WikiSort.ru - Не сортированное

Возможно, эта статья содержит оригинальное исследование. Добавьте ссылки на источники, в противном случае она может быть выставлена на удаление. Дополнительные сведения могут быть на странице обсуждения. (25 января 2017)

В этой статье не хватает ссылок на источники информации. Информация должна быть проверяема, иначе она может быть поставлена под сомнение и удалена. Вы можете отредактировать эту статью, добавив ссылки на авторитетные источники. Эта отметка установлена 26 мая 2016 года.

Хондропротекторы (симптоматические препараты замедленного действия) — группа препаратов, применяемых для профилактики и лечения остеоартрита и тендинопатий, а также других заболеваний суставов в составе комплексной терапии. Эффективность не доказана.

Активные вещества

Основные действующие вещества, на основе которых производятся хондропротекторы — гидролизат коллагена, хондроитин сульфат (ХС) и глюкозамин (ГА).

Коллаген, как компонент чаще представлен в виде пептидного гидролизата коллагена - это уменьшенная, легкоусвояемая молекула коллагена, получаемая путём ферментативного расщепления хрящей, костей и кожи животных (чаще КРС)

Аминокислотный состав гидролизата: пролин / гидроксипролин - 25 %; Глицин - 20 %; глутаминовая кислота - 11 %; аргинин - 8 %; аланин - 8 %; остальные незаменимые аминокислоты - 16 %; остальные заменимые аминокислоты - 12 %.

Хондроитинсульфат как лекарственный препарат представлен набором компонентов, основные — хондроитин-4-сульфат и хондроитин-6-сульфат, которые могут находиться в различных соотношениях. В зависимости от источника и способа получения препарата хондроитинсульфат может иметь различную молекулярную массу. В большинстве препаратов преобладают компоненты с молекулярной массой 14 000-20 000 Да.

Глюкозамин представлен двумя солями: глюкозамина гидрохлоридом и глюкозамина сульфатом.

Поколения

В российской фармакологии хондропротекторы принято классифицировать по трем поколениям:

• 1 поколение: препараты натурального происхождения на основе экстрактов хрящей животных или растительного сырья;

• 2 поколение: монопрепараты, представляющие собой очищенную гиалуроновую кислоту, коллаген, хондроитин сульфат или глюкозамин;

• 3 поколение: комбинированные препараты, включающие в себя одновременно и коллаген, и глюкозамин с хондроитин сульфатом, иногда в сочетании с другими соединениями (например, дополнительными витаминами,минералами или полиненасыщенными жирными кислотами

Механизм действия

Прямое стимулирующее влияние коллагенового гидролизата на синтез коллагена в хондроцитах доказано в работе Oesser et al., 2003 (Cell Tissue Res 311:393-399). Профессор Адам установил, что коллагеновый гидролизат относится к хондропротекторам или же SYSADOA. Его можно характеризовать как структурно-модифицирующее вещество, так как он замедляет дегенеративные изменения хрящей и способствует регенерации хрящевых и костных тканей опорно-двигательной системы.

Долгое время предполагалось, что глюкозамин, будучи предшественником глюкозаминогликанов, играет важную роль в синтетических процессах, а хондроитин сульфат, являясь частью большой молекулы протеогликанов хряща, ингибирует ферменты его деградации. Этими двумя механизмами объясняли способность замедлять разрушение хряща и восстанавливать нарушенную структуру, приводя к уменьшению боли и восстановлению функции конечности.

Более поздние исследования показали ошибочность такого подхода: выяснилось, что дефицита ХС и ГА в организме человека быть не может. Кроме того, экзогенный ХС не проникает через клеточные мембраны в хондроциты, теноциты и синовиоциты. Биодоступность интактной молекулы ХС при пероральном приеме составляет не более 2,5 %. Глюкозамин, напротив, проникает в клетки посредством переносчиков глюкозы.

В настоящее время принята теория противовоспалительного действия ХС и ГА. Считается, что ХС и ГА контролируют три аспекта синовиального воспаления: клеточную инфильтрацию, релиз воспалительных медиаторов и ангиогенез. Противовоспалительное действие ХС может быть обусловлено, в частности, воздействием на внешние рецепторы клеток, такие как СD44, ICAM1, TL-4 и др. Предполагается двойной способ воздействия ХС на клеточные рецепторы: во-первых, он препятствует фрагментации внеклеточного матрикса, защищая рецепторы, вовлекаемые в воспалительной реакции; во-вторых, блокирует сигнальные пути, активируемые фрагментами матрикса и, таким образом, уменьшает транслокацию ядерных провоспалительных факторов. Основной эффект глюкозамина связан с его способностью к салицилации белков и, как следствие, к модуляции их активности.

ХС и ГА действуют совершенно разными механизмами, поэтому совместное их применение теоретически обосновано. При этом противовоспалительный эффект ХС и ГА был сопоставим с таковым у статинов.

Формы выпуска

Хондропротекторы выпускаются в виде наружных кремов, гелей и мазей, таблеток, порошков и капсул для приема внутрь, а также в виде внутримышечных и внутрисуставных инъекций.

Наружные формы препаратов втираются в кожу непосредственно на месте пораженного сустава. Показанием для применения мазей являются остеоартрозы мелких и средних суставов, а также спондилоартроз.

Препараты для приема внутрь обычно используются трех- или шестимесячными курсами в составе комплексной терапии для снятия симптомов и замедления прогрессирования остеоартроза коленных и тазобедренных суставов.

Хондропротекторы в инъекциях вводятся внутримышечно или внутрисуставно. Теоретически внутрисуставное введение должно значительно повышать биодоступность препаратов.

Клинические показания

Группа заболеваний, при которых хондропротекторы назначают в составе комплексной терапии, достаточно обширна. В неё входят все заболевания, связанные с дегенерацией хрящевой ткани. В первую очередь это:

• различные локализации остеоартроза (гонартроз, коксартроз и артрозы мелких суставов);

• тендинопатии (периартриты и тендиниты);

• спондилоартроз;

• пародонтоз;

• период восстановления после оперативного вмешательства на суставах.

Противопоказания

Большинство современных хондропротекторов почти не имеют противопоказаний. К абсолютным противопоказаниям относятся только фенилкетонурия и индивидуальная непереносимость к компонентам препаратов. Также с осторожностью их назначают при:

• беременности и в период кормления грудью;

• заболеваниях ЖКТ в фазе обострения.

К побочным действиям препаратов на основе хондроитинсульфата относятся аллергические реакции. Глюкозамин может изредка спровоцировать боли и вздутие живота, диарею или запор; очень редко — головокружение, головную боль, боль в ногах или отеки ног, тахикардию, сонливость, бессонницу.

Примечания