Тизанидин | |
---|---|
Тизанидин | |
Химическое соединение | |
ИЮПАК | 5-хлор-N-(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил)-бензо [с] [1,2,5] тиадиазол-4-амин |
Брутто-формула | C9H8ClN5S |
Молярная масса | 253,712 г/моль |
CAS | 51322-75-9 |
PubChem | 5487 |
DrugBank | APRD00128 |
Классификация | |
АТХ | M03BX02 |
Фармакокинетика | |
Период полувывед. | 2,54 часа |
Другие названия | |
«Занафлекс», «Тизанидин-Тева», «Сирдалуд». |
Тизанидин — лекарственное средство, миорелаксант центрального действия. По биохимическому действию, является агонистом a2-адренорецепторов, преимущественно в спинальных восходящих нейронных сетях. Подавляет полисинаптические спинномозговые рефлексы и оказывает антиспастическое действие при повышенном мышечном тонусе, снимает спазмы и клонические судороги.
По фармакологическим свойствам тизанидин сходен с мидокалмом и баклофеном, но отличается от них по механизму действия. Так, баклофен повышает активность тормозной ГАМКергической медиаторной системы, а влияние тизанидина связано с уменьшением высвобождения из интернейронов возбуждающих медиаторных аминокислот (см. Глутаминовая кислота) .
Тизанидин входит в перечень ЖНВЛП.
Тизанидин быстро и почти полностью всасывается при приёме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1—2 ч. В неизменённой форме препарат и метаболиты выделяются главным образом с мочой.
Применяют тизанидин при болезненных мышечных спазмах, связанных со статическими и функциональными поражениями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), и после хирургических операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра), а также при спастичности, обусловленной рассеянным склерозом, хронической миелопатией, дегенеративными заболеваниями спинного мозга, инсультом и при судорогах центрального происхождения. Также для ослабления абстинентного синдрома при опийной наркомании и алкоголизме (менее эффективен чем клофелин) .
Принимают тизанидин внутрь в виде таблеток. Для снятия болевого мышечного спазма назначают взрослым по 2—4 мг (0,002—0,004 г) 3 раза в день (независимо от времени приёма пищи). Если эффект недостаточен, принимают дополнительно 2—4 мг на ночь. При спастичности, обусловленной неврологическими нарушениями, назначают в индивидуально подобранных дозах, начиная с суточной дозы 6 мг (в 3 приёма); постепенно повышают суточную дозу (с перерывами 4—7 дней) на 2—4 мг. Оптимальная суточная доза составляет обычно 12—14 мг (в 3—4 приёма). Суточная доза не должна превышать 36 мг.
Тизанидин обычно хорошо переносится, но могут наблюдаться сонливость, чувство усталости, головокружение, сухость во рту, тошнота, небольшое снижение артериального давления. При более высоких дозах возможны мышечная слабость, бессонница, гипотензия, брадикардия; в отдельных случаях — временное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови.
При нарушениях функций печени и почек дозу уменьшают.
В связи с возможными сонливостью и мышечной слабостью следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам, работа которых требует быстрой психической и физической реакции (операторы, водители автотранспорта и др.).
Следует учитывать, что одновременное применение тизанидина и антигипертензивных препаратов, включая диуретики, может вызывать усиленную гипотензию и брадикардию.
Алкоголь и седативные средства могут усиливать седативное действие тизанидина.
Препарат не следует принимать при беременности и кормлении грудью. Нет достаточного опыта применения его у детей.
Для улучшения этой статьи по фармакологии желательно: |
Данная страница на сайте WikiSort.ru содержит текст со страницы сайта "Википедия".
Если Вы хотите её отредактировать, то можете сделать это на странице редактирования в Википедии.
Если сделанные Вами правки не будут кем-нибудь удалены, то через несколько дней они появятся на сайте WikiSort.ru .