WikiSort.ru - Не сортированное

ПОИСК ПО САЙТУ | о проекте
Атракурия безилат
Atracurium

Атракурия безилат
Химическое соединение
ИЮПАК 2,2'-[1,5-Пентандиил-бис-[окси(3-оксо-3,1-пропандиил)]]-бис-[1-[(3,4-диметоксифенил)метил]-1,2,3,4-тетрагидро-6,7-диметокси-2-метил]изохинолиния дибензолсульфонат
Брутто-формула C65H82N2O18S2
Молярная масса 1243,49 г/моль
CAS 64228-79-1
PubChem 47319
DrugBank APRD00806
Классификация
Фармакол. группа н-Холинолитики (миорелаксанты)
АТХ M03AC04
Фармакокинетика
Биодоступн. 100% (в/в)
Связывание с белками плазмы 82%
Метаболизм элиминирование по Гофману и гидролиз сложноэфирных групп неспецифическими эстеразами
Период полувывед. 17–21 мин
Лекарственные формы
Раствор для внутривенного введения
Способ введения
внутривенно
Другие названия
Тракриум, Риделат®-С, Атракуриум-Медарго

Атракурия безилат (Атракурий, Атракуриум, Тракриум) — недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия. Применяется с целью расслабления скелетных мышц на протяжении хирургических операций. Применение препарата преследует три цели: облегчение интубации трахеи, создание оптимальных условий для принудительных режимов вентиляции лёгких и работы хирурга (полная неподвижность пациента). Это синтетическое бисчетвертичное аммониевое соединение, производное бензилизохинолина.

Фармакодинамика

По характеру действия близок к другим препаратам этой группы. Оказывает быстрое, легко обратимое мышечно-релаксирующее действие. Обладает малой способностью к кумуляции.

После внутривенного введения в дозе 0,5—0,6 мг/кг в течение 90 секунд создаётся возможность для интубации. В дозе 0,3—0,6 мг/кг вызывает мышечную релаксацию продолжительностью 15—35 мин. Дополнительные дозы от 0,1 до 0,2 мг/кг продлевают релаксацию на 15—35 мин. Препарат можно вводить также в виде инфузии со скоростью 0,005—0,01 мг/кг в минуту.

Действие препарата снимается введением прозерина (с атропином) или других антихолинэстеразных препаратов.

Фармакокинетика

Атракурий метаболизируется за счёт двух механизмов: элиминирование по Гофману и гидролиз сложноэфирных групп неспецифическими эстеразами[1][2]. Элиминирование по Гофману — самопроизвольный неферментативный химический процесс, кинетика которого зависит от pH и температуры тела. Увеличение pH и температуры способствует протеканию разрушения атракурия по этому механизму[3][4][5]. Атракурий метаболизируется интенсивно, поэтому его фармакокинетика не зависит от состояния почек и печени. При этом образуется метаболиты: лауданозин, акрилаты, спирты и кислоты. Лауданозин метаболизируется печенью и выводится с мочой и жёлчью. Также этот метаболит способен проникать через гемато-энцефалический барьер и оказывать стимулирующее действие на головной мозг[6], однако это может быть значимо только при чрезмерно высоких дозах атракурия или при печёночной недостаточности[7]. В неизменённом виде выводится почками около 10 % атракурия.

Обычно введение препарата хорошо переносится, изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдается. В связи с возможностью высвобождения гистамина могут наблюдаться небольшая гиперемия кожи, в редких случаях явления бронхоспазма, анафилактические реакции.

Противопоказания

Противопоказания и общие меры предосторожности такие же, как для других недеполяризующих мышечных релаксантов.

Форма выпуска

Форма выпуска: 1% раствор (прозрачная бледно-жёлтого цвета жидкость) в ампулах по 5 и 2,5 мл (50 и 25 мг).

Примечания

  1. ↑ Stiller RL, Cook DR, Chakravorti S. (1985). “In vitro degradation of atracurium in human plasma”. Br J Anaesth. 57 (11): 1085—1088. DOI:10.1093/bja/57.11.1085. PMID 3840382.
  2. ↑ Nigrovic V, Fox JL. (1991). “Atracurium decay and the formation of laudanosine in humans”. Anesthesiol. 74 (3): 446—454. DOI:10.1097/00000542-199103000-00010. PMID 2001023.
  3. ↑ Payne JP, Hughes R. (1981). “Evaluation of atracurium in anaesthetized man”. Br J Anaesth. 53 (1): 45—54. DOI:10.1093/bja/53.1.45. PMID 7459185.
  4. ↑ Hughes R, Chapple DJ. (1981). “The pharmacology of atracurium: a new competitive neuromuscular blocking agent”. Br J Anaesth. 53 (1): 31—44. DOI:10.1093/bja/53.1.31. PMID 6161627.
  5. ↑ Merrett RA, Thompson CW, Webb FW. (1983). “In vitro degradation of atracurium in human plasma”. Br J Anaesth. 55 (1): 61—66. DOI:10.1093/bja/55.1.61. PMID 6687375.
  6. ↑ Yate PM, Flynn PJ, Arnold RW, Weatherly BC, Simmonds RJ, Dopson T (February 1987). “Clinical experience and plasma laudanosine concentrations during the infusion of atracurium in the intensive therapy unit”. Br J Anaesth. 59 (2): 211—7. PMID 3548792. Используется устаревший параметр |month= (справка)
  7. ↑ Parker CJ, Hunter JM (February 1989). “Pharmacokinetics of atracurium and laudanosine in patients with hepatic cirrhosis”. Br J Anaesth. 62 (2): 177—83. PMID 2923767. Используется устаревший параметр |month= (справка)
Это заготовка статьи об органическом веществе. Вы можете помочь проекту, дополнив её.
Это заготовка статьи по фармакологии. Вы можете помочь проекту, дополнив её.

Данная страница на сайте WikiSort.ru содержит текст со страницы сайта "Википедия".

Если Вы хотите её отредактировать, то можете сделать это на странице редактирования в Википедии.

Если сделанные Вами правки не будут кем-нибудь удалены, то через несколько дней они появятся на сайте WikiSort.ru .



Текст в блоке "Читать" взят с сайта "Википедия" и доступен по лицензии Creative Commons Attribution-ShareAlike; в отдельных случаях могут действовать дополнительные условия.

Другой контент может иметь иную лицензию. Перед использованием материалов сайта WikiSort.ru внимательно изучите правила лицензирования конкретных элементов наполнения сайта.

2019-2025
WikiSort.ru - проект по пересортировке и дополнению контента Википедии