WikiSort.ru - Не сортированное

Фабомотизол
	Fabomotizole
	; Фабомотизол
Химическое соединение
ИЮПАК	5-этокси-2-[2-(морфолино)-этилтио] бензимидазола дигидрохлорид
Брутто-формула	C15H21N3O2S
Молярная масса	307.410 г/моль
CAS	173352-39-1
PubChem	9862937
Классификация
Фармакол. группа	Анксиолитик
АТХ	N05BX04 присвоен ВОЗ в 2014 г.
Лекарственные формы
	Таблетки
Другие названия
	Афобазол
	Фабомотизол на Викискладе

ПОИСК ПО САЙТУ | о проекте

Фабомотизол — анксиолитическое лекарственное средство, появившееся в России в начале 2000-х годов под торговым названием «Афобазол». В 2013 году препарату присвоено международное непатентованное наименование fabomotizole.

Препарат был разработан в НИИ фармакологии РАМН, став результатом поиска избирательно действующих анксиолитиков, которые были бы лишены побочных эффектов, характерных для основной группы противотревожных препаратов — бензодиазепинов^[1].

Хотя в открытых исследованиях получены данные об эффективности фабомотизола при генерализованном тревожном расстройстве (в этих исследованиях препарат показал эффективность, сопоставимую с диазепамом, при лучшей переносимости), отсутствие РКИ по оценке эффективности препарата при тревожных расстройствах существенно ограничивает доказательную базу и не позволяет рекомендовать фабомотизол в числе препаратов первого выбора^[1].

Фармакодинамика

По данным радиолигандного анализа, проведенного компанией CEREP (Франция), в терапевтической концентрации препарат является^[2]:

Лигандом сигма-1 рецепторов.
Лигандом МТ1 рецепторов (мелатониновый рецептор, тип 1).
Лигандом мелатонин-зависимого регуляторного сайта (мелатониновый рецептор, тип 3) хинон редуктазы 2 (хинон редуктаза, тип 2; NQO2). Фабомотизол ингибирует хинон редуктазу 2 ^[3].
Ингибитором МАО-А.

Данные о том, что препарат является ингибитором МАО, не обозначены в официальной инструкции к препарату. Тем не менее, селективные ингибиторы МАО-А обладают определенным рядом побочных эффектов К возможным побочным действиям селективных ингибиторов МАО-А, а соответственно афобазола, относятся нерезко выраженные сухость во рту, задержка мочи, тахикардия, диспептические явления; в редких случаях возможны головокружение, головная боль, тревога, беспокойство, тремор рук. Могут возникать также кожные аллергические реакции.

Согласно инструкции по применению одного из производителей, препарат стабилизирует ГАМК- и бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения, оказывает нейропротективное действие, уменьшает или устраняет чувство тревоги, напряженность, соматические проявления тревоги, вегетативные нарушения, когнитивные расстройства. Там же говорится, что препарат особенно показан для лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.^[4]

Фармакокинетика

При приеме внутрь: C_max — (0,13±0,073) мкг/мл; период полувыведения T_1/2 — 0,82 ч; среднее время удержания препарата в организме (MRT) — (1,6±0,86) ч.^[5]

Интенсивно распределяется в хорошо васкуляризированные органы.

Показания

Афобазол применяется в России у взрослых при тревожных состояниях:

генерализованные тревожные расстройства;
неврастения;
расстройства адаптации;
у больных с различными соматическими заболеваниями (бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, аритмии), дерматологических, онкологических и др. заболеваниях;
при лечении нарушений сна, связанных с тревогой;
предменструального синдрома;
алкогольного абстинентного синдрома;
для облегчения синдрома «отмены» при отказе от курения.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость препарата. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Лица моложе 18 лет. Также противопоказан приём в период беременности, лактации и при повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Побочные действия и взаимодействие

Возможны аллергические реакции. Редко — головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не взаимодействует с этанолом и не оказывает влияния на гипнотическое действие тиопентала. Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама^[6]. Так как препарат является ингибитором МАО, запрещается совместное применение с антидепрессантами. Минимальный срок для назначения антидепрессантов группы ингибиторов обратного захвата серотонина и др. является 2 недели после прекращения приема афобазола.

