WikiSort.ru - Не сортированное

В этой статье или разделе имеется список источников или внешних ссылок, но источники отдельных утверждений остаются неясными из-за отсутствия сносок. Утверждения, не подкреплённые источниками, могут быть поставлены под сомнение и удалены. Вы можете улучшить статью, внеся более точные указания на источники.

{{Drugbox | Verifiedfields = changed | Watchedfields = changed | verifiedrevid = 412847903 | IUPAC_name = [1-{(1R)-1-[(1R,2R,5S,6R,8R,12R,14S,17R,18R,22S,24Z,28S,30S,33R)-12,28-Dihydroxy-1,2,18,19-tetra(hydroxy-kO)-6,13,13,17,29,29,33-heptamethyl-3,20-dioxo-4,7,21,34,35-pentaoxatetracyclo[28.3.1.15,8.114,18]hexatriacont-24-en-22-yl]ethoxy}-3-methyl-1-oxo-2-butanaminiumato(4-)]boron | image = Boromycin.png | tradename = | pregnancy_AU = | pregnancy_US = | pregnancy_category = | legal_AU = | legal_CA = | legal_UK = | legal_US = | legal_status = | routes_of_administration = | bioavailability = | protein_bound = | metabolism = | elimination_half-life = | excretion = | CAS_number_Ref = Шаблон:Cascite | CAS_number = 34524-20-4 | ATC_prefix = none | ATC_suffix = | PubChem = 6436027 | UNII_Ref = Шаблон:Fdacite | UNII = 49559OZO07 | DrugBank = | ChemSpiderID_Ref = Шаблон:Chemspidercite | ChemSpiderID = 16735705 | ChEBI_Ref = Шаблон:Ebicite | ChEBI = 77880 | C=45 | H=74 | B=1 | N=1 | O=15 | molecular_weight = 879.878 g/mol | smiles = CC(C)C([NH3+])C(=O)O[C@H](C)[C@H]7OC(=O)C4O[B-]25O[C@@H](C(=O)O[C@H]1C[C@H](O[C@@H]1C)CCC[C@@H](O)C(C)(C)[C@@H]3CC[C@@H](C)[C@@]4(O2)O3)[C@]6(O5)O[C@@H](CC[C@H]6C)C(C)(C)[C@@H](O)CC\C=C/C7 | StdInChI_Ref = Шаблон:Stdinchicite | StdInChI = 1S/C45H73BNO15/c1-24(2)36(47)39(50)54-27(5)30-16-12-11-13-17-32(48)42(7,8)34-21-19-26(4)45(57-34)38-41(52)56-31-23-29(53-28(31)6)15-14-18-33(49)43(9,10)35-22-20-25(3)44(58-35)37(40(51)55-30)59-46(60-38,61-44)62-45/h11-12,24-38,48-49H,13-23,47H2,1-10H3/q-1/p+1/b12-11-/t25-,26-,27-,28-,29-,30+,31+,32+,33-,34+,35+,36?,37?,38+,44+,45+,46?/m1/s1 | StdInChIKey_Ref = Шаблон:Stdinchicite | StdInChIKey = OOBFYEMEQCZLJL-WIHWYPJVSA-O }}

Боромицин бактериальный полиэфирный-макролидный антибиотик.^[1] Первоначально был изолирован из стрептомицетов штамма Streptomyces antibioticus,^[2] примечателен тем, что является первым биогенным веществом, содержащим бор.^[3]

Антимикробная активность

Боромицин оказывает бактерицидное действие путем нарушения целостности плазматической мембраны бактериальной клетки (ионофор), в результате чего происходит утечка электролитов (потеря катионов калия) и наступает гибель клетки. Эффективен в отношении большинства грамположительных бактерий, но не действует на грамотрицательные бактерии. Неэффективность в отношении грамотрицательных бактерий связана с тем, что наружная мембрана не позволяет боромицину достигнуть внутренней мембраны и обеспечить выход катионов калия.

В недавних исследованиях проведенных на культурах in vitro было показано, что боромицин подавляет жизнедеятельность палочки Коха (Mycobacterium tuberculosis).^[4] Добавление боромицина приводило к падению мембранного потенциала, снижению уровня АТФ в клетке, утечке белков из цитоплазмы бактерии. Добавление во внеклеточную среду хлорида калия, выравнивающее внутри- и внеклеточную концентрацию катионов калия, предотвращало токсическое действие боромицина в отношении палочки Коха. Последний факт подтверждает, что боромицин функционирует как ионофор катионов калия.

Активность в отношении ВИЧ

В исследованиях 90-х годов было выдвинуто предположение о потенциально возможной автивности боромицина в отоншении вируса иммунодефицита человека (ВИЧ).^[5] В работах проведенных на культурах клеток in vitro было показано, что боромицин тормозит репликацию  ВИЧ-1. Механизм антиретровирусной активности изучен недостаточно, предполагается, что боромицин оказывает действие на поздних стадиях жизненного цикла ВИЧ в клетке и вероятно нарушает созревание ВИЧ.

Примечания