WikiSort.ru - Не сортированное

ПОИСК ПО САЙТУ | о проекте
Десмопрессин

Десмопрессин
Химическое соединение
ИЮПАК (2S)-N-[(2R)-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-5-
(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]-1-
[(4R,7S,10S,13S,16S)-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-
(3-amino-3-oxopropyl)-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-
6,9,12,15,18-pentaoxo-13-(phenylmethyl)1,2-dithia-
5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]
pyrrolidine-2-carboxamide
Брутто-формула C46H64N14O12S2
Молярная масса 1069.22 g/mol
CAS 16679-58-6
PubChem 5311065
DrugBank DB00035
Классификация
АТХ H01BA02
Фармакокинетика
Биодоступн. Variable; 0.08–0.16% (by mouth)
Связывание с белками плазмы 50%
Период полувывед. 1.5–2.5 hours
Экскреция Kidney
Способ введения
IV, IM, SC, intranasal, by mouth, under the tongue
 Десмопрессин на Викискладе

Десмопрессин, продается под торговым названием DDAVP в частности, это препарат, применяемый для лечения несахарного диабета, энуреза, гемофилии а, болезни Виллебранда, а также высокого уровня мочевины крови. При гемофилии а и болезни Виллебранда, его следует использовать только для легких и умеренных случаев. Оно может быть дано в нос, путем инъекции в вену, в рот или под язык.[1]

Общие побочные эффекты включают головные боли, понос, и низкий уровень натрия в крови. Низкий уровень натрия в крови может вызвать судороги. Его не следует использовать людям с значительными проблемами с почками или низким содержанием натрия в крови. Лекарство может быть безопасным для использования во время беременности. Это синтетическая версия гормона вазопрессина, гормона, который уменьшает производство мочи.

Десмопрессин был одобрен к медицинскому применению в США в 1978 году. Входит в Всемирный перечень основных лекарственных средств, наиболее эффективных и безопасных лекарств, необходимых в системе здравоохранения.[2] он доступен в качестве универсального лекарства. в Соединенных Штатах стоимость типичного месячного запаса составляет от 100 до 200 долларов США.[3]

Медицинское использование

Ночное недержание мочи

Десмопрессин применяют для лечения ночного недержания мочи (энуреза). Его обычно назначают в виде десмопрессина ацетата, через рот. Дети имеют в 2.2 меньше мокрых ночей в неделю и в 4,5 раза чаще спят без перебоев по сравнению с плацебо.[4][5]

Ночное мочеиспускание

Десмопрессин также полезен и взрослым, которые имеют проблемы с ночным мочеиспусканием (известный как никтурия).[6] FDA одобрило использовать его для тех, кто имеет недержание мочи.[7]

Нарушения гемостаза

Десмопрессин (DDAVP) стимулирует высвобождение фактора Виллебранда (ФВ) из телец Вайбеля-Паладе из эндотелиальных клеток, тем самым увеличивая уровни vwf (а также коагулянта фактора VIII) от 3 до 5 раз.

Десмопрессин может быть использован для продвижения выбросА фактора Виллебранда (с последующим увеличением фактора VIII с фактором виллебранда — выживания вторичного комплексообразования) у пациентов, имеющих расстройства коагуляции, таких как болезнь Виллебранда, легкой гемофилии а (дефицит фактора VIII), и тромбоцитопения. Он может быть использован для лечения уремической индуцированной тромбоцитарной дисфункции. Оно не эффективно в лечении гемофилии в (дефицит фактора IX) или тяжелой формой гемофилии А.

Полезность препарата при кровоточивости зависит преимущественно от того, участвует дефицит качественных (то есть функциональной мутации самого белка) или количественной (то есть сократилось производство функционально нормальных белков). Десмопрессин является наиболее эффективным у пациентов с количественными недостатками, за счет увеличения выпуска ФВ, У пациентов, которые имеют функциональные дефекты фактора VIII, использование десмопрессина является спорным.

Несахарный диабет

Десмопрессин используется в лечении центрального несахарного диабета (ди) в качестве замены для эндогенного антидиуретического гормона (АДГ), который имеется в недостаточном количестве в связи со снижением или отсутствием секреции или продукции АДГ в заднюю долю гипофиза или гипоталамуса, соответственно. Он также используется в диагностике сахарного диабета несахарного типа, чтобы отличить его от почечного диабета . Десмопрессин неэффективен при лечении нефрогенного диабета.

Побочные эффекты

Комиссия США по обороту лекарств выпустило предупреждение, что из-за назальных спреев \\ два человека погибли и у пятьдесят девяти человек были судороги. Это произошло из-за гипонатриемии, дефицита в организме уровень натрия и назальный спрей не одобрен для применения у детей в США.[8] тем не менее, нам регулирующие органы заявили, что десмопрессиновые таблетки еще можно считать безопасными для лечения ночного энуреза у детей, достаточно долго, если человек вполне здоров.

Пациенты должны прекратить прием десмопрессина, если у них развиваются рвота и диарея, лихорадка, грипп или сильная простуда. Пациенты должны быть очень осторожны, принимая десмопрессин в жаркую погоду или после интенсивных физических нагрузок, так как эти условия могут создать нагрузку на тело и изменение электролитного и водного баланса.

