WikiSort.ru - Не сортированное

Аллопуринол
	; Аллопуринол
Химическое соединение
ИЮПАК	1H-пиразидоло-[3,4-d]-пиримидин-4(2H)-он
Брутто-формула	C5H4N4O
Молярная масса	136.112 г/моль
CAS	315-30-0
PubChem	2094
DrugBank	DB00437
Классификация
АТХ	M04AA01
Фармакокинетика
Биодоступн.	78 ± 20%
Связывание с белками плазмы	Незначительно
Метаболизм	Печень: 80% оксипуринол, 10% аллопуринол рибозиды
Период полувывед.	2 часа (оксипуринол 18-30 часа)
Лекарственные формы
	таблетки
Способ введения
	таблетки
Другие названия
	Аллогексал, Лопурин, Милурит, Зилоприм
	Аллопуринол на Викискладе

ПОИСК ПО САЙТУ | о проекте

Аллопуринол — лекарственный препарат, используемый в основном при гиперурикемии (повышенном уровне мочевой кислоты в крови) и её осложнений, таких как подагра.

Аллопуринол является ингибитором ксантиноксидазы, под действием которой аллопуринол превращается в оксипуринол, неокисляемый аналог ксантина.

Аллопуринол входит в российский перечень ЖНВЛП в качестве противоподагрического препарата.

История

Аллопуринол был впервые синтезирован в 1956 г. Р. К. Робинсом (1926-1992), который занимался поисками противоопухолевых агентов. Поскольку препарат тормозит распад (катаболизм) тиопуринового препарата меркаптопурина, он был испытан в Wellcome Research Laboratories. Исследователи пытались определить, может ли он повысить эффективность лечения острой лимфобластной лейкемии посредством усиления действия меркаптопурина. Тем не менее, никаких улучшений лейкемии при совместной терапии меркаптопурином и аллопуринолом не последовало, так что в работу включили другие соединения, а команда приступила к тестированию аллопуринола для лечения подагры. Препарат впервые был продан как средство для лечения подагры в 1966 г. ^[1]

Механизм действия

Аллопуринол является структурным изомером гипоксантина (природный пурин, встречающийся в организме человека). Ксантиноксидаза отвечает за последующее окисление гипоксантина и ксантина, с образованием в организме мочевой кислоты — продукта метаболизма пуринов^[2]. Её блокирование приводит к снижению продукции мочевой кислоты в организме, а также к повышению уровня гипоксантита и ксантина, которые превращаются в родственные пурину аденозин и гуанозин монофосфаты. Увеличение уровня этих рибонуклеотидов вызывает обратимое ингибироивание амидофосфорибозилтрансферазы. Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках.

Применение

Основное применение аллопуринола — лечение гиперурикемии (избытка мочевой кислоты в плазме крови) и её осложнений. Аллопуринол не ослабляет боли при приступах подагры и даже может способствовать усилению приступа, но применяется при хронической форме этого заболевания с целью предотвращения приступов. Также аллопуринол используется в профилактических целях при химиотерапии препаратами, способными вызвать сильную гиперурикемию.

Другие установленные показания для аллопуриноловой терапии включают реперфузионное повреждение миокарда, почечнокаменную болезнь и протозойные инфекции (лейшманиоз). Препарат также используются для предотвращения синдрома расщепления опухоли некоторых типов рака.

Так как аллопуринол не ускоряет выделение мочевой кислоты, допускается его использование пациентами с нарушениями её почечной экскреции. Назначение аллопуринола требует осторожности: возможны проблемы, связанные с подбором оптимальной дозировки ^[3] и повышенной чувствительностью к этому препарату.

Метаболизм

Аллопуринол метаболизируется ксантиноксидазой до его активного метаболита оксипуринола, который также является ингибитором ксантиноксидазы. Аллопуринол почти полностью метаболизируется в оксипуринол в течение двух часов после орального введения, затем оксипуринол медленно выделяется почками за 18-30 часов. Поэтому оксипуринол считается ответственным за большинство эффектов приёма аллопуринола.

