WikiSort.ru - Не сортированное

ПОИСК ПО САЙТУ | о проекте
Гамма-аминомасляная кислота
Общие
Систематическое
наименование
4-аминобутановая кислота
Хим. формула C4H9O2N
Физические свойства
Состояние твёрдое
Молярная масса 103,120 г/моль
Плотность 1,11 г/см³
Термические свойства
Т. плав. 203 °C
Т. кип. 247,9 °C
Химические свойства
pKa 4,05
Растворимость в воде 130 г/100 мл
Классификация
Рег. номер CAS 56-12-2
PubChem
Рег. номер EINECS 200-258-6
SMILES
InChI
RTECS ES6300000
ChEBI 16865
ChemSpider
Безопасность
ЛД50 12 680 мг/кг (мыши, перорально)
Токсичность

слаботоксичное вещество, ирритант


Приводятся данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иного.
Метаболизм ГАМК, вовлечение глиальных клеток
Производство, высвобождение, действие и деградация ГАМК при стереотипном ГАМКергическом синапсе
Экспрессию мРНК эмбрионального варианта ГАМК-продуцирующего фермента GAD67 в корональном отделе мозга однодневной крысы Wistar[en] с наивысшей экспрессией в субвентрикулярной зоне (svz)[1]

γ-Аминомасляная кислота (сокр. ГАМК, GABA) — органическое соединение, непротеиногенная аминокислота, важнейший тормозной нейромедиатор центральной нервной системы (ЦНС) человека и других млекопитающих. Аминомасляная кислота является биогенным веществом. Содержится в ЦНС и принимает участие в нейромедиаторных и метаболических процессах в мозге.

Получение

Гамма-аминомасляная кислота в организме образуется из другой аминокислоты — глутаминовой с помощью фермента глутаматдекарбоксилазы.

Биологическая активность

В нервной системе

γ-Аминомасляная кислота выполняет в организме функцию ингибирующего медиатора центральной нервной системы. При выбросе ГАМК в синаптическую щель происходит активация ионных каналов ГАМКA- и ГАМКC-рецепторов, приводящая к ингибированию нервного импульса. Лиганды рецепторов ГАМК рассматриваются как потенциальные средства для лечения различных расстройств психики и центральной нервной системы, к которым относятся болезни Паркинсона и Альцгеймера, расстройства сна (бессонница, нарколепсия), эпилепсия.

Установлено, что ГАМК является основным нейромедиатором, участвующим в процессах центрального торможения.

Вместе с этим ГАМК проявляет также и свойства нейромедиатора, участвующего в возбуждающих процессах в ЦНС на ранних этапах развития мозга у человека. ГАМК не связана исключительно с синаптическим торможением в ЦНС. На ранних этапах развития мозга ГАМК опосредует преимущественно синаптическое возбуждение[2]. В незрелых нейронах ГАМК проявляет возбуждающие и деполяризующие свойства в синергичном взаимодействии с глутаматом. Возбуждающее действие ГАМК обусловлено повышением внутриклеточной концентрации ионов хлора при помощи транспортного белка NKCC, которое приводит к деполяризации мембраны нейрона. Во взрослом мозге возбуждающая функция ГАМК сохраняется лишь частично, уступая место синаптическому торможению[3].

Под влиянием ГАМК активируются также энергетические процессы мозга, повышается дыхательная активность тканей, улучшается утилизация мозгом глюкозы, улучшается кровоснабжение.

Действие ГАМК в ЦНС осуществляется путём её взаимодействия со специфическими ГАМКергическими рецепторами, которые в последнее время подразделяют на ГАМКA- и ГАМКB-рецепторы и др. В механизме действия целого ряда центральных нейротропных веществ (снотворных, противосудорожных, судорожных и др.) существенную роль играет их агонистическое или антагонистическое взаимодействие с ГАМК-рецепторами. Бензодиазепины потенцируют действие ГАМК.

Наличие ГАМК в ЦНС было обнаружено в середине 1950-х годов, в 1963 году осуществлён её синтез (Krnjević K., Phillis J. W.[4][5]). В конце 1960-х годов под названием «Гаммалон» ГАМК была предложена для применения в качестве лекарственного средства за рубежом, затем — под названием «Аминалон» — в России.

По экспериментальным данным, ГАМК при введении в организм плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако есть свидетельства того, что ГАМК транспортируется в мозг с помощью специфических мембранных транспортеров GAT2 и BGT-1[6].

За пределами нервной системы

В 2007 году была впервые описана ГАМКергическая система в эпителии дыхательных путей. Система активируется под воздействием аллергенов и может играть роль в механизмах астмы[7].