Тело нуждается для поддержания баланса воды и (натрия). Если уровень натрия становится слишком низким — то будет (гипонатриемия) — либо в результате увеличения объема воды или соли- человек может иметь судороги и, в крайних случаях, может умереть.[9]

Механизм действия

Десмопрессин работает, ограничивая количество воды, которая выводится с мочой. Он работает на уровне нефронов, которые, связываясь с v2-рецепторами, которые сигнализируют перенос каналов аквапорина через цитозольные везикулы на апикальной мембране собирательных протоков. Наличие этих каналов аквапорина в дистальном отделе нефрона приводит к увеличению реабсорбции воды из мочи, которая начинает пассивно перераспределяться из нефрона в системный кровоток путем каналов базолатеральной мембраны .[10] Десмопрессин стимулирует высвобождение фактора Виллебранда из эндотелиальных клеток, действуя на рецептор В2.

Десмопрессин разрушается более медленно, чем рекомбинантный вазопрессин, и требует менее частого введения. Кроме того, он мало влияет на кровяное давление, в то время как вазопрессин может привести к артериальной гипертензии. Вазопрессин стимулирует высвобождение АКТГ, который косвенно увеличивает чувствительность Альфа-1 рецепторов в кровеносных сосудов гладких мышц, повышение тонуса сосудов и кровяного давления.

Несколько исследований показали, что Десмопрессин не стимулирует высвобождение АКТГ (кроме болезни Кушинга),[11][12][13] и, следовательно, непосредственно не повышает артериальное давление, однако, исследование показало, что он стимулирует высвобождение АКТГ у более чем 50 % здоровых испытуемых.[14] кроме того, десмопрессин способен усиливать высвобождение АКТГ и кортизола у здоровых людей после oCRH, но не у пациентов с нервной анорексией.

Химия

Десмопрессин (1-desamino-8-д-аргинин-вазопрессин)- это форма нормального человеческого гормона аргинин-вазопрессина (антидиуретический гормон, или АДГ), пептида, содержащий девять аминокислот.

По сравнению с вазопрессином, десмопрессин первая аминокислота была дезаминирована, и аргинин на восьмой позиции в dextro , а не в levo (см. стереохимия).

Ссылки

  1. ↑ Desmopressin Acetate. The American Society of Health-System Pharmacists. Проверено 2 декабря 2016.
  2. ↑ WHO Model List of Essential Medicines (19th List). World Health Organization (April 2015). Проверено 8 декабря 2016.
  3. ↑ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. — Jones & Bartlett Learning. — P. 233. — ISBN 9781284057560.
  4. ↑ Evans, JH (2001). “Evidence based management of nocturnal enuresis”. BMJ (Clinical research ed.). 323 (7322): 1167—9. DOI:10.1136/bmj.323.7322.1167. PMID 11711411.
  5. ↑ “La prise en charge de l'énurésie nocturne primaire”. Paediatr Child Health. 10 (10): 616—620. 2005. PMID 19668677.
  6. ↑ Ebell, MH (Sep 2014). “A systematic review of the efficacy and safety of desmopressin for nocturia in adults”. The Journal of Urology. 192 (3): 829—35. DOI:10.1016/j.juro.2014.03.095. PMID 24704009.
  7. ↑ Commissioner, Office of the Press Announcements - FDA approves first treatment for frequent urination at night due to overproduction of urine (англ.). www.fda.gov.
  8. ↑ 2 Deaths Spur sleep apnea Drug Warning.
  9. ↑ Архивировано 13 декабря 2007 года.
  10. ↑ Friedman FM, Weiss JP (December 2013). “Desmopressin in the treatment of nocturia: clinical evidence and experience”. Ther Adv Urol. 5 (6): 310—7. DOI:10.1177/1756287213502116. PMID 24294289. Параметры |author= и |last= дублируют друг друга (справка)
  11. ↑ Pecori Giraldi, F; Marini, E; Torchiana, E; Mortini, P; Dubini, A; Cavagnini, F (June 2003). “Corticotrophin-releasing activity of desmopressin in Cushing's disease: lack of correlation between in vivo and in vitro responsiveness”. The Journal of endocrinology. 177 (3): 373—9. DOI:10.1677/joe.0.1770373. PMID 12773117.
  12. ↑ Colombo, P (June 1997). “Effect of desmopressin on ACTH and cortisol secretion in states of ACTH excess”. Clinical endocrinology. 46 (6): 661—8. DOI:10.1046/j.1365-2265.1997.1330954.x. PMID 9274696.
  13. ↑ Foppiani, L (October 1996). “Lack of effect of desmopressin on ACTH and cortisol responses to ovine corticotropin-releasing hormone in anorexia nervosa”. European journal of clinical investigation. 26 (10): 879—83. DOI:10.1111/j.1365-2362.1996.tb02133.x. PMID 8911861.
  14. ↑ Scott, LV (November 1999). “ACTH and cortisol release following intravenous desmopressin: a dose-response study”. Clinical endocrinology. 51 (5): 653—8. DOI:10.1046/j.1365-2265.1999.00850.x. PMID 10594528.

Данная страница на сайте WikiSort.ru содержит текст со страницы сайта "Википедия".

Если Вы хотите её отредактировать, то можете сделать это на странице редактирования в Википедии.

Если сделанные Вами правки не будут кем-нибудь удалены, то через несколько дней они появятся на сайте WikiSort.ru .



Текст в блоке "Читать" взят с сайта "Википедия" и доступен по лицензии Creative Commons Attribution-ShareAlike; в отдельных случаях могут действовать дополнительные условия.

Другой контент может иметь иную лицензию. Перед использованием материалов сайта WikiSort.ru внимательно изучите правила лицензирования конкретных элементов наполнения сайта.

2019-2024
WikiSort.ru - проект по пересортировке и дополнению контента Википедии