WikiSort.ru - Не сортированное

ПОИСК ПО САЙТУ | о проекте
WAY-100,135

WAY-100,135
Химическое соединение
ИЮПАК (S)-N-tert-butyl-3-(4-(2-methoxyphenyl)-piperazin-1-yl)-2-phenylpropanamide
Брутто-формула C24H33N3O2
Молярная масса 395.536 g/mol
CAS 133025-23-7
PubChem 115111
Классификация

WAY-100,135 — это серотонинергическое лекарство из семейства фенилпиперазинов, которое широко используется в научных исследованиях.[1] Оно действует как высокопотентный антагонист 5-HT1A-рецепторов,[2] и первоначально считалось высоко селективным, однако дальнейшие исследования показали, что оно также является парциальным агонистом 5-HT1D-рецепторов (pKi = 7.58; практически такая же аффинность, как и по отношению к 5-HT1A-рецепторам), и, в значительно меньшей, однако всё же значимой степени, парциальным агонистом 5-HT1B-рецепторов (pKi = 5.82).[3] Эти данные побудили синтезировать другое сходное соединение, WAY-100,635, которое считалось более селективным и ещё более высокопотентным антагонистом 5-HT1A.[4] Однако WAY-100,635 также оказался не полностью селективным, так как обнаружилось, что он также является высокопотентным агонистом D4-рецепторов.[5]

См. также

Примечания

  1. ↑ Fletcher A, Bill DJ, Bill SJ; et al. (June 1993). “WAY100135: a novel, selective antagonist at presynaptic and postsynaptic 5-HT1A receptors”. European Journal of Pharmacology. 237 (2–3): 283—91. DOI:10.1016/0014-2999(93)90280-u. PMID 8365456.
  2. ↑ Cliffe IA, Brightwell CI, Fletcher A; et al. (May 1993). “(S)-N-tert-butyl-3-(4-(2-methoxyphenyl)-piperazin-1-yl)-2-phenylpropanamide [(S)-WAY-100135]: a selective antagonist at presynaptic and postsynaptic 5-HT1A receptors”. Journal of Medicinal Chemistry. 36 (10): 1509—10. DOI:10.1021/jm00062a028. PMID 8496920.
  3. ↑ Davidson C, Ho M, Price GW, Jones BJ, Stamford JA (June 1997). “(+)-WAY 100135, a partial agonist, at native and recombinant 5-HT1B/1D receptors”. British Journal of Pharmacology. 121 (4): 737—42. DOI:10.1038/sj.bjp.0701197. PMC 1564750. PMID 9208142.
  4. ↑ Fornal CA, Metzler CW, Gallegos RA, Veasey SC, McCreary AC, Jacobs BL (August 1996). “WAY-100635, a potent and selective 5-hydroxytryptamine1A antagonist, increases serotonergic neuronal activity in behaving cats: comparison with (S)-WAY-100135”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 278 (2): 752—62. PMID 8768728.
  5. ↑ Chemel BR, Roth BL, Armbruster B, Watts VJ, Nichols DE (October 2006). “WAY-100635 is a potent dopamine D4 receptor agonist”. Psychopharmacology. 188 (2): 244—51. DOI:10.1007/s00213-006-0490-4. PMID 16915381.

Данная страница на сайте WikiSort.ru содержит текст со страницы сайта "Википедия".

Если Вы хотите её отредактировать, то можете сделать это на странице редактирования в Википедии.

Если сделанные Вами правки не будут кем-нибудь удалены, то через несколько дней они появятся на сайте WikiSort.ru .



Текст в блоке "Читать" взят с сайта "Википедия" и доступен по лицензии Creative Commons Attribution-ShareAlike; в отдельных случаях могут действовать дополнительные условия.

Другой контент может иметь иную лицензию. Перед использованием материалов сайта WikiSort.ru внимательно изучите правила лицензирования конкретных элементов наполнения сайта.

2019-2025
WikiSort.ru - проект по пересортировке и дополнению контента Википедии