WikiSort.ru - Не сортированное

Финастерид
Finasteride
Финастерид
Химическое соединение
ИЮПАК	N-трет-Бутил-3-оксо-4-аза-5альфа-андрост-1-ен-17бета-карбоксамид
Брутто-формула	C23H36N2O2
Молярная масса	372.549 г/моль
CAS	98319-26-7
PubChem	194453
DrugBank	APRD00632
Классификация
АТХ	G04CB01 D11AX10
Фармакокинетика
Биодоступн.	63%
Метаболизм	Hepatic
Период полувывед.	Elderly: 8 часов Adults: 6 часов
Экскреция	Feces (57%) and urine (39%) as metabolites
Лекарственные формы
таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой
Способ введения
Oral
Другие названия
Альфинал, Зерлон, Пенестер, Проскар, Простерид®, Финаст®, Финастерид, Финпрос
Финастерид на Викискладе

Финастерид — лекарственное средство, противоопухолевый препарат, применяемый при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы (аденомы простаты) и облысения у мужчин.

Фармакологическое действие

Ингибирует 5-альфа-редуктазу II типа, превращающую тестостерон в более активный 5-альфа-дигидротестостерон, снижает его концентрацию в крови и ткани предстательной железы в течение 24 ч после перорального приема. Угнетает стимулирующее действие тестостерона на развитие опухоли. Подавление образования дигидротестостерона сопровождается уменьшением объема предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и уменьшением симптомов непроходимости мочевыводящих путей. При постоянном приеме статистически значимый эффект регистрируется через 3 мес (уменьшение объема железы), 4 мес (увеличение максимальной скорости тока мочи) и 7 мес (уменьшение общих симптомов и симптомов непроходимости мочевыводящих путей). При прекращении приёма препарата, изменения предстательной железы восстанавливаются в течение 6-8 месяцев.

Рак простаты

Результаты, проведенных в 2005 году исследований в Национальном институте рака (США) показали, что при приёме 5 мг в день, как это обычно назначают при ДГПЖ, у участников исследований, принимавших финастерид, случаи появления рака простаты были на 25% меньше в конце исследования по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Фармакокинетика

Абсорбция в желудочно-кишечном тракте завершается через 6—8 ч после приема. Хорошо всасывается и проникает в ткани и биожидкости, обнаруживается в эякуляте (в концентрации 5 мкг). Биодоступность — 80%, не зависит от приема пищи. TCmax — 2 ч, Cmax — 8—10 нг/мл. Связь с белками плазмы — 93%. Проникает через ГЭБ (через 7—10 дней лечения обнаруживается в спинномозговой жидкости в незначительных количествах) Системный клиренс — 165 мл/мин, объем распределения — 76 л. Незначительно кумулирует при длительном приеме. T_1/2 у мужчин 18—60 лет — 6 ч, у мужчин старше 70 лет — 8 ч. Выводится в виде метаболитов почками (39%) и через кишечник (57%). При хронической почечной недостаточности часть метаболитов (которая в норме выводится с мочой) выводится с калом.

Показания

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (для уменьшения размеров предстательной железы, увеличение максимальной скорости оттока мочи, снижение риска развития острой задержки мочи).

Также применяется для лечения андрогенетической алопеции.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, женщины детородного возраста, детский возраст.

Режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи, по 5 мг 1 раз в день, как в монотерапии, так и в сочетании с доксазозином.

Побочные эффекты

Аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница, отёк губ и лица), снижение потенции и/или либидо, нарушение эякуляции, уменьшение объема эякулята, увеличение и болезненность молочных желёз, повышение концентрации лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона в крови, снижение концентрации простат-специфического антигена (ПСА).

Особые указания

У пациентов с большим объёмом остаточной мочи и/или резко сниженным током мочи необходим тщательный контроль возможного развития обструктивной уропатии. Перед началом терапии необходимо исключить заболевания, симулирующие доброкачественную гиперплазию предстательной железы, — рак предстательной железы, стриктура уретры, гипотония мочевого пузыря, нарушения его иннервации и инфекционный простатит. Женщинам детородного возраста и беременным следует избегать контакта с препаратом, он обладает тератогенными свойствами (способность подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон может вызывать нарушение развития половых органов у плода мужского пола), проникает в семенную жидкость. Вызывает снижение простат-специфического антигена через 6 и 12 месяцев приёма на 41 и 48% соответственно. Для исключения развития рака предстательной железы во время терапии финастеридом необходимы обследования пациентов.

Примечания

Ссылки