WikiSort.ru - Не сортированное

ПОИСК ПО САЙТУ | о проекте
Габоксадол
Общие
Систематическое
наименование		 4,5,6,7-тетрагидроизоксазоло[5,4-c]пиридин-3(2H)-он
Сокращения THIP
Хим. формула C6H8N2O2
Физические свойства
Молярная масса 140,14 г/моль
Классификация
Рег. номер CAS 64603-91-4
PubChem 3448
Рег. номер EINECS 264-963-0
SMILES
InChI
ChEBI 34373
ChemSpider 3330
Приводятся данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иного.

Габоксадол (THIP) — частичный агонист рецепторов ГАМКA[1] и антагонист рецепторов ГАМКС[2], который предалагался фармацевтической компанией Merck в качестве экспериментального снотворного препарата[3]. Клинические исследования габоксадола были остановлены досрочно в марте 2007 года[4].

Механизм действия

Ключевой особенностью габоксадола, отличающей его от большинства других снотворных препаратов, действующих на рецепторы ГАМК (например, барбитуратов и бензодиазепинов), является взаимодействие с рецептором путём конкуренции с природным активатором рецептора — ГАМК[1].

Примечания

  1. 1 2 Chebib M, Johnston GAR. GABA-Activated ligand gated ion channels: medicinal chemistry and molecular biology // Journal of Medicinal Chemistry. — 2000. — Т. 43, № 8. — С. 1427-1447. — ISSN 1520-4804. — DOI:10.1021/jm9904349. — PMID 10780899.
  2. 1 2 3 Woodward RM, Polenzani L, Miledi R. Characterization of bicuculline/baclofen-insensitive (rho-like) gamma-aminobutyric acid receptors expressed in Xenopus oocytes. II. Pharmacology of gamma-aminobutyric acidA and gamma-aminobutyric acidB receptor agonists and antagonists // Molecular Pharmacology. — 1993. — Т. 43, № 4. — С. 609-625. — ISSN 521-0111. — PMID 8386310.
  3. ↑ Wafford KA, Ebert B. Gaboxadol—a new awakening in sleep // Current Opinion in Pharmacology. — 2006. — Т. 6, № 1. — С. 30-36. — ISSN 1471-4892. — DOI:10.1016/j.coph.2005.10.004. — PMID 16368265.
  4. ↑ Press Release: Merck and Lundbeck End Development of Insomnia Drug Архивная копия от 24 февраля 2012 на Wayback Machine
Это заготовка статьи по фармакологии. Вы можете помочь проекту, дополнив её.

Данная страница на сайте WikiSort.ru содержит текст со страницы сайта "Википедия".

Если Вы хотите её отредактировать, то можете сделать это на странице редактирования в Википедии.

Если сделанные Вами правки не будут кем-нибудь удалены, то через несколько дней они появятся на сайте WikiSort.ru .



Текст в блоке "Читать" взят с сайта "Википедия" и доступен по лицензии Creative Commons Attribution-ShareAlike; в отдельных случаях могут действовать дополнительные условия.

Другой контент может иметь иную лицензию. Перед использованием материалов сайта WikiSort.ru внимательно изучите правила лицензирования конкретных элементов наполнения сайта.

2019-2025
WikiSort.ru - проект по пересортировке и дополнению контента Википедии