| Лонидамин | |
|---|---|
 | |
| Общие | |
| Систематическое наименование |
1-(2,4-дихлорбензил)-1H-иназол-3-карбоновая кислота |
| Хим. формула | C15H10Cl2N2O2 |
| Физические свойства | |
| Молярная масса | 321,158 г/моль |
| Классификация | |
| Рег. номер CAS | 50264-69-2 |
| PubChem | 39562 |
| Рег. номер EINECS | 256-510-0 |
| SMILES | |
| InChI | |
| ChEBI | 50138 |
| ChemSpider | 36170 |
| Приводятся данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иного. | |
Лонидамин — производное индазол-3-карбоновой кислоты, обладающее способностью подавлять аэробный гликолиз в раковых клетках. По-видимому это соединение усиливает аэробный гликолиз в нормальных клетках, но ингибирует гликолиз в раковых клетках. Механизм действия, скорее всего, основан на ингибировании ассоциированной с митохондриями гексокиназы - II. Более поздние исследования на клетках асцитной опухоли Эрлиха показали, что лонидамин ингибирует как дыхание так и гликолиз, что приводит к снижению внутриклеточного АТФ[1].
Ведутся клинические испытания лонидамина в сочетании с другими противоопухолевые агентами для различных типов рака благодаря его способности подавлять энергетический обмен в раковых клетках и увеличивать активность других противоопухолевых препаратов[1].
Лонидамин используется для лечения опухолей головного мозга в сочетании с лучевой терапией и темозоломидом. Результаты показали, что комбинация темозоломида и лонидамина в клинически достижимых, низких концентрациях в плазме крови, может тормозить рост опухолей, а использование лонидамина позволяет уменьшить дозу темозоломида, необходимую для радиосенсибилизации опухолей головного мозга[2].
Производное лонидамина, гамендазол, находится в стадии тестирования в качестве возможного противозачаточного средства для мужчин[3].
Примечания
- 1 2 Pelicano H, Martin DS, Xu RH, Huang P (August 2006). “Glycolysis inhibition for anticancer treatment” (PDF). Oncogene. 25 (34): 4633—4646. DOI:10.1038/sj.onc.1209597. PMID 16892078. (недоступная ссылка)
- ↑ Prabhakara S, Kalia VK (August 2008). “Optimizing radiotherapy of brain tumours by a combination of temozolomide & lonidamine” (PDF). Indian J. Med. Res. 128 (2): 140—8. PMID 19001677.
- ↑ Tash, Joseph (July 2008). “A Novel Potent Indazole Carboxylic Acid Derivative Blocks Spermatogenesis and Is Contraceptive in Rats after a Single Oral Dose”. Biology of Reproduction. 78 (6): 1127—1138. DOI:10.1095/biolreprod.106.057810. PMID 18218612. Проверено 31 July 2011.
|access-date=требует|url=(справка)
Данная страница на сайте WikiSort.ru содержит текст со страницы сайта "Википедия".
Если Вы хотите её отредактировать, то можете сделать это на странице редактирования в Википедии.
Если сделанные Вами правки не будут кем-нибудь удалены, то через несколько дней они появятся на сайте WikiSort.ru .