WikiSort.ru - Не сортированное

ПОИСК ПО САЙТУ | о проекте
Глибенкламид

Глибенкламид
Химическое соединение
ИЮПАК 5-chloro-N-(4-[N-(cyclohexylcarbamoyl)sulfamoyl]phenethyl)-2-methoxybenzamide
Брутто-формула C23H28ClN3O5S
Молярная масса 494,004 г/моль
CAS 10238-21-8
PubChem 3488
DrugBank APRD00233
Классификация
АТХ A10BB01
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы Extensive
Метаболизм Гидроксилирование в печени (CYP2C9-mediated)
Период полувывед. 10 часов
Экскреция Почками и печенью
Лекарственные формы
таблетки
Способ введения
внутрь
Другие названия
Манинил

Глибенклами́д (син. Антибет, Апоглибурид, Ген-глиб, Гилемал, Глибамид, Глибенкламид Тева, Глибурид, Глюкобене, Даонил, Дианти, Манинил, Эугликон) — представитель второго поколения производных сульфонилмочевины, один из самых популярных и изученных сахароснижающих препаратов, который с 1969 года широко применяется во многих странах мира как надёжное и проверенное средство терапии сахарного диабета 2-го типа при неэффективности мероприятий по изменению образа жизни[1].

Несмотря на появление новых препаратов сульфонилмочевины с улучшенными характеристиками, а также противодиабетических медикаментов с другими механизмами действия, ставить точку в истории глибенкламида рано — в экспериментальных и клинических исследованиях данный препарат не только является эталоном для оценки эффективности новых молекул и терапевтических подходов, но и демонстрирует потенциально полезные дополнительные свойства[2].

Механизм действия

Основной механизм действия глибенкламида, как и других представителей препаратов сульфонилмочевины, хорошо изучен на молекулярно-рецепторном уровне. Глибенкламид блокирует АТФ-зависимые калиевые каналы (К+-АТФ-каналы), локализующиеся на плазматической мембране бета-клеток поджелудочной железы.[3] Прекращение выхода из клетки калия приводит к деполяризации мембраны и притоку ионов Ca2+ через потенциалзависимые кальциевые каналы. Повышение внутриклеточного содержания кальция посредством активации кальций/кальмодулинзависимой протеинкиназы II стимулирует экзоцитоз секреторных гранул с инсулином, в результате чего гормон проникает в межклеточную жидкость и кровь. Неодинаковая аффинность препаратов сульфонилмочевины к рецепторам бета-клеток обусловливает их различную сахароснижающую активность. Глибенкламид обладает самым высоким сродством к рецепторам сульфонилмочевины на бета-клетках и наиболее выраженным сахароснижающим эффектом среди препаратов сульфонилмочевины[4].

Эффект стимуляции секреции инсулина напрямую зависит от принятой дозы глибенкламида и проявляется как в условиях гипергликемии, так и при нормогликемии или гипогликемии[5][6].

Вся группа препаратов сульфонилмочевины в той или иной степени оказывают периферические (внепанкреатические) эффекты, которые заключаются в повышении чувствительности периферических тканей, в первую очередь жировой и мышечной, к действию инсулина и улучшении усвоения глюкозы клетками[7].

Эффективность и безопасность

Новые горизонты

Премия Кройцфельда-2010

Премия Кройцфельда — ежегодная премия за достижения в области фармакологии. Названа в честь немецкого нейропатогистолога Ганса Герхарда Кройцфельда (1885—1964).

Значение глибенкламида, в частности его микронизированной формы, для мировой диабетологии было по достоинству оценено престижной фармацевтической премией Крейцфельда (H. G. Creutzfeldt Drug Prize) - Выбор Практикующих врачей, присуждённой в июле 2010 года за разработку препарата Манинил в рамках ежегодного конкурса лекарственных средств, который проводится Институтом имени Г. Г. Кройцфельда (г. Киль, Германия)[2].

См. также

Примечания

  1. ↑ Клиническая эндокринология. Руководство / Старкова Н. Т. — 3-е изд., перераб. и доп. — СПб.: Питер, 2002. — С. 259—262. — 576 с. — («Спутник Врача»). — 4000 экз. — ISBN 5-272-00314-4.
  2. 1 2 Панькив В.И. Глибенкламид в XXI веке: хорошо не забытое старое // International journal of endocrinology. — 2010. № 7 (31). С. 63—70.
  3. ↑ Serrano-Martín X, Payares G, Mendoza-León A (December 2006). “Glibenclamide, a blocker of K+(ATP) channels, shows antileishmanial activity in experimental murine cutaneous leishmaniasis”. Antimicrob. Agents Chemother. 50 (12): 4214—6. DOI:10.1128/AAC.00617-06. PMC 1693980. PMID 17015627. Используется устаревший параметр |month= (справка)
  4. ↑ Lebovitz H. E. Insulin secretagogues: old and new // Diabetes Rev. — 1999. — Vol. 7, № 3. — P. 139—153.
  5. ↑ Groop L., Barzilai N., Ratheiser K. et al. Dose-dependent effects of glyburide on insulin secretion and glucose uptake in humans // Diabetes Care. — 1991. — Vol. 14. — P. 724—727/
  6. ↑ Groop L., Luzi L., Melanger A. et al. Different effects of glyburide and glipizide on insulin secretion and hepatic glucose production in normal and NIDDM subjects // Diabetes. — 1987. — Vol. 36. — P. 1320—1328.
  7. ↑ Балаболкин М.И., Креминская В.М., Клебанова Е.М. Современная тактика лечения сахарного диабета типа 2 // Consilium Medicum. — 2001. — T. 3, № 11.

Ссылки

Данная страница на сайте WikiSort.ru содержит текст со страницы сайта "Википедия".

Если Вы хотите её отредактировать, то можете сделать это на странице редактирования в Википедии.

Если сделанные Вами правки не будут кем-нибудь удалены, то через несколько дней они появятся на сайте WikiSort.ru .



Текст в блоке "Читать" взят с сайта "Википедия" и доступен по лицензии Creative Commons Attribution-ShareAlike; в отдельных случаях могут действовать дополнительные условия.

Другой контент может иметь иную лицензию. Перед использованием материалов сайта WikiSort.ru внимательно изучите правила лицензирования конкретных элементов наполнения сайта.

2019-2024
WikiSort.ru - проект по пересортировке и дополнению контента Википедии