Побочные эффекты

Побочные эффекты аллопуринола редки, хотя они и важны, когда проявляются. У небольшого процента людей развивается сыпь, и применение препарата должно быть прекращено. Наиболее серьёзные побочные эффекты — это аллергия (сверхчувствительность), повышение температуры, кожная сыпь, эозинофильный лейкоцитоз, гепатит, ухудшение почечной функции и (в некоторых случаях) сверхчувствительность к аллопуринолу. Аллопуринол — одно из известных лекарств, вызывающих синдром Стивенса — Джонсона и Синдром Лайелла, которые могут серьезно угрожать жизни.

Аллопуринол может вызывать сильную пангемоцитопению, если он назначен совместно с азатиопурином или меркаптопурином, из-за ингибирования ксантиноксидазы, которая метаболизирует это биологически активное вещество. Он также способен увеличить грудь у женщин и у мужчин.

Аллопуринол может понижать давление крови при слабой гипертонии.^[4]

Имеются основания подозревать, что аллопуринол может вызывать врождённые аномалии у детей, чьи матери принимали это лекарство во время беременности, поэтому рекомендуется избегать приёма аллопуринола беременным и готовящимся к зачатию женщинам.^[5]

Производители

Органика , более 50% российского производства

Ссылки

Примечания

↑ http://www.nazdor.ru/topics/improvement/preparations/current/478489/ Аллопуринол-описание
↑ Pacher P, Nivorozhkin A, Szabó C (March 2006). "Therapeutic effects of xanthine oxidase inhibitors: renaissance half a century after the discovery of allopurinol". Pharmacol. Rev. 58 (1): 87–114. doi:10.1124/pr.58.1.6. PMID 16507884.
↑ Dalbeth N, Stamp L (2007). "Allopurinol dosing in renal impairment: walking the tightrope between adequate urate lowering and adverse events". Semin Dial 20 (5): 391–5. doi:10.1111/j.1525-139X.2007.00270.x. PMID 17897242.
↑ Journal Watch Specialties, Allopurinol Lowers Blood Pressure in Mild Hypertension (недоступная ссылка)
↑ Kozenko, Mariya; Grynspan, David; Oluyomi-Obi, Titi; Sitar, Daniel; Elliott, Alison M.; Chodirker, Bernard N. (2011). “Potential teratogenic effects of allopurinol: A case report”. American Journal of Medical Genetics Part A. 155 (9): 2247—52. DOI:10.1002/ajmg.a.34139. PMID 21815259.

Это заготовка статьи об органическом веществе. Вы можете помочь проекту, дополнив её.

Это заготовка статьи о лекарственных средствах. Вы можете помочь проекту, дополнив её.

Данная страница на сайте WikiSort.ru содержит текст со страницы сайта "Википедия".

Если Вы хотите её отредактировать, то можете сделать это на странице редактирования в Википедии.

Если сделанные Вами правки не будут кем-нибудь удалены, то через несколько дней они появятся на сайте WikiSort.ru .

Текст в блоке "Читать" взят с сайта "Википедия" и доступен по лицензии Creative Commons Attribution-ShareAlike; в отдельных случаях могут действовать дополнительные условия.

Другой контент может иметь иную лицензию. Перед использованием материалов сайта WikiSort.ru внимательно изучите правила лицензирования конкретных элементов наполнения сайта.

2019-2024
WikiSort.ru - проект по пересортировке и дополнению контента Википедии

[1] ttp://www.nazdor.ru/topics/improvement/preparations/current/478489/ Аллопуринол-описание

[2] Pacher P, Nivorozhkin A, Szabó C (March 2006). "Therapeutic effects of xanthine oxidase inhibitors: renaissance half a century after the discovery of allopurinol". Pharmacol. Rev. 58 (1): 87–114. doi:10.1124/pr.58.1.6. PMID 16507884.

[3] Dalbeth N, Stamp L (2007). "Allopurinol dosing in renal impairment: walking the tightrope between adequate urate lowering and adverse events". Semin Dial 20 (5): 391–5. doi:10.1111/j.1525-139X.2007.00270.x. PMID 17897242.

[4] Journal Watch Specialties, Allopurinol Lowers Blood Pressure in Mild Hypertension (недоступная ссылка)

[AJMG-5] Kozenko, Mariya; Grynspan, David; Oluyomi-Obi, Titi; Sitar, Daniel; Elliott, Alison M.; Chodirker, Bernard N. (2011). “Potential teratogenic effects of allopurinol: A case report”. American Journal of Medical Genetics Part A. 155 (9): 2247—52. DOI:10.1002/ajmg.a.34139. PMID 21815259.