Передозировка

Повышенная сонливость и седативный эффект. Для купирования данных симптомов применяется 1 мл 20%-го раствора кофеина бензоата натрия подкожно.

Примечания

1 2 Городничев А.В. Современные тенденции в терапии тревожных расстройств: от научных данных к клиническим рекомендациям // Биологические методы терапии психических расстройств (доказательная медицина — клинической практике) / Под ред. С.Н. Мосолова. — Москва : Издательство «Социально-политическая мысль», 2012. — С. 643—668. — 1080 с. — 1000 экз. — ISBN 978-5-91579-075-8.
↑ Seredenin S. B., Voronin M. V. Neuroreceptor mechanisms of the afobazole effect // Eksperimental'naia i klinicheskaia farmakologiia. — 2009. — Vol. 72, № 1. — P. 3—11. — PMID 19334502. [исправить]
↑ Илья Андреевич Кадников, Михаил Владимирович Воронин, Сергей Борисович Середенин. Влияние афобазола на активность хинонредуктазы 2 (рус.) // Химико-фармацевтический журнал. — 2013-10-25. — Т. 47, вып. 10. — С. 9–11. — ISSN 0023-1134. — DOI:10.30906/0023-1134-2013-47-10-9-11.
↑ ОАО «Отисифарм». Инструкция по медицинскому применению препарата АФОБАЗОЛ (неопр.).
↑ Аптека. Справочник лекарственных средств
↑ Афобазол (неопр.). Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.

Ссылки

Официальный сайт препарата

Данная страница на сайте WikiSort.ru содержит текст со страницы сайта "Википедия".

Если Вы хотите её отредактировать, то можете сделать это на странице редактирования в Википедии.

Если сделанные Вами правки не будут кем-нибудь удалены, то через несколько дней они появятся на сайте WikiSort.ru .

Текст в блоке "Читать" взят с сайта "Википедия" и доступен по лицензии Creative Commons Attribution-ShareAlike; в отдельных случаях могут действовать дополнительные условия.

Другой контент может иметь иную лицензию. Перед использованием материалов сайта WikiSort.ru внимательно изучите правила лицензирования конкретных элементов наполнения сайта.

2019-2024
WikiSort.ru - проект по пересортировке и дополнению контента Википедии

[Городничев-1] 1 2 Городничев А.В. Современные тенденции в терапии тревожных расстройств: от научных данных к клиническим рекомендациям // Биологические методы терапии психических расстройств (доказательная медицина — клинической практике) / Под ред. С.Н. Мосолова. — Москва : Издательство «Социально-политическая мысль», 2012. — С. 643—668. — 1080 с. — 1000 экз. — ISBN 978-5-91579-075-8.

[:0-2] Seredenin S. B., Voronin M. V. Neuroreceptor mechanisms of the afobazole effect // Eksperimental'naia i klinicheskaia farmakologiia. — 2009. — Vol. 72, № 1. — P. 3—11. — PMID 19334502. [исправить]

[3] Илья Андреевич Кадников, Михаил Владимирович Воронин, Сергей Борисович Середенин. Влияние афобазола на активность хинонредуктазы 2 (рус.) // Химико-фармацевтический журнал. — 2013-10-25. — Т. 47, вып. 10. — С. 9–11. — ISSN 0023-1134. — DOI:10.30906/0023-1134-2013-47-10-9-11.

[4] ОАО «Отисифарм». Инструкция по медицинскому применению препарата АФОБАЗОЛ (неопр.).

[5] Аптека. Справочник лекарственных средств

[6] Афобазол (неопр.). Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.