Другая ГАМКергическая система описана в яичках, она может влиять на работу клеток Лейдига[8].

Исследователи больницы St. Michael, Торонто, Канада, установили в июле 2011 года, что ГАМК играет роль в предотвращении и возможно обратном развитии сахарного диабета у мышей[9].

ГАМК обнаружена в бета-клетках поджелудочной железы в концентрациях, сопоставимых с таковыми в ЦНС. Секреция ГАМК в бета-клетках происходит совместно с секрецией инсулина. ГАМК опосредованно ингибирует секрецию глюкагона, связанную с повышением концентрации глюкозы в крови.[10]

Пищевая добавка

ГАМК в виде пищевых добавок применяется при умственной отсталости, после инсульта и травм мозга, для лечения энцефалопатии и ДЦП.[11] Нет достаточных доказательств эффективности таких препаратов.[12]

См. также

Примечания

  1. Popp A, Urbach A, Witte OW, Frahm C (2009). Reh TA, ed. “Adult and embryonic GAD transcripts are spatiotemporally regulated during postnatal development in the rat brain”. PLoS ONE. 4 (2): e4371. Bibcode:2009PLoSO...4.4371P. DOI:10.1371/journal.pone.0004371. PMC 2629816. PMID 19190758.
  2. Yehezkel Ben-Ari. Excitatory actions of gaba during development: the nature of the nurture // Nature Reviews. Neuroscience. — 2002-9. Т. 3, вып. 9. С. 728–739. ISSN 1471-003X. DOI:10.1038/nrn920.
  3. Frontiers | Excitatory actions of GABA during development. www.frontiersin.org. Проверено 13 декабря 2018.
  4. Krnjević K., Phillis J. W. Iontophoretic studies of neurones in the mammalian cerebral cortex // The Journal of Physiology. — 1963. — Vol. 165(2). — P. 274—304. — PMID 14035891.
  5. Krnjević Krešimir. From ‘soup physiology’ to normal brain science // The Journal of Physiology. — 2005. — Vol. 569. — P. 1—2. DOI:10.1113/jphysiol.2005.096883. [исправить]
  6. Diegel J. G., Pintar M. M. A possible improvement in the resolution of proton spin relaxation for the study of cancer at low frequency (англ.) // J. Natl. Cancer Inst. — 1975. Vol. 55, no. 3. P. 725—726. PMID 1159850.
  7. Xiang Y. Y. et al. A GABAergic system in airway epithelium is essential for mucus overproduction in asthma (англ.) // Nat. Med. — 09 июля 2007. Vol. 13, no. 7. P. 862—867. DOI:10.1038/nm1604. PMID 17589520.
  8. Mayerhofer A. Neuronal Signaling Molecules and Leydig Cells // The Leydig cell in health and disease / Eds.: Payne A. H., Hardy M. P. — Humana Press, 2007. — С. 299. — (Contemporary Endocrinology). ISBN 1-58829-754-3, 978-1-58829-754-9. DOI:10.1007/978-1-59745-453-7.
  9. Soltani N. et al. GABA exerts protective and regenerative effects on islet beta cells and reverses diabetes (англ.) // Proceedings of the National Academy of Sciences. — 2011. — Vol. 108. — P. 11692—11697. DOI:10.1073/pnas.1102715108. [исправить]
  10. P. Rorsman, P. O. Berggren, K. Bokvist, H. Ericson, H. Möhler. Glucose-inhibition of glucagon secretion involves activation of GABAA-receptor chloride channels // Nature. — 1989-09-21. Т. 341, вып. 6239. С. 233–236. ISSN 0028-0836. DOI:10.1038/341233a0.
  11. Машковский М.Д. "Лекарственные средства" (16-е изд.),Новая волна, 2012, ISBN: 978-5-7864-0218-7, стр. 117
  12. Gaba (Gamma-Aminobutyric Acid) Effectiveness, Safety, and Drug Interactions on RxList (англ.). RxList. Проверено 14 января 2019.

Литература

Ссылки

Данная страница на сайте WikiSort.ru содержит текст со страницы сайта "Википедия".

Если Вы хотите её отредактировать, то можете сделать это на странице редактирования в Википедии.

Если сделанные Вами правки не будут кем-нибудь удалены, то через несколько дней они появятся на сайте WikiSort.ru .




Текст в блоке "Читать" взят с сайта "Википедия" и доступен по лицензии Creative Commons Attribution-ShareAlike; в отдельных случаях могут действовать дополнительные условия.

Другой контент может иметь иную лицензию. Перед использованием материалов сайта WikiSort.ru внимательно изучите правила лицензирования конкретных элементов наполнения сайта.

2019-2024
WikiSort.ru - проект по пересортировке и дополнению контента Википедии