| Теиксобактин | |
|---|---|
 Теиксобактин | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | ? |
| Брутто-формула | C58H95N15O15 |
| Молярная масса | 1242 г/Моль |
| CAS | 1613225-53-8 |
| PubChem | 86341926 |
| Фармакол. группа | ? |
 | |
Теиксобактин (англ. Teixobactin) — антибиотик, который активен в отношении патогенных грамположительных бактерий, выработавших резистентность к существующим утверждённым антибиотикам. Об открытии было объявлено в январе 2015 года. Антибиотик был обнаружен при скрининге некультивируемых почвенных бактерий, выращенных in situ в устройстве для культивации бактерий ichip с помощью методов, разработанных учеными Северо-Восточного университета Бостона, штат Массачусетс, США[1].
Первые клинические исследования на людях начнутся не ранее 2017 года.[2]
Биосинтез
Теиксобактин состоит из 11 аминокислотных остатков, представляя собой макроциклический депсипептид, по гипотезе его первооткрывателей синтезируется в грамотрицательной бактерии Eleftheria terrae (англ.) нерибосомными пептидными синтетазами Txo1 и Txo2[3]. Пептид имеет несколько необычных особенностей, в том числе четыре D-аминокислоты, метилированный фенилаланин и не-протеиногенную аминокислоту эндурацидидин. Txo1 и Txo2 вместе состоят из 11 модулей, а каждый модуль, как полагают, последовательно добавляет одну аминокислоту к растущей пептидной цепи. Первый модуль имеет домен метилтрансферазы, который метилирует N-концевой фенилаланин. Замыкание кольца между треонином и последним изолейцином катализируется двумя С-концевыми тиоэстеразными доменами Txo2, образуя лактон[3].
Механизм действия
Теиксобактин является ингибитором синтеза клеточной стенки, действуя прежде всего за счет связывания с Lipid II (англ.), жирной молекулой, которая является предшественником пептидогликана. Это аналогично действию антибиотика ванкомицина. Связывание теиксобактина с предшественниками липидов ингибирует продукцию слоя пептидогликанов, что приводит к лизису уязвимых бактерий[3].
Примечания
- ↑ Американские ученые создали новый тип антибиотика // BBC Russian - Русская Служба Би-би-си, 8 января 2015
- ↑ Grant, Kelly. Newly discovered antibiotic shows promise in fight against superbugs (7 January 2015). Проверено 7 января 2015.
- 1 2 3 "A new antibiotic kills pathogens without detectable resistance", Nature, 7 January 2015, PMID 25561178, DOI 10.1038/nature14098
Данная страница на сайте WikiSort.ru содержит текст со страницы сайта "Википедия".
Если Вы хотите её отредактировать, то можете сделать это на странице редактирования в Википедии.
Если сделанные Вами правки не будут кем-нибудь удалены, то через несколько дней они появятся на сайте WikiSort.ru .