Эта статья нарушает правило о недопустимости инструкций в энциклопедических статьях. |
Доксициклин | |
---|---|
Доксициклин | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК |
(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-диметиламино-3,5,10,12,12a-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-октагидротетрацен-2-карбоксамид
|
Брутто-формула | C22H24N2O8 |
Молярная масса | 444.435 г/моль |
CAS | 564-25-0 |
PubChem | 54671203 |
DrugBank | 00254 |
Классификация | |
АТХ | J01AA02 A01AB22 |
Фармакокинетика | |
Биодоступн. | 100% |
Метаболизм | печеночный, минимальный |
Период полувывед. | 18-22 часов |
Экскреция | моча, кал |
Лекарственные формы | |
капсулы, лиофилизат для приготовления раствора, раствор для внутривенного введения, таблетки | |
Способ введения | |
перорально, трансбуккально, внутримышечно, внутривенно | |
Другие названия | |
«Видокцин», «Кседоцин», «Юнидокс Солютаб» | |
Доксицикли́н — полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия.
Оказывает бактериостатическое действие за счет подавления синтеза белка возбудителей. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes; анаэробных бактерий: Clostridium spp. Доксициклин активен также в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis, а также в отношении Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp. и Chlamydia spp. К доксициклину устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis.
После приёма внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию доксициклина. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Связывание с белками плазмы составляет 80-95 %. T 1/2 составляет 12-22 часов. Выводится с мочой в неизмененном виде (40 %), однако основная часть дозы выводится в неизмененном виде с калом за счет секреции желчи.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к доксициклину микроорганизмами, в том числе инфекции органов дыхания и ЛОР-органов; инфекции ЖКТ; гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в том числе угревая сыпь); инфекции органов мочеполовой системы: гонококковые и не-гонококковые уретриты (гонорея), первичный и вторичный сифилис; сыпной тиф, бруцеллез, риккетсиозы, остеомиелит, трахома, хламидиоз, а также начальная стадия болезни Лайма (клещевой боррелиоз).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, запор, дисфагия, глоссит, эзофагит, транзиторное повышение содержания в крови печеночных трансаминаз, ЩФ, билирубина. Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия, редко — отек Квинке, фотосенсибилизация. Прочие: увеличение остаточного азота, кандидоз, кишечный дисбактериоз, изменение цвета зубов у детей. В некоторых случаях перепады артериального давления.
Беременность, детский возраст до 8 лет (возможность образования нерастворимых комплексов с кальцием в костном скелете, эмали и дентине зубов), повышенная чувствительность к тетрациклинам, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, период лактации, миастения (для в/в введения). Аллергия к тетрациклинам. Тетрациклины, применяемые во время образования и развития зубов, могут приводить к нарушениям их развития, которые могут варьировать от стойкого изменения их окраски даже (в крайне тяжелых случаях) к полной задержке их роста. Поэтому, за исключением жизненно важных показаний, не допускается применения тетрациклинов во второй половине беременности, во время кормления грудью, а также у детей ранее 8-го года жизни. Фарма справочник
Доксициклин противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Доксициклин проникает через плацентарный барьер. Может вызывать необратимое изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, подавление роста костей и хрупкость скелета плода, а также развитие жировой инфильтрации печени. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Частая боль в желудке.
С осторожностью применяют доксициклин при нарушениях функции печени. При нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется. Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, ульцерация ЖКТ) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей. В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4—5 дней после него.
Доксициклин не применяют у детей до 8 лет, так как тетрациклины (в том числе доксициклин) вызывают долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета у данной категории пациентов.
Раствор доксициклина для в/в введения следует использовать не позднее 72 ч после его приготовления.
Доксициклин в форме таблеток, капсул, порошка для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.
Препараты, содержащие ионы металлов (антациды, препараты, содержащие железо, магний, кальций), образуют с доксициклином неактивные хелаты, в связи с чем необходимо избегать их одновременного назначения. При одновременном применении с барбитуратами, карбамазепином, фенитоином концентрация доксициклина в плазме крови снижается в связи с индукцией микросомальных ферментов печени, что может быть причиной уменьшения его антибактериального действия.
Необходимо избегать комбинации с пенициллинами, цефалоспоринами, оказывающими бактерицидное действие и являющимися антагонистами бактериостатических антибиотиков (в том числе доксициклина). Абсорбцию доксициклина снижают антациды, содержащие алюминий, магний и кальций, пища, содержащая кальций (молоко, творог), препараты железа, гидрокарбонат натрия, магнийсодержащие слабительные, колестирамин и колестипол, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 ч! В связи с подавлением кишечной микрофлоры доксициклин снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов. Прием доксициклина снижает надежность контрацепции и повышает частоту прорывных кровотечений на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов. Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.
Данная страница на сайте WikiSort.ru содержит текст со страницы сайта "Википедия".
Если Вы хотите её отредактировать, то можете сделать это на странице редактирования в Википедии.
Если сделанные Вами правки не будут кем-нибудь удалены, то через несколько дней они появятся на сайте WikiSort.ru .