности достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта.

Торговые наименования: Adcirca и Cialis, производство Eli Lilly and Company, США.

Фармакотерапевтическая группа

Эректильной дисфункции средство лечения, ФДЭ-5 ингибитор.

Код G04BE08 по Анатомо-терапевтическо-химической классификации

Фармакологическое действие

Тадалафил является эффективным, обратимым селективным ингибитором (нейтрализатором, действующим выборочно) специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведёт к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствие сексуального стимулирования.

Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Препарат действует в течение 36 часов ^{[откуда 36ч, если в инструкции период полувыведения 17ч??]}. Эффект проявляется уже через 16 минут после приёма препарата при наличии сексуального возбуждения.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лёжа (среднее максимальное снижение составляет 1, 6/0, 8 мм рт. ст., соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0, 2/4, 6 мм рт. ст., соответственно).

Фармакокинетика

После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается в среднем через 2 часа после приёма внутрь.

Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приёма пищи, поэтому его можно принимать вне зависимости от приёма пищи. Время приёма (утром или вечером) не имело клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.

Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 5 дней при приёме препарата один раз в сутки.

Показания

Эректильная дисфункция (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Противопоказания

Таблетки категорически нельзя принимать: в сочетании с препаратами для лечения эректильных расстройств; при сердечно-сосудистых патологиях, исключающих сексуальную активность; патологиях органов зрения; недостаточной работе почек; дефиците лактозы.

А также если имеется:

• Установленная повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата.
• В случае приёма препаратов, содержащих любые органические нитраты.
• Применение у лиц до 18 лет.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

Режим дозирования

Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаемыми нежелательными событиями являются головная боль и диспепсия (11 и 7 % случаев, соответственно). Нежелательные события, связанные с приёмом тадалафила, были обычно незначительными или средними по степени выраженности, транзиторными и уменьшались при продолжении применения препарата.

Другими обычными нежелательными эффектами являлись боль в спине, миалгия, заложенность носа и «приливы» крови к лицу. В течение суток мышечная тянущая боль в ногах.

Редко — отёк век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы и головокружение.

Передозировка

При однократном назначении здоровым лицам тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией — многократно до 100 мг/сут., нежелательные эффекты были такие же, что и при использовании более низких доз. В случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4, кетоконазол, увеличивает площадь под кривой «концентрация-время» на 107 %, а рифампицин её снижает на 88 %.

Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и интраконазол повышают активность тадалафила.

Одновременный приём антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижает скорость всасывания тадалафила без изменения площади под фармакокинетической кривой для тадалафила. Увеличение рН желудка в результате приёма Н2-антагониста низатидина не оказывало влияния на фармакокинетику тадалафила.

Российский дженерик

В июне 2018 года клинический центр «Пробиотек» (Серпухов) начал исследование биосимиляра Tadalafil. За время лабораторного этапа испытания было проанализировано 1300 образцов препарата за 10 дней. Исследование длилось на протяжении 2,5 месяцев (день включения первого добровольца — день итогового отчета). Специалистами биоаналитической лаборатории была разработана аналитическая методика изучения фармакокинетики, которая основана на высокоэффективной жидкостной хроматографии с тандемным масс-спектрометрическим детектированием^[1].

3 сентября 2018 года «Пробиотек» закончил испытание первого российского воспроизведенного лекарственного препарата тадалафила. Лекарственное средство стало доступно в аптеках^[1].

См. также

• Силденафил (Виагра)
• Варденафил (Левитра)
• Уденафил (Зидена)
• Аванафил (Стендра)

Примечания

Ссылки

• Drug Approval Package .  Adcirca (tadalafil) 20 mg Tablets (англ.). U.S. Food and Drug Administration (22 May 2009). Проверено 26 сентября 2015.
• Tadalafil (англ.). Drugs.com. Проверено 26 сентября 2015.
• Тадалафил (неопр.). Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
• Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil - Labels updated with NAION information..  FDA Statement. United States Food and Drug Administration, 8 July 2005 (англ.). WHO Pharmaceuticals Newsletter 2005, No. 03. Проверено 27 сентября 2015.

Для улучшения этой статьи желательно: Найти и оформить в виде сносок ссылки на независимые авторитетные источники, подтверждающие написанное.