| Деферазирокс | |
|---|---|
 Деферазирокс | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК |
4-[(3Z,5E)-3,5-bis(6-oxo-1-cyclohexa-2,4- dienylidene)-1,2,4-triazolidin-1-yl]benzoic acid |
| Брутто-формула | C21H15N3O4 |
| Молярная масса | 373.362 g/mol |
| CAS | 201530-41-8 |
| PubChem | 5493381 |
| DrugBank | DB01609 |
| Классификация | |
| АТХ | V03AC03 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 70% |
| Связывание с белками плазмы | 99% |
| Метаболизм | Hepatic glucuronidation |
| Период полувывед. | 8 to 16 hours |
| Экскреция | Fecal (84%) and renal (8%) |
| Способ введения | |
| Oral | |
Деферазирокс (позиционируется как Эксиджад,[1] Desirox, Defrijet, Desifer, Rasiroxpine и Jadenu) оральный хелатор. Его основное назначение заключается в снижении хронической перегрузки железом у пациентов, длительно получающих переливание крови для условий, таких как бета-талассемии и других хронических анемий.[2][3] Это первый Оральный препарат одобрен в США для этой цели.[4]
Он был одобрен комитетом продовольствия и медикаментов (FDA) в ноябре 2005 года.[2][4] По данным FDA (Май 2007 года), почечная недостаточность и цитопений были зарегистрированы у больных, получающих деферазирокс таблетки пероральной суспензии. Он одобрен в ЕС европейским Агентством по лекарственным средствам (ЕМА) для детей от 6 лет и старше для хронической перегрузки железом от повторных переливаний крови.[5][6][7]
Свойства деферазирокс
_complex.png)
Период полураспада деферазирокс между 8 и 16 часов,. Две молекулы деферазирокс способны связывать к 1 атом железа, которая впоследствии устраняется путём фекальной экскреции. Его низкий молекулярный вес и высокая липофильность позволяет препарат приём внутрь, в отличие от дефероксамин , который должен быть введён внутривенно (внутривенная инфузия). Вместе с деферипрон, деферазирокс, , способен извлекать железо из клеток (кардиомиоцитов и гепатоцитов), а также для удаления железа из крови.
Синтез
Деферазирокс можно приготовить из простых имеющихся в продаже исходных веществ (салициловая кислота, salicylamide и 4-hydrazinobenzoic кислоты) в следующие два-шага синтетической последовательности:
Конденсация salicyloyl хлорида (образуется в местах с салициловой кислотой и тионилхлоридом) с salicylamide при обезвоживании приводит к образованию 2-(2-гидроксифенил)-1,3(4ч)-benzoxazin-4-один. Этот промежуточный продукт изолирован и реагирует с 4-hydrazinobenzoic кислоты в присутствии основания, получая 4-(3,5-бис(2-гидроксифенил)-1,2,4-triazol-1-ил)бензойной кислоты (Деферазирокс).[8]
Риски
Деферазирокс был #2 препарата в список наиболее частых смертей пациента составляемой Институтом безопасной медицинской практики в 2009 году. . [9]
Ссылки
- ↑ Official manufacturer website including information for health care professionals about indications, dosing, safety and more: http://www.exjade.com/
- 1 2 “Current status of iron overload and chelation with deferasirox”. Indian J Pediatr. 74 (8): 759—64. 2007. DOI:10.1007/s12098-007-0134-7. PMID 17785900.
- ↑ “Deferasirox : a review of its use in the management of transfusional chronic iron overload”. Drugs. 67 (15): 2211—30. 2007. DOI:10.2165/00003495-200767150-00007. PMID 17927285.
- 1 2 United States Food and Drug Administration (November 9, 2005). FDA Approves First Oral Drug for Chronic Iron Overload. Пресс-релиз. Проверено 2007-10-31.
- ↑ Exjade - deferasirox, from EMA website
- ↑ Turning a blind eye to deferasirox's toxicity?
- ↑ Review: Exjade side effects
- ↑ Stefan Steinhauser (2004). “Complex Formation of ICL670 and Related Ligands with FeIII and FeII”. European Journal of Inorganic Chemistry. 2004 (21): 4177—4192. DOI:10.1002/ejic.200400363. Параметры
|author=и|last=дублируют друг друга (справка) - ↑ ISMP. ISMP QuarterWatch(TM), ISMP Medication Safety Alert, стр. 1–3.
Данная страница на сайте WikiSort.ru содержит текст со страницы сайта "Википедия".
Если Вы хотите её отредактировать, то можете сделать это на странице редактирования в Википедии.
Если сделанные Вами правки не будут кем-нибудь удалены, то через несколько дней они появятся на сайте WikiSort.ru .