WikiSort.ru - Не сортированное

Структурная формула бортезомиба, первого ингибитора протеасомы, зарегистрированного как лекарство.

Ингибиторы протеасом — лекарственные средства, блокирующие работу протеасом — клеточных комплексов, которые разрушают белки, например белок p53. Ингибиторы протеасом исследуются для терапии рака, в первую очередь множественной миеломы.

Примеры

Первым открытым непептидным ингибитором протеасом был лактацистин (lactacystin).^[1]

В 2003, бортезомиб стал первым ингибитором протеасом, разрешенным к применению в США.

Другим веществом, предположительно ингибирующим протеасомы, был назван дисульфирам (Disulfiram).^[2]^[3]^[4]

Еще одним таким веществом был назван эпигаллокатехин-3-галлат (epigallocatechin-3-gallate).^[5]

Были начаты клинические исследования салиноспроамид А (Salinosporamide A) для множественной миеломы.

Карфилзомиб (carfilzomib) был разрешен FDA для рецидивирующих множественных миелом 20 июля 2012.

Также проводятся клинические исследования ONX 0912, CEP-18770, и MLN9708.^[6]

Эпоксомицин (Epoxomicin) — встречающийся в природе селективный ингибитор.^[7]

MG132 — часто используемый в in vitro исследованиях пептид.

Ссылки

↑ Fenteany G, Standaert RF, Lane WS, Choi S, Corey EJ, Schreiber SL. (1995). “Inhibition of proteasome activities and subunit-specific amino-terminal threonine modification by lactacystin”. Science. 268: 726–31. DOI:10.1126/science.7732382. PMID 7732382.
↑ Lövborg H, Oberg F, Rickardson L, Gullbo J, Nygren P, Larsson R (March 2006). “Inhibition of proteasome activity, nuclear factor-KappaB translocation and cell survival by the antialcoholism drug disulfiram”. International Journal of Cancer. 118 (6): 1577—80. DOI:10.1002/ijc.21534. PMID 16206267. Используется устаревший параметр |month= (справка)
↑ Wickström M, Danielsson K, Rickardson L; et al. (January 2007). “Pharmacological profiling of disulfiram using human tumor cell lines and human tumor cells from patients”. Biochemical Pharmacology. 73 (1): 25—33. DOI:10.1016/j.bcp.2006.08.016. PMID 17026967. Используется устаревший параметр |month= (справка)
↑ Cvek B, Dvorak Z (August 2008). “The value of proteasome inhibition in cancer. Can the old drug, disulfiram, have a bright new future as a novel proteasome inhibitor?”. Drug Discovery Today. 13 (15–16): 716—22. DOI:10.1016/j.drudis.2008.05.003. PMID 18579431. Используется устаревший параметр |month= (справка)
↑ Osanai K, Landis-Piwowar KR, Dou QP, Chan TH (August 2007). “A para-amino substituent on the D-ring of green tea polyphenol epigallocatechin-3-gallate as a novel proteasome inhibitor and cancer cell apoptosis inducer”. Bioorg. Med. Chem. 15 (15): 5076—82. DOI:10.1016/j.bmc.2007.05.041. PMC 2963865. PMID 17544279. Используется устаревший параметр |month= (справка)
↑ Current Advances in Novel Proteasome Inhibitor–Based Approaches to the Treatment of Relapsed/Refractory Multiple Myeloma (неопр.) (2011). Архивировано 26 июня 2013 года.
↑ Meng, L.; et al. (1999). Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 96: 10403—10408. DOI:10.1073/pnas.96.18.10403. PMC 17900. PMID 10468620 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC17900. |title= пусто или отсутствует (справка)

Это заготовка статьи о лекарственных средствах. Вы можете помочь проекту, дополнив её.

Данная страница на сайте WikiSort.ru содержит текст со страницы сайта "Википедия".

Если Вы хотите её отредактировать, то можете сделать это на странице редактирования в Википедии.

Если сделанные Вами правки не будут кем-нибудь удалены, то через несколько дней они появятся на сайте WikiSort.ru .

Текст в блоке "Читать" взят с сайта "Википедия" и доступен по лицензии Creative Commons Attribution-ShareAlike; в отдельных случаях могут действовать дополнительные условия.

Другой контент может иметь иную лицензию. Перед использованием материалов сайта WikiSort.ru внимательно изучите правила лицензирования конкретных элементов наполнения сайта.

2019-2025
WikiSort.ru - проект по пересортировке и дополнению контента Википедии

[Fenteany-1] Fenteany G, Standaert RF, Lane WS, Choi S, Corey EJ, Schreiber SL. (1995). “Inhibition of proteasome activities and subunit-specific amino-terminal threonine modification by lactacystin”. Science. 268: 726–31. DOI:10.1126/science.7732382. PMID 7732382.

[2] Lövborg H, Oberg F, Rickardson L, Gullbo J, Nygren P, Larsson R (March 2006). “Inhibition of proteasome activity, nuclear factor-KappaB translocation and cell survival by the antialcoholism drug disulfiram”. International Journal of Cancer. 118 (6): 1577—80. DOI:10.1002/ijc.21534. PMID 16206267. Используется устаревший параметр |month= (справка)

[3] Wickström M, Danielsson K, Rickardson L; et al. (January 2007). “Pharmacological profiling of disulfiram using human tumor cell lines and human tumor cells from patients”. Biochemical Pharmacology. 73 (1): 25—33. DOI:10.1016/j.bcp.2006.08.016. PMID 17026967. Используется устаревший параметр |month= (справка)

[4] Cvek B, Dvorak Z (August 2008). “The value of proteasome inhibition in cancer. Can the old drug, disulfiram, have a bright new future as a novel proteasome inhibitor?”. Drug Discovery Today. 13 (15–16): 716—22. DOI:10.1016/j.drudis.2008.05.003. PMID 18579431. Используется устаревший параметр |month= (справка)

[pmid17544279-5] Osanai K, Landis-Piwowar KR, Dou QP, Chan TH (August 2007). “A para-amino substituent on the D-ring of green tea polyphenol epigallocatechin-3-gallate as a novel proteasome inhibitor and cancer cell apoptosis inducer”. Bioorg. Med. Chem. 15 (15): 5076—82. DOI:10.1016/j.bmc.2007.05.041. PMC 2963865. PMID 17544279. Используется устаревший параметр |month= (справка)

[Lonial2011-6] Current Advances in Novel Proteasome Inhibitor–Based Approaches to the Treatment of Relapsed/Refractory Multiple Myeloma (неопр.) (2011). Архивировано 26 июня 2013 года.

[Meng-7] Meng, L.; et al. (1999). Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 96: 10403—10408. DOI:10.1073/pnas.96.18.10403. PMC 17900. PMID 10468620 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC17900. |title= пусто или отсутствует (справка)