Силденафил | |
---|---|
Sildenafil citrate | |
Силденафил | |
| |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | 1-((3-(6,7-Дигидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразоло(4,3-альфа)пиримидин-5-ил)-4-этоксифенил) сульфонил) пиперазина цитрат |
Брутто-формула | C22H30N6O4S |
Молярная масса | base: 474.6 g/mol |
CAS | 139755-83-2 |
PubChem | 5281023 |
DrugBank | APRD00556 |
Классификация | |
АТХ | G04BE03 |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | 40% |
Метаболизм | Hepatic (mostly CYP3A4, also CYP2C9) |
Период полувывед. | от 3 до 4 часов |
Экскреция | Fecal (80 %) and renal (around 13 %) |
Лекарственные формы | |
таблетки | |
Способ введения | |
орально | |
Другие названия | |
Виагра, Виасан-ЛФ, Визарсин, Динамико, Максигра, Потенцагра, Ревацио, Силденафил-СЗ | |
Силденафил (МНН: sildenafil, 1-[[3-(6,7-Дигидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразоло[4,3-альфа]пиримидин-5-ил)-4-этоксифенил] сульфонил]пиперазина цитрат) — лекарственное средство для увеличения потенции. Самая популярная торговая марка, под которой производится силденафил — Виагра компании Pfizer (США).
Изначально препарат был синтезирован с целью улучшения кровотока в миокарде и лечения стенокардии и ишемической болезни сердца, однако в 1992 году в ходе клинических испытаний было выявлено, что влияние его на сердечный кровоток минимально, однако он обладает выраженным влиянием на кровоток в области органов малого таза (в половом члене в том числе).
Силденафил выпускается в виде таблеток по 25, 50 и 100 мг, которые содержат, соответственно, по 25, 50 и 100 мг цитрата силденафила. Дженерики могут содержать увеличенные дозировки до 150 мг.
При использовании силденафила принимают одну таблетку перед планируемым сексуальным контактом.
Механизм действия силденафила: препарат увеличивает количество крови, поступающей в половой член. Это и помогает мужчине вызвать естественную эрекцию. Силденафил действует только тогда, когда мужчина испытывает естественное сексуальное возбуждение, а когда половой акт закончен, половой член естественным образом возвращается в расслабленное состояние. Другими словами, силденафил действует только на естественные механизмы возникновения эрекции.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в пещеристом теле полового члена. Активно усиливает расслабляющий эффект оксида азота на гладкие мышцы кавернозного тела и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO-цГМФ, наблюдающейся при сексуальном возбуждении, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению цГМФ в кавернозном теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции. Активность в отношении ФДЭ5 в 10-10000 раз превосходит активность в отношении др. изоферментов ФДЭ (1, 2, 3, 4, 6).
Многочисленные клинические испытания показали, что силденафил эффективен при эректильных дисфункциях.
TCmax после приёма внутрь, натощак — 0,5-2 ч, биодоступность — 25-60 %. При приёме с жирной пищей Cmax снижается на 20-40 % и достигается через 1,5-3 ч. Объём распределения в равновесном состоянии — 105 л. Связь с белками плазмы — 96 %. Метаболизируется главным образом под действием CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени с образованием метаболитов. Основным циркулирующим активным метаболитом является N-дезметилметаболит, активность которого составляет 50 % активности силденафила. Общий клиренс — 41 л/ч. T1/2 силденафила и N-десметилметаболита — 3-5 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов с каловыми массами (80 %) и почками (15 %). У больных с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), циррозом печени и у пожилых людей клиренс силденафила снижен.
Нарушения эрекции различной этиологии (органические, психогенные, смешанные). Импотенция. Лечение лёгочной гипертензии.
Гиперчувствительность; одновременный приём донаторов оксида азота или нитратов в любых формах. C осторожностью: заболевания сердца, анатомические деформации полового члена, серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, детский возраст.
Внутрь, примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза для взрослых — 50 мг 1 раз в сутки. С учётом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза — 100 мг. У больных с нарушенной функцией печени или почек и у пожилых больных коррекции доз не требуется.
Передозировка силденафила может сопровождаться редкими случаями потери зрения. По результатам исследований препарат на микроскопическом уровне повреждает клетки сетчатки глаза, отвечающие за восприятие цвета. Как доказали ученые, картина повреждения была аналогична той, которая наблюдалась при генетических нарушениях сетчатки (например цветовая слепота)[1]. Также по данным других исследований было показано, что люди с генетическими расстройствами сетчатки глаз, подвергаются большему риску возникновения проблем со зрением, после передозировки силденафилом[2]. К тому же, даже рекомендуемая доза силденафила способна вызвать затуманенность, повышенную светочувствительность и изменения цветового зрения, длительностью побочного эффекта не более одного дня[3]. Однако, случай, описанный в отчете, опубликованном в журнале Retinal Cases, показывает, что потеря цветности зрения и другие нарушения могут длиться до года и больше[4].
Передозировка силденафилом может вызвать сердечный приступ, а также болезненно длительную эрекцию, способную вызвать развитие гангрены полового члена с последующей его ампутацией[5][3].
Головная боль, «приливы» крови к лицу, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушения зрения (изменение цвета объектов (синего/зелёного), повышение чувствительности к свету, нарушение чёткости зрения)[6].
Ниже приведены лекарства, которые опасно сочетать с силденафилом -
Циметидин, кетоконазол, эритромицин снижают клиренс и повышают концентрацию силденафила в крови. Усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида. Усиливает гипотензивное действие нитратов (сочетание силденафила с нитратами может привести к летальному исходу), потенциально опасно для жизни совместное назначение с БМКК, бета-адреноблокаторами и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами.
Данная страница на сайте WikiSort.ru содержит текст со страницы сайта "Википедия".
Если Вы хотите её отредактировать, то можете сделать это на странице редактирования в Википедии.
Если сделанные Вами правки не будут кем-нибудь удалены, то через несколько дней они появятся на сайте WikiSort.